Deursil

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

DEURSIL 50 mg capsule rigide

DEURSIL 150 mg capsule rigide

DEURSIL 300 mg capsule rigide

DEURSIL 450 mg capsule rigide a rilascio prolungato

DEURSIL 225 mg capsule rigide a rilascio prolungato

2 COMPOSIZIONE

Una capsula rigida contiene:

Principio attivo:

acido ursodesossicolico (UDCA) 50 mg 150 mg 300 mg

Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene:

Principio attivo

acido ursodesossicolico (UDCA) 450,00 mg 225,00 mg

Eccipienti: sorbitolo, metile p-idrossibenzoato.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

DEURSIL capsule rigide: capsule di gelatina dura per uso orale

DEURSIL capsule rigide a rilascio prolungato: capsule di gelatina dura contenenti 3 compresse a cessione differenziata, per uso orale.

4.1 INDICAZIONI

Alterazioni qualitative o quantitative della funzione biligenetica, comprese le forme di bile sovrasatura in colesterolo, per opporsi alla formazione di calcoli di colesterolo o per realizzare condizioni idonee allo scioglimento se sono già presenti calcoli radiotrasparenti: in particolare calcoli colecistici in colecisti funzionante e calcoli nel coledoco residuanti e ricorrenti dopo interventi sulle vie biliari.

Dispepsie biliari.

4.2 POSOLOGIA

DEURSIL capsule rigide: Nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia media giornaliera è di 5-10 mg/Kg; nella maggior parte dei casi, la posologia giornaliera risulta compresa fra 300 e 600 mg al giorno (dopo o durante i pasti e la sera); per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 12 o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni. Nelle sindromi dispetiche e nella terapia di mantenimento sono sufficienti dosi di 300 mg al giorno, suddivise in 2-3 somministrazioni.

Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico.

DEURSIL capsule rigide a rilascio prolungato: Nell'uso prolungato per ridurre le caratteristiche litogene della bile, la posologia è di 450 mg al giorno, mentre nei pazienti obesi, o comunque in presenza di altri fattori litogeni importanti, è opportuno elevare il dosaggio giornaliero a 675 mg; un dosaggio più elevato è consigliabile anche nei casi con calcoli di dimensioni superiori a 2 cm.

Per mantenere le condizioni idonee allo scioglimento dei calcoli già presenti, la durata del trattamento deve essere di almeno 4-6 mesi, fino anche a 9 mesi o più, ininterrottamente e deve essere proseguita per 3-4 mesi dopo la scomparsa radiologica od ecografica dei calcoli stessi. Il trattamento non deve comunque superare i 2 anni.

Nelle sindromi dispetiche e nelle terapie di mantenimento sono sufficienti dosi minori: 225 mg al giorno.

Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico; in particolare l'ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate.

La somministrazione di DEURSIL RR va effettuata in una unica assunzione serale, preferibilmente al momento di coricarsi.

Non è previsto trattamento di pazienti in età pediatrica.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo, agli acidi biliari, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

DEURSIL è controindicato nelle pazienti in stato di gravidanza ed in presenza di ulcera gastrica o duodenale in fase attiva.

DEURSIL non deve essere utilizzato in pazienti affetti da:

1. Infiammazione acuta della colecisti o delle vie biliari
2. occlusione delle vie biliari (occlusione del dotto biliare comune o cistico)
3. coliche biliari frequenti
4. calcoli calcificati radio-opachi
5. ridotta motilità della colecisti

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

DEURSIL deve essere assunto sotto controllo medico.

Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione enteroepatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell'ileo, ileite regionale, etc) è consigliabile evitare l'uso della sostanza.

Iniziando trattamenti dissolutori a lungo termine è opportuno effettuare un controllo preliminare delle transaminasi e della fosfatasi alcalina.

Durante i primi 3 mesi di trattamento, i parametri di funzionalità epatica AST (SGOT), ALT (SGPT) e gamma-GT devono essere monitorati dal proprio medico ogni 4 settimane e in seguito ogni 3 mesi. Oltre a permettere l’identificazione di pazienti responsivi e non in trattamento per cirrosi biliare primaria, tale monitoraggio dovrebbe inoltre favorire una precoce diagnosi di un potenziale deterioramento epatico, particolarmente in pazienti con cirrosi biliare primitiva in stadio avanzato.

Il presupposto per instaurare un trattamento calcololitico con acido ursodesossicolico è rappresentato dalla natura colesterolica dei calcoli stessi; un indice attendibile in tal senso è rappresentato dalla loro radiotrasparenza.

