Zuclopentixolo

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Clicca su "►" per espandere: [−] Antipsicotici ►⇒ Antipsicotici atipici   Aloperidolo   Amisulpride   Aripiprazolo   Asenapina   Bromperidolo   Clorpromazina   Clotiapina   Clozapina   Droperidolo   Flufenazina   Levomepromazina   Levosulpiride   Litio carbonato   Olanzapina   Paliperidone   Perfenazina   Periciazina   Pimozide   Proclorperazina   Promazina   Quetiapina   Risperidone   Sulpiride   Tiapride   Trifluoperazina   Ziprasidone   Zuclopentixolo

SPECIALITÀ

• Clopixol
  • 30 COMPRESSE RIVESTITE 10MG , 20 COMPRESSE RIVESTITE 25MG monografia
  • GOCCE 10ML 20MG/ML monografia
  • INTRAMUSCOLO 1 FIALA 50MG 1ML monografia
  • INTRAMUSCOLO 1 FIALA DEPOT 200MG/ML monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Il Zuclopentixolo è un neurolettico (antipsicotico tipico) che appartiene insieme al Clopentixolo al gruppo dei tioxanteni che sono neurolettici potenti ad azione sedativa intensa. Il loro profilo farmacologico è sovrapponibile a quello delle fenotiazine, ma sono caratterizzati da una maggior durata d'azione.

Il Zuclopentixolo agisce come antagonista dei recettori dopaminergici postsinaptici, nelle vie dopaminergiche e presenta un’elevata affinità sia per i recettori D1 che per i recettori D2. Nella via mesolimbica l’antagonismo dei recettori dopaminergici provoca un miglioramento dei sintomi positivi, deliri e allucinazioni.

L'antagonismo dei recettori dopaminergici nelle altre vie dopaminergiche è all'origine degli effetti collaterali del farmaco; nella Via nigro-striatale, l’antagonismo della dopamina è responsabile dei sintomi Extra-Piramidali (distonia, acatisia e parkinsonismo), mentre nella Via tubero-infundibolare, la dopamina inibisce il rilascio di prolattina e il Zuclopentixolo antagonizzando la dopamina causa una iperprolattinemia (aumento del rilascio della prolattina da parte dell’adenoipofisi), che si manifesta clinicamente con galattorrea, ginecomastia e disturbi sessuali.

La formula a rilascio prolungato: La durata d’azione del clopentixolo è relativamente breve. L’esterificazione del zuclopentixolo con acido decanoico dà luogo ad una sostanza altamente lipofila: il zuclopentixolo decanoato (Clopixol 200 mg/ml soluzione iniettabile a rilascio prolungato per uso intramuscolare). Per questa sua elevata lipofilia, zuclopentixolo decanoato in soluzione oleosa, dopo iniezione intramuscolare, viene liberato molto lentamente nella fase acquosa circostante. Ne consegue una durata d’azione prolungata ottenuta grazie ad una riduzione considerevole della velocità con cui il principio attivo passa in circolo. La durata d'azione del zuclopentixolo decanoato è compresa tra 10 giorni e 3 settimane dopo la somministrazione per via muscolare.

INDICAZIONI

Grazie all'azione sedativa intensa, il Zuclopentixolo è particolarmente indicato nel trattamento di pazienti psicotici con manifestazioni di tipo agitazione, stati maniacali ed aggressività.

Indicazioni riportate nel foglio:

• Schizofrenia acuta e cronica ed altre sindromi dissociative caratterizzate da sintomi quali allucinazioni, agitazione, eccitamento psicomotorio, ostilità, aggressività e disturbi della sfera affettiva.
• Fase maniacale della psicosi maniaco-depressiva.
• Nelle sindromi mentali organiche (ritardo mentale) accompagnate da delirio, ipereccitabilità psicomotoria, agitazione.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al principio attivo
• Intossicazioni acute da alcool, barbiturici ed oppiacei; stati comatosi.
• Età pediatrica
• la formula a rilascio prolungato per uso intramuscolare non va somministrata in presenza di coronaropatie, cerebrovasculopatie, scompenso cardiaco congestizio nonché in pazienti affetti da parkinsonismo o da gravi nefro e/o epatopatie.

POSOLOGIA

• Compresse e gocce:
  • Fase acuta: generalmente 10-50 mg al dì. Nei casi di moderata o grave entità, iniziare con 20 mg al giorno aumentando di 10-20 mg ogni 2-3 giorni fino a 75 mg o più al giorno.
  • Mantenimento: la dose di mantenimento è generalmente di 20-40 mg al giorno.
• iniezione intramuscolare : Adatto nella fase acuta, 50-150 mg ogni 2-3 giorni, per non più di due settimane
• Iniezione Depot (zuclopentixolo decanoato): Adatto per la terapia di mantenimento 200-400 mg ogni 2-4 settimane

AVVERTENZE

• L’assunzione di un qualsiasi neurolettico comporta la possibilità di sviluppare una sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilità del sistema nervoso autonomo). Trattamento: sospensione del neurolettico e trattamento sintomatico e ricorso a misure generali di sostegno. Dantrolene e bromocriptina possono essere d’aiuto. I sintomi possono persistere per più di una settimana dalla sospensione dei neurolettici assunti per via orale e per un periodo di tempo superiore se associati a farmaci con formulazioni depot.

• Usare con cautela in pazienti con sindrome cerebrale organica, convulsioni e malattia epatica grave.

• Zuclopentixolo può modificare la risposta all’insulina e al glucosio rendendo necessario un aggiustamento della terapia antidiabetica nei pazienti diabetici.

• Zuclopentixolo può causare prolungamento dell’intervallo QT. Persistenti prolungamenti del tratto QT possono aumentare il rischio di aritmia maligna. Usare con cautela negli individui suscettibili (con ipokaliemia, ipomagnesiemia o predisposizione genetica) e in pazienti con precedenti disturbi cardiovascolari, come prolungamento dell’intervallo QT, bradicardia significativa (<50 battiti al minuto), un recente infarto acuto del miocardio, scompenso cardiaco o aritmia cardiaca, o con una storia familiare di prolungamento dell’intervallo QT.

INTERAZIONI

• Zuclopentixolo può potenziare l’effetto sedativo dell’alcool, dei barbiturici e di altri depressori del sistema nervoso centrale.
• Litio carbonato: L’uso concomitante di neurolettici e litio aumenta il rischio di neurotossicità.
• Metoclopramide (Plasil): L’uso concomitante di metoclopramide aumenta il rischio di insorgenza di sintomi extrapiramidali.
• Farmaci che prolungano l’intervallo QT: Rischio di insorgenza di aritmie cardiache se viene somministrato in concomitanza con farmaci che prolungano l’intervallo QT. Farmaci che prolungano l'intervallo QT e che devono essere evitati includono:
  • antiaritmici della classe IA e III (amiodarone, sotalolo)
  • alcuni antipsicotici (come aloperidolo, droperidolo)
  • alcuni macrolidi (come eritromicina)
  • alcuni antibiotici chinolonici (come moxifloxacina).

EFFETTI COLLATERALI

Effetti extrapiramidali (Acatisia, distonia, rigidità, tremori), ipotensione, tachicardia, sonnolenza, iperprolattinemia, secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, stipsi , galattorea e disturbi sessuali. Molto raramente, la sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidita' muscolare, stato di coscienza fluttuante, instabilita' del sistema nervoso autonomo)

LINK CORRELATI

• Antipsicotici