Modifica di Ampicillina
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'''E' un antibiotico beta-lattamico ad azione battericida tempo-dipendente'''. | '''E' un antibiotico beta-lattamico ad azione battericida tempo-dipendente'''. | ||
| − | + | L'Ampicillina agisce inibendo la sintesi della parete della cellula batterica, infatti il peptidoglicano della parete cellulare batterica non essendo presente nelle cellule umane, rappresenta un bersaglio ideale per uccidere i batteri. | |
| − | L | + | L'Ampicillina agisce al terzo stadio del processo di formazione del peptidoglicano , impedendo la formazione dei legami crociati della parete cellulare. |
| − | + | ||
| − | La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i | + | La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia |
esterna della membrana. | esterna della membrana. | ||
| − | I | + | I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano. |
| − | L | + | L'Ampicillina inibisce le PBP mediante un meccanismo competitivo, perche somiglia al dimero D-ala D-ala. |
Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e l'Ampicillina scissa si fissa covalentemente | Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e l'Ampicillina scissa si fissa covalentemente | ||
all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile. | all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile. | ||
| − | [[File:inattivazione pbp.jpg | + | [[File:inattivazione pbp.jpg|thumb|Inattivazione di una PBP transpeptidasica ad opera di un anello beta-lattamico.]] |
Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica. | Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica. | ||
