Tolcapone

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La L-DOPA viene metabolizzata da più enzimi, uno di questi si chiama catecolo-metil-trasferasi (COMT) che aggiunge un gruppo metilico e la trasforma in 3-O-metildopa. Il Tolcapone agisce impedendo la degradazione enzimatica della Levodopa, grazie all'inibizione dei enzimi COMT sia nei tessuti periferici che al livello centrale.

Il Tolcapone prolunga così la risposta clinica alla levodopa.

INDICAZIONI

L'uso di e' indicato in associazione con levodopa/benserazide (Madopar) o levodopa/carbidopa ( Sinemet) nei pazienti con morbo di Parkinson idiopatico responsivo alla levodopa e con fluttuazioni motorie, che non abbiano risposto o che non tollerino altri inibitori delle COMT.

A causa del rischio di lesioni epatiche acute, potenzialmente fatali, il tolcapone NON deve essere considerato un trattamento di prima linea e dovrebbe essere sospeso se non si manifestano considerevoli miglioramenti clinici entro 3 settimane dall'inizio del trattamento.

CONTROINDICAZIONI

POSOLOGIA

la dose consigliata di solito è di 100 mg tre volte al giorno, sempre in aggiunta alla terapia con Sinemet o Madopar. Dose massima: 200 mg tre volte al giorno ma solo in circostanze eccezionali, quando l’incremento del beneficio clinico previsto giustifica il maggior rischio di reazioni epatiche. Il Tolcapone deve essere sospeso se, indipendentemente dalla dose, non si manifestano considerevoli miglioramenti clinici entro 3 settimane dall’inizio del trattamento.

AVVERTENZE

Bisogna monitorare la funzionalità epatica ogni 2 settimane per il rischio di epatosossicità associata alla somministrazione del Tolcapone

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

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