Primidone
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Indice
SPECIALITÀ
- Mysoline 30 cpr 250mg monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Potenzia la neurotrasmissione GABAergica (come tutti i barbiturici).
Il recettore GabaA forma un canale permeabile agli ioni Cl, Quindi nella maggior parte dei casi è un recettore iperpolarizzante (perché il Cl entra nella cellula e aumenta la ddp tra interno ed esterno della cellula) . Legandosi all’interno del canale ionico aumenta il tempo di apertura del canale, cioè lascia il canale aperto per un periodo di tempo maggiore rispetto alle condizioni normali.
Questo farmaco agisce in quante tale ma viene in parte metabolizzato e produce all’interno dell’organismo Fenobarbitale e Fema (feniletilmalonaldeide)
INDICAZIONI
- Crisi parziali
- Crisi generalizzate tonico-cloniche (“grande male”)
Non e’ un farmaco di prima scelta e non e' efficace contro le Assenze
CONTROINDICAZIONI
DOSAGGIO
A differenza del Fenobarbitale che viene somministrato una sola volta al giorno, il primidone viene somministrato 2-3 volte/die.
I dosaggi variano tra 700-800-1000 mg/die
INTERAZIONI
Siccome uno dei suoi metaboliti e' il Fenobarbitale, Induce quindi anche lui tutti i CYP, l’UGP (enzima responsabile delle reazioni di glucoronoconiugazione) e la glicoproteina-P (Pompa di efflusso del farmaco dalle cellule) e quindi potrebbe interferire con tantissimi farmaci accelerando il loro metabolismo.
