Levodopa
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Indice
SPECIALITÀ
LEVODOPA/BENSERAZIDE
- Madopar 30CPS 100MG+25MG, 30CPR DISPERS 100+25MG, 30CPS 100MG+25MG R.P., 50CPR DIV 200MG+50MG monografia
LEVODOPA/CARBIDOPA
- Sinemet
- 50CPR 100MG+25MG, 50CPR 250MG+25MG monografia
- 50CPR 100MG+25MG R.M. , 30CPR 200MG+50MG R.M. monografia
LEVODOPA/CARBIDOPA/ENTACAPONE
- Stalevo
- 100CPR 50MG/12,5MG/200 monografia
- 100CPR 100MG/25MG/200MG monografia
- 100CPR 150MG/37,5MG/200MG monografia
- 100CPR 200MG/50MG/200MG monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Il parkinson è una malattia degenerativa del Sistema Nervoso Centrale. Nei pazienti affetti da questa malattia, le cellule cerebrali che producono il neurotrasmettitore dopamina cominciano a scomparire progressivamente, con una conseguente diminuzione della concentrazione di dopamina nel cervello. I pazienti perdono quindi la capacità di controllare i propri movimenti in maniera affidabile.
Siccome la dopamina viene ossidata facilmente dopo somministrazione orale e non attraversa la barriera emato-encefalica, per la terapia del parkinson, viene usato il suo precursore, la L-DOPA chiamata anche Levodopa, che per essere efficace deve raggiungere il SNC dove viene convertito in dopamina dall’enzima DOPA decarbossilasi.
La conversione della Levodopa in Dopamina nei tessuti periferici e' svantaggiosa per due motivi:
1- determina un eccesso di dopamina circolante(che non riesce a superare la bariera ematoencefalica), con comparsa di effetti collaterali (nausea e vomito)
2- limita la concentrazione di levedopa che dovrebbe raggiungere il SNC per essere convertita in dopamina.
Per questo motivo la Levodopa viene utilizzata in associazione con un inibitore PERIFERICO della DOPA-decarbossilasi, la Carbidopa o il Benserazide, che non attraversano la barriera emato-encefalica. In presenza di questi inibitori una maggior quantità di levodopa penetra il SNC e questo porta ad una riduzione della dose di levodopa e degli effetti collaterali come nausea e vomito correlati al metabolismo periferico della levodopa.
INDICAZIONI
Trattamento della malattia di Parkinson e della sindrome parkinsoniana; migliora la rigidità e la bradicinesia (incapacità di iniziare un nuovo movimento) mentre è meno efficace nel controllo del tremore.
la Levodopa e' di solito consigliata solo quando i sintomi diventano molto invalidanti, perche' l'efficacia di questo farmaco viene ridotta dopo 2-5 anni, con la comparsa di una nuova sintomatologia definita L-Dopa Sindrome, caratterizzata dall'alternanza di periodi di buona mobilità a periodi di ridotta o assente risposta alla terapia chiamato fenomeno on-off.
CONTROINDICAZIONI
- Glaucoma ad angolo chiuso.
- Somministrazione concomitante con un inibitore non-selettivo delle monoaminossidasi (MAO-A e MAO-B) (ad es. fenelzina, tranilcipromina).
- Somministrazione concomitante con un inibitore selettivo delle MAO-A (moclobemide), e con un inibitore selettivo delle MAO-B (selegilina o la rasagilina).
- Melanoma maligno (possibile attivazione da parte della levodopa) e lesioni cutanee sospette non diagnosticate
POSOLOGIA
Il dosaggio deve essere titolato secondo le necessità individuali del paziente e ciò può richiedere un aggiustamento sia della dose individuale che della frequenza di somministrazione.
- SINEMET 100 mg + 25 mg compresse: Il dosaggio INIZIALE ottimale è di una compressa tre volte al giorno. La posologia può essere aumentata di una compressa al giorno, o a giorni alterni, come necessario, fino ad ottenere un dosaggio equivalente a otto compresse. MANTENIMENTO: La maggior parte dei pazienti può essere mantenuta ad una posologia da 3 a 6 compresse al giorno; il dosaggio massimo è di 8 compresse al giorno.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
EFFETTI COLLATERALI
- Effetti neurologici (per trattamento cronico)
- Discinesie tardive che compaiono dopo circa 2 anni di trattamento e si manifestano con lenti movimenti ritmici, ripetitivi ed involontari, prevalentemente a carico della lingua, della bocca, del volto e del collo.
- Fenomeno “on-off” (alternanza, nel corso della giornata, di uno o più periodi di ricomparsa dei sintomi del parkinsonismo e di periodi di benessere)
- Apparato cardiocircolatorio:
- Ipotensione posturale
- Tachicardia sinusale, extrasistoli, flutter e fibrillazione striatale, tachicardia ventricolare.
- Apparato gastroenterico:
- Anoressia, nausea e vomito
