Valeans
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Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
Indice
- 1 1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
- 2 2 COMPOSIZIONE
- 3 3 FORMA FARMACEUTICA
- 4 4.1 INDICAZIONI
- 5 4.2 POSOLOGIA
- 6 4.3 CONTROINDICAZIONI
- 7 4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
- 8 4.5 INTERAZIONI
- 9 4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
- 10 4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
- 11 4.8 EFFETTI INDESIDERATI
- 12 4.9 SOVRADOSAGGIO
1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
VALEANS® 0,25 mg capsule rigide
VALEANS® 0,50 mg capsule rigide
VALEANS® 1 mg capsule rigide
VALEANS® 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
2 COMPOSIZIONE
VALEANS ® 0,25 mg capsule rigide.
Una capsula contiene :
alprazolam mg 0,25
in 2 compresse da 0,125 mg cadauna.
VALEANS 0,50 mg capsule rigide.
Una capsula contiene :
alprazolam mg 0,50
in 2 compresse da 0,25 mg cadauna.
VALEANS 1 mg capsule rigide.
Una capsula contiene :
alprazolam mg 1
in 2 compresse da 0,5 mg cadauna.
VALEANS0,75 mg/ml gocce orali, soluzione.
1 ml contiene :
alprazolam mg 0,75
10 gocce contengono 0,25 mg di alprazolam.
Per gli eccipienti vedere il foglio illustrativo
3 FORMA FARMACEUTICA
Capsule rigide per uso orale.
Gocce orali, soluzione.
4.1 INDICAZIONI
Ansia, tensione ed altre manifestazioni somatiche o psichiatriche associate con sindrome ansiosa.
Attacchi di panico con o senza agorafobia.
Le benzodiazepine sono indicate soltanto quando il disturbo è grave, disabilitante e sottopone il soggetto a grave disagio.
4.2 POSOLOGIA
Il dosaggio ottimale dell’alprazolam va individualizzato a seconda della gravità dei sintomi e della risposta soggettiva del paziente.
Le indicazioni posologiche riportate dovrebbero coprire le esigenze della maggior parte dei pazienti. Qualora fosse necessario un dosaggio più elevato le dosi vanno aumentate gradualmente per evitare rischi di effetti collaterali. In questi casi e’ consigliabile aumentare prima la dose serale di quella diurna, tranne nei pazienti affetti da agorafobia e/o disturbo da attacchi di panico. In tal caso si veda il paragrafo dedicato.
In generale i pazienti mai trattati con psicofarmaci richiedono dosi minori rispetto a quei pazienti precedentemente trattati con ansiolitici o sedativi, antidepressivi, ipnotici o a pazienti alcolisti cronici.
Si consiglia di usare sempre la dose più bassa per evitare il rischio di sedazione residua o atassia.
In caso di effetti collaterali già con la somministrazione iniziale si consiglia di diminuire il dosaggio.
Il trattamento dovrebbe essere il più breve possibile.
I pazienti dovrebbero essere rivalutati regolarmente e la necessità di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente è senza sintomi.
La dose massima non deve essere superata.
La dose serale del farmaco deve essere assunta appena prima di andare a letto.
La dose iniziale varia da 0,25 mg a 0,50 mg 3 volte al dì.
Questo dosaggio verrà aumentato secondo le esigenze del paziente fino ad un massimo di 4 mg al giorno in somministrazioni suddivise; la durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8 - 12 settimane compreso il periodo di sospensione graduale.
In determinati casi, può essere necessaria l’estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ciò non deve avvenire senza una rivalutazione della condizione del paziente da parte dello specialista.
Nei pazienti anziani, in pazienti con epatopatia grave o in presenza di malattie organiche debilitanti si consiglia di iniziare con 0,25 mg 2-3 volte al giorno e di aumentare in caso di necessità, solo se tollerato.
Il trattamento può essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 10 gocce (10 tacche) corrispondono a 0,25 mg - 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg.
