Ampicillina

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SPECIALITÀ

AMPICILLINA

• Amplital 12CPS 500MG, 12CPR 1G, fiale 1G, fiale 500mg

AMPICILLINA/SULBACTAM

• Unasyn IM EV 500+250MG/1,6ML, IM 1FL 1G+500MG/3,2ML

STRUTTURA

la struttura e' caratterizzata della presenza dell’anello beta-lattamico, legato ad un anello tiazolidinico

MECCANISMO D’AZIONE

Schema della formazione di legami crociati nella biosintesi della parete cellulare batterica.

E' un antibiotico beta-lattamico ad azione battericida tempo-dipendente.

L'Ampicillina agisce inibendo la sintesi della parete della cellula batterica, infatti il peptidoglicano della parete cellulare batterica non essendo presente nelle cellule umane, rappresenta un bersaglio ideale per uccidere i batteri.

L'Ampicillina agisce al terzo stadio del processo di formazione del peptidoglicano , impedendo la formazione dei legami crociati della parete cellulare. La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia esterna della membrana.

I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano.

L'Ampicillina inibisce le PBP mediante un meccanismo competitivo, perche somiglia al dimero D-ala D-ala.

Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e l'Ampicillina scissa si fissa covalentemente all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile.

Inattivazione di una PBP transpeptidasica ad opera di un anello beta-lattamico.

Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica.

L'Ampicillina e' sensibile alle beta-lattamasi che sono enzimi prodotti da alcuni batteri, che sono in grado di distruggere gli antibiotici betalattamici (penicilline, ma anche cefalosporine), perchè riescono ad aprire l'anello betalattamico e creare resistenza

INDICAZIONI

Spettro d’azione ampio (Gram+ e Gram-); pero' gli Pseudomonas, alcuni Proteus e Klebsielle sono resistenti all'Ampicillina.

Associato ad un inibitore delle beta-lattamasi (Sulbactam) ha uno spettro più ampio che comprende anche Klebsiella, Proteus vulgaris, nonché ceppi di Staphylococcus e Moraxella produttori di beta-lattamasi.

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilita' alla penicillina e/o alle cefalosporine

POSOLOGIA

Viene somministrato per via orale perche e' gastroresistente e ha un emivita' breve(1-2h)

• ADULTI: 500 mg ogni 6-8 ore (oppure 1 g ogni 8-12 ore). Nella cistite e nella uretrite gonococcica acuta: 3 g in unica somministrazione oppure 1,5 g in unica somministrazione e,dopo 4 ore, 1,5 g in unica somministrazione.
• BAMBINI: la posologia varia da 30 a 50 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddivisi in 3 somministrazioni

EFFETTI COLLATERALI

• Ipersensibilità al farmaco: Reazioni allergiche con orticaria, febbre, dolori articolari, eruzioni cutanee ed angioedema. Eccezionalmente possono verificarsi, soprattutto a seguito di somministrazione parenterale, fenomeni anafilattici talora gravi
• Apparato emo-linfatico: anemia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, eosinofilia, leucopenia ed agranulocitosi
• Apparato gastrointestinale: Dolore epigastrico, diarrea, nausea, vomito, glossite e stomatite.

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