Simvastatina

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 Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

SPECIALITÀ

SIMVASTATINA:


EZETIMIBE/SIMVASTATINA:

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Il colesterolo è assunto con l'alimentazione, ma è anche prodotto nel nostro corpo dal fegato. la Simvastatina e' una statina che combatte livelli alti di colesterolo nel sangue, bloccando la sua sintesi da parte del fegato.

Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL, inibendo competitivamente la HMG-CoA riduttasi e di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.

L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.

Le statine sono in grado di ridurre fino al 40-50% i livelli di colesterolo totale e di LDL. La concentrazione dei trigliceridi si riduce dal 10 al 20% (solo nei soggetti che hanno i TG molto alti), mentre i livelli delle HDL aumentano del 5-10%.

INDICAZIONI

  • Ipercolesterolemia: Ipercolesterolemia primaria, dislipidemia mista (Trigliceridi e colesterolo alti) e Ipercolesterolemia familiare omozigote quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
  • Prevenzione cardiovascolare: Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.

CONTROINDICAZIONI

DOSAGGIO

  • Ipercolesterolemia: La dose iniziale raccomandata per la maggior parte delle persone è di 10-20 mg una volta al giorno, la sera. I pazienti che necessitano un ampia riduzione del colesterolo LDL (superiore al 45%) possono iniziare con 20-40 mg.
  • Ipercolesterolemia familiare omozigote: la dose raccomandata è di 40 mg/die alla sera.
  • Prevenzione cardiovascolare_ La dose abituale è di 20-40 mg/die somministrati in dose singola alla sera.

Aggiustamenti della dose, se richiesti, debbono essere fatti a intervalli di non meno di 4 settimane.

METABOLISMO

La Simvastatina è metabolizzata dal CYP3A4.

AVVERTENZE

  • La simvastatina, come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, può occasionalmente causare miopatia, che si manifesta con dolore, sensibilità o debolezza muscolari associati a innalzamenti dei livelli della creatinchinasi (CK). La miopatia si manifesta a volte come rabdomiolisi con o senza insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria, e si sono molto raramente verificati effetti fatali. Il rischio di miopatia/rabdomiolisi è correlato alla dose di simvastatina. (Attenzione alle interazioni!!)
  • In alcuni pazienti adulti che ricevevano simvastatina si sono verificati aumenti persistenti delle transaminasi. Si raccomanda di eseguire gli esami di funzionalità epatica prima di iniziare il trattamento e, in seguito, quando indicato dal punto di vista clinico. Se i livelli delle transaminasi evidenziano un aumento, specialmente se questi aumentano fino a tre volte il limite superiore alla norma e sono persistenti, la simvastatina deve essere sospesa. Notare che le ALT possono derivare dal muscolo, pertanto un aumento di ALT e di CK può indicare miopatia.

INTERAZIONI

  • Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali Verapamil (Isoptin) e Diltiazem (Tildiem) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi. In questi pazienti la dose di Simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno.
  • Altri farmaci comunemente prescritti che inibiscono il CYP3A4 comprendono: Macrolidi (quali eritromicina, claritromicina e telitromicina), Antimicotici azolici (per es. itraconazolo e ketoconazolo),gli inibitori della proteasi dell'HIV ,che possono quindi causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi
  • la Somministrazione concomitante di gemfibrozil, ciclosporina, o danazolo è controindicata, perche aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi
  • Amiodarone: Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato dalla somministrazione concomitante di amiodarone con simvastatina. la dose di simvastatina non deve essere superiore a 20 mg/die in pazienti in terapia concomitante con amiodarone.
  • Evitare l’assunzione concomitante di succo di pompelmo e simvastatina
  • Il rischio di miopatia e rabdomiolisi è aumentato anche dall’uso concomitante di amlodipina con simvastatina. La dose di Simvastatina in questo caso non deve superare i 20 mg al giorno.


Tabella riassuntiva:

Interazioni farmacologiche associate ad aumentato rischio di miopatia / rabdomiolisi
Farmaci
Raccomandazioni
potenti inibitori del CYP3A4 ( Ritonavir, Atazanavir, Indinavir ,Nefazodone, Nelfinavir, Saquinavir, Itraconazolo, Posaconazolo, Voriconazolo, Eritromicina, Claritromicina)
Controindicati
Gemfibrozil, Ciclosporina, Danazolo
Controindicati
Amiodarone, Amlodipina
Non superare i 20 mg/die di simvastatina
Non superare i 20 mg/die di simvastatina
succo di pompelmo
Evitare l’assunzione di succo di pompelmo

EFFETTI COLLATERALI

Le reazioni avverse più comuni sono: Cefalea, dolori addominali, stitichezza e nausea.

LINK CORRELATI

Ipolipemizzanti
Statine (inibitori della HMG-CoA riduttasi) Atorvastatina (Torvast, Totalip, Atorvastatina generico compresse)  • Fluvastatina (Lescol)  • Lovastatina (Lovinacor, Rextat, Tavacor)  • Pravastatina (Aplactin, Prasterol, Pravaselect, Selectin)  • Rosuvastatina (Crestor, Provisacor, Simestat)  • Simvastatina (Liponorm, sinvacor, Sivastin, Zocor)
Fibrati Bezafibrato (Bezalip)  • Fenofibrato (Fulcro, Fulcrosupra)  • Gemfibrozil (Lopid)
Sequestranti degli acidi biliari Colestiramina (Questran)
Inibitori dell'assorbimento del colesterolo Ezetimibe (Absorcol, Emetib, Ezetrol, Kobey, Zetia)
Combinazioni Atorvastatina/Ezetimibe (Ezevast, Tovastibe)  • Rosuvastatina/Ezetimibe (Cholecomb, Compuna, Ezateros, Rosumibe)  • Simvastatina/Ezetimibe (Goltor, Inegy, Vytorin, Zeklen)
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