Agorafobia e disturbo da attacchi di panico
Nei pazienti con agorafobia associata ad attacchi di panico o con disturbo da attacchi di panico con o senza evitamento fobico, la dose iniziale è di 0,5-1 mg, somministrata prima di coricarsi, per uno o due giorni. La dose dovrebbe quindi essere adattata secondo la risposta del singolo paziente. Gli incrementi del dosaggio non devono superare 1 mg ogni 3 o 4 giorni. Gli incrementi di dosaggio possono essere effettuati dapprima a mezzogiorno, poi al mattino e infine nel pomeriggio/sera fino al raggiungimento di uno schema posologico 3 o 4 volte al giorno per una durata non superiore a 8 mesi.
In uno studio multicentrico internazionale che ha coinvolto un elevato numero di pazienti, la dose media giornaliera è stata di 5,7 mg/die; soltanto in alcuni rari casi è stato necessario raggiungere 10 mg/die.
Il trattamento può essere effettuato anche utilizzando la confezione in gocce: 20 gocce (20 tacche) corrispondono a 0,50 mg - 40 gocce (40 tacche) corrispondono a 1 mg.
Interruzione della terapia
Come buona regola clinica, la somministrazione deve essere sospesa lentamente.
Si suggerisce di ridurre il dosaggio giornaliero di non più di 0,5 mg ogni tre giorni. Alcuni pazienti possono richiedere una riduzione ancora più graduale.
Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Valeans 0,25 mg - 0,5 mg - 1 mg capsule rigide
Per la somministrazione di metà dose aprire la capsula ruotandone leggermente un’estremità e assumere una delle due compresse ivi contenute.
Conservare l’altra compressa nella capsula richiusa, che potrà essere, compreso l’involucro, ingerita come tale la volta successiva.
Valeans 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione
Una tacca dell’asta graduata del dosagocce corrisponde a una goccia di Valeans gocce orali, soluzione e a 0,025 mg di Alprazolam.
Valeans gocce orali, soluzione può essere somministrato anche diluito in acqua.
a. Per la somministrazione di Valeans gocce, mantenere il flacone verticale, aspirare lentamente la soluzione sollevando l’asta graduata del dosagocce fino alla tacca corrispondente alla quantità di gocce desiderate.
b. Svitare la capsula, premendo contemporaneamente sui lati opposti non zigrinati della capsula.
c. Svuotare il dosagocce, eventualmente nel bicchiere contenente acqua, spingendo lentamente la testa dell’asta fino a fine corsa.
d. Riavvitare la capsula sul flacone.
4.3 CONTROINDICAZIONI
Miastenia gravis. Ipersensibilità alle benzodiazepine. Grave insufficienza respiratoria. Grave insufficienza epatica. Sindrome da apnea notturna. L’alprazolam è, inoltre, controindicato in pazienti affetti da glaucoma acuto ad angolo chiuso. Il prodotto può essere usato nei pazienti con glaucoma ad angolo aperto che ricevono una terapia appropriata. Non somministrare ai bambini, nel primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento.
4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI
Tolleranza
Dopo un uso ripetuto per alcune settimane può manifestarsi una perdita di efficacia delle benzodiazepine relativamente agli effetti ipnotici.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine può condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci. Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso è maggiore in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Una volta che la dipendenza fisica si è sviluppata, la sospensione brusca del trattamento sarà accompagnata dai sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalee, dolori muscolari, ansia di estrema gravità, tensione, irrequietezza, confusione ed irritabilità. Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremità, ipersensibilità alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o crisi epilettiche.
Sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata; può manifestarsi all’interruzione del trattamento.
Può essere accompagnata da altre reazioni, compresi i cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno. Poiché il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo è maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si consiglia di diminuire gradualmente il dosaggio.
Durata del trattamento
La durata del trattamento deve essere la più breve possibile (vedere Posologia e modo di somministrazione) e nel caso dell’ansia non deve superare le 8 - 12 settimane, compreso il periodo di sospensione graduale. L’estensione della terapia oltre questo periodo non deve avvenire senza un’accurata rivalutazione della situazione clinica. Può essere utile informare il paziente quando il trattamento è iniziato che esso sarà di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente.
Inoltre è importante che il paziente sia informato della possibilità di fenomeni di rebound, al fine di minimizzare la reazione ansiosa che l’eventuale comparsa di tali sintomi potrebbe scatenare alla sospensione del medicinale.
E’ accertato che, nel caso di benzodiazepine con una breve durata di azione, possono comparire sintomi da astinenza nell’intervallo tra una dose e l’altra, particolarmente per dosaggi elevati.
Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione è importante avvisare il paziente che è sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina a breve durata di azione, poiché possono comparire sintomi da astinenza.
Interruzione del trattamento
Come con ogni altra benzodiazepina, il dosaggio di alprazolam deve essere ridotto gradualmente dal momento che l’interruzione brusca o troppo veloce può portare alla comparsa di sintomi da astinenza.
I sintomi da astinenza possono includere lieve disforia e insonnia o presentarsi come sindromi maggiori con crampi muscolari e addominali, vomito, sudorazione, tremori.
Occasionalmente possono comparire episodi convulsivi da astinenza in seguito a rapida diminuzione o interruzione brusca della terapia con alprazolam.
Questi sintomi, specialmente i più gravi, sono generalmente più comuni in quei pazienti che sono stati trattati con dosi eccessive per prolungati periodi di tempo. Comunque, sintomi da astinenza sono stati segnalati anche a seguito di brusca interruzione della somministrazione di dosaggi terapeutici di benzodiazepine. Pertanto l’interruzione brusca deve essere evitata e deve essere prescritta una riduzione graduale del dosaggio (vedi Posologia e modo di somministrazione)
Durante la sospensione del farmaco in pazienti affetti da disturbo da attacchi di panico, a volte si possono osservare sintomi legati alla ricomparsa degli attacchi di panico che simulano quelli tipici da astinenza.
Amnesia
Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda. Ciò accade più spesso parecchie ore dopo l’ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio il paziente dovrebbe accertarsi di disporre di un periodo ininterrotto di 7-8 ore da trascorrere nel sonno (vedere Effetti indesiderati).
Reazioni psichiatriche e paradosse
E’ noto che l’uso di benzodiazepine può indurre reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Se ciò dovesse avvenire, l’uso del medicinale deve essere sospeso. Tali reazioni sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Gruppi specifici di pazienti
Le benzodiazepine devono essere somministrate ai bambini solo dopo una valutazione attenta dell’effettiva necessità del trattamento; la durata del trattamento deve essere la più breve possibile. I dosaggi indicati per gli anziani sono più bassi rispetto a quelli per gli adulti (vedere Posologia e modo di somministrazione). Egualmente, dosaggi ridotti sono indicati nei pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Si raccomandano le usuali precauzioni nel trattamento di pazienti con alterata funzionalità epatica e/o renale, mentre le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l’encefalopatia. Le benzodiazepine non sono indicate come trattamento primario della malattia psicotica. Le benzodiazepine non devono essere usate come unico trattamento della depressione o dell’ansia associata alla depressione (aumentano il rischio di suicidio in questi pazienti).
L’alprazolam non dovrebbe essere usato in quei pazienti nei quali la depressione è caratterizzata da rallentamento psicomotorio; in pazienti affetti da depressione endogena, bipolare o con sintomi psicotici.
L’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti da interazione.
Come con altri farmaci psicotropi, l’alprazolam in pazienti gravemente depressi o con tendenze suicide deve essere somministrato con le dovute precauzioni e prescritto in confezione appropriata.
Dal momento che nel disturbo da attacchi di panico si osserva una concomitante patologia depressiva (primaria o secondaria) con aumento dei casi di suicidio nei pazienti non trattati, è importante che la medesima precauzione sia presa quando l’alprazolam è impiegato per il trattamento dei pazienti con disturbo da attacchi di panico analogamente all’uso di un qualsiasi farmaco psicotropo nel trattamento di pazienti depressi o di quelli in cui si sospetta ideazione o tentativo di suicidio.
Le benzodiazepine devono essere usate con estrema cautela in pazienti con una storia di abuso di stupefacenti o alcool.
Pazienti che abitualmente abusino di alcool e/o sostanze stupefacenti, quando in trattamento con benzodiazepine devono essere tenuti sotto stretto controllo medico, a causa della predisposizione di tali soggetti all’assuefazione e alla dipendenza.
Per lo stesso motivo i pazienti devono essere avvertiti dei pericoli connessi con la contemporanea assunzione di alcool o di altri farmaci aventi azione depressiva sul SNC.
VALEANS 0,75 mg/ml gocce orali, soluzione contiene il 23 vol % di etanolo, corrispondente a 0,24 g di alcool per dose massima (pari a 40 gocce - 1 mg), equivalenti a 6,2 ml di birra e a 2,6 ml di vino. Dannoso per gli alcolisti. Tenere in considerazione la presenza di alcool per donne in gravidanza e durante l’allattamento, e per gruppi di pazienti ad alto rischio quali quelli affetti da epatopatie o epilessia.
Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
4.5 INTERAZIONI
L’assunzione concomitante di alcool va evitata. L’effetto sedativo può essere aumentato quando il medicinale è assunto congiuntamente all’alcool. Ciò influenza negativamente la capacità di guidare o di usare macchinari.
Associazione con farmaci che deprimono il SNC: l’effetto depressivo centrale può aumentare nei casi di uso concomitante di antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, narcotici analgesici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso di analgesici narcotici può verificarsi un aumento dell’ effetto euforizzante del narcotico con aumento della dipendenza psichica.
Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente il citocromo P450) possono aumentare l’attività delle benzodiazepine.
In minor grado, questo si applica anche alle benzodiazepine metabolizzate soltanto per coniugazione.
Le concentrazioni plasmatiche allo steady state di imipramina e desipramina aumentano rispettivamente del 31% e del 20% a seguito di somministrazione concomitante di alprazolam in dosi fino a 4 mg/die.
Sono state descritte interazioni cinetiche tra le benzodiazepine ed altri farmaci. Per esempio la clearance dell’alprazolam e di alcune altre benzodiazepine può essere diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina o antibiotici macrolidi.
Il significato clinico di questi effetti non è stato definito.
4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO
A causa di potenziali rischi di malformazioni congenite, già osservate con altre benzodiazepine, non somministrare alprazolam nel primo trimestre di gravidanza.
Se il prodotto viene prescritto ad una donna in età fertile, la paziente deve essere avvertita dell’opportunità di contattare il suo medico per interrompere l’assunzione del prodotto nel caso intenda iniziare una gravidanza o sospetti di essere incinta.
Se, per gravi motivi medici, il prodotto è somministrato durante l’ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio a dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia e moderata depressione respiratoria dovuti all’azione del farmaco.
Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio di sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale. Poiché le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non devono essere somministrate alle madri che allattano al seno. (vedi anche Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI
La sedazione, l’amnesia, la ridotta capacità di concentrazione e la ridotta funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacità di guidare o utilizzare macchinari. Se la durata del sonno è stata insufficiente, la probabilità che la vigilanza sia alterata può essere aumentata (vedere Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).
Dato l’effetto depressivo sul SNC dell’alprazolam, i pazienti in trattamento con il farmaco devono essere avvertiti che potrebbe essere per loro pericoloso dedicarsi ad attività che richiedano una completa attenzione mentale, quale lavorare a macchinari pericolosi o guidare autoveicoli, fino a che non sia possibile escludere per ogni paziente l’insorgenza di sonnolenza o vertigini.
4.8 EFFETTI INDESIDERATI
Gli eventuali effetti indesiderati dell’alprazolam vengono osservati generalmente all’inizio del trattamento e solitamente si risolvono con il proseguimento della terapia o riducendo le dosi.
Nei pazienti in trattamento per ansia o ansia associata a depressione, gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono sonnolenza, vertigini/senso di testa vuota.
Meno frequentemente sono stati segnalati annebbiamento della vista, cefalea, depressione, insonnia, nervosismo, tremore, variazioni ponderali, disturbi della memoria/amnesia, disturbi della coordinazione, atassia, sintomi gastrointestinali e iperattività del sistema nervoso autonomo.
Come con altre benzodiazepine si possono manifestare in rari casi reazioni paradosse quali: eccitazione, agitazione, difficoltà di concentrazione, confusione, allucinazioni ed altre alterazioni del comportamento. Inoltre si possono osservare: riduzione delle risposte emotive e della vigilanza, reazioni cutanee.
In rari casi è stato segnalato aumento della pressione intraoculare. Associate all’impiego di ansiolitici benzodiazepinici, alprazolam compreso, sono state inoltre segnalate le seguenti reazioni avverse: distonia, irritabilità, anoressia, affaticamento, difficoltà di linguaggio, diplopia, ittero, debolezza muscolare, alterazioni della libido, irregolarità mestruali, incontinenza o ritenzione urinaria ed alterazione della funzionalità epatica.
Gli effetti indesiderati più comuni nei pazienti in trattamento per disturbi da attacchi di panico sono sedazione/sonnolenza, affaticamento, atassia/incoordinazione e difficoltà di linguaggio.
Effetti indesiderati meno comuni sono: variazioni dell’umore, sintomi gastrointestinali, dermatite, disturbi della memoria, disfunzioni sessuali, alterazione della sfera intellettiva e confusione.
Amnesia
Amnesia anterograda può verificarsi anche ai dosaggi terapeutici; il rischio aumenta ai dosaggi più alti. Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso).
Uno stato depressivo preesistente può essere smascherato durante l’uso prolungato di benzodiazepine.
Reazioni psichiatriche e paradosse
Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilità, aggressività, deliri, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, comportamenti inappropriati.
Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono più frequenti nei bambini e negli anziani.
Dipendenza
L’uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) può condurre allo sviluppo di dipendenza: la sospensione della terapia può provocare fenomeni di rebound o di astinenza (vedere Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso). E’ stato segnalato abuso di benzodiazepine.
4.9 SOVRADOSAGGIO
I sintomi di sovradosaggio si manifestano come aumento della sua attività farmacologica, soprattutto atassia e sonnolenza.
Una dose eccessiva di benzodiazepine non dovrebbe costituire rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso l’alcool).
Nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi farmaco, deve essere considerata la possibilità che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze.
A seguito di una dose eccessiva di benzodiazepine per uso orale, si deve indurre il vomito (entro un’ora) se il paziente è cosciente o intraprendere il lavaggio gastrico con protezione delle vie respiratorie se il paziente è privo di conoscenza.
Se non si osserva miglioramento con lo svuotamento dello stomaco, si deve somministrare carbone attivo per ridurre l’assorbimento. Si deve prestare particolare attenzione alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia intensiva. Il sovradosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del SNC che varia dalla sonnolenza al coma. Nei casi lievi, i sintomi includono sonnolenza, confusione mentale e letargia. Nei casi più gravi i sintomi possono includere atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il flumazenil può essere un utile antidoto.
Esperimenti effettuati in animali indicano che dopo una dose massiva per via endovenosa di alprazolam (oltre 195 mg/Kg; più di 975 volte la massima dose giornaliera nell’uomo) può manifestarsi collasso cardiocircolatorio.
Gli animali furono trattati con ventilazione meccanica ed infusione endovenosa di noradrenalina. Altri esperimenti su animali hanno dimostrato che l’emodialisi e la diuresi forzata sono di scarsa utilità nel trattamento del sovradosaggio.
DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Ottobre 2011
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