Quando utilizzato per la dissoluzione di calcoli colesterinici, al fine di comprovare il miglioramento terapeutico e la temporanea identificazione della calcificazione dei calcoli, a seconda della loro dimensione, la colecisti deve essere visualizzata (colecistografia orale) nel suo insieme come pure le vie biliari occluse sia in posizione ortostatica che supina (controllo tramite ultrasuoni) 6-10 mesi dopo l’inizio del trattamento.

Se non è possibile una visualizzazione della colecisti con immagini a raggi X, o in caso di calcoli calcificati, danneggiata alterata motilità colecistica o episodi frequenti di coliche biliari, l’acido ursodesossicolico non deve essere utilizzato.

Quando utilizzato per il trattamento della cirrosi biliare primitiva in stadio avanzato molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l’interruzione del trattamento.

I calcoli biliari che presentano più elevata probabilità di dissoluzione sono quelli di piccole dimensioni in colecisti funzionante; l'avvenuta desaturazione della bile in colesterolo rappresenta un utile elemento di previsione per un buon esito del trattamento, ma non è determinante, dato che la dissoluzione può avvenire anche per un processo fisico di formazione di cristalli liquidi indipendente dallo stato di saturazione.

Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione di calcoli biliari è opportuno verificare l'efficacia del medicamento mediante esami colecistografici o ecografici ogni 6 mesi.

In caso di diarrea, la dose deve essere ridotta e in caso di diarrea persistente, il trattamento deve essere interrotto.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti:

DEURSIL capsule rigide a rilascio prolungato contiene p-idrossibenzoato: Può causare reazioni allergiche (anche ritardate) ed, eccezionalmente, broncospasmo.

DEURSIL capsule rigide a rilascio prolungato contiene sorbitolo. I pazienti affetti da rari

problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale

4.5 INTERAZIONI

L’acido ursodesossicolico non deve essere co-somministrato con colestiramina, colestipol o antiacidi contenenti idrossido di alluminio e/o smectite (ossido di alluminio), poiché legano l’acido ursodesossicolico nell’intestino e ne inibiscono l’assorbimento e l’efficacia. Nel caso fosse necessario l’impiego di tali sostanze, devono essere assunte 2 ore prima o dopo l’assunzione di acido ursodesossicolico.

L’acido ursodesossicolico può aumentare l’assorbimento intestinale della ciclosporina. Nei pazienti in trattamento con ciclosporina deve essere monitorata la concentrazione ematica dal proprio medico e la dose di ciclosporina deve essere adattata, se necessario.

In casi isolati l’acido ursodesossicolico può ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina. L’acido ursodesossicolico ha mostrato di ridurre il picco delle concentrazioni plasmatiche (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC) del calcio antagonista nitrendipina. E’ stata inoltre riportata un’interazione con la riduzione dell’effetto terapeutico del dapsone. Tali osservazioni, unitamente alle prove in vitro indicano che l’acido ursodesossicolico può indurre una potenziale induzione del citocromo P450 3A .

Gli estrogeni e gli agenti riduttori del colesterolo serico come il clofibrato, possono aumentare la litiasi biliare .contrastando l’effetto dissolutorio dell’ acido ursodesossicolico sui calcoli biliari

Evitare l'associazione con farmaci che aumentano l'eliminazione biliare del colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).

Evitare l'associazione con farmaci potenzialmente epatolesivi.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Gravidanza

Non vi sono dati adeguati riguardanti l’uso dell’acido ursodesossicolico, particolarmente nel primo trimestre di gravidanza.

Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva durante la prima fase della gestazione.

L’acido ursodesossicolico non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessità. Le donne in età fertile devono essere trattate solo se utilizzano un metodo anticoncezionale sicuro: si consigliano contraccettivi orali non ormonali o a basso contenuto di estrogeni. Tuttavia nelle pazienti che assumono acido ursodesossicolico per la dissoluzione dei calcoli, si raccomanda l’uso di un contraccettivo efficace non ormonale, poiché i contraccettivi orali ormonali possono aumentare la litiasi biliare. Prima di iniziare il trattamento escludere una possibile gravidanza.

Allattamento

Non è noto se l’acido ursodesossicolico sia escreto nel latte umano materno, perciò l’acido ursodesossicolico non deve essere assunto durante l'allattamento. Se il trattamento con acido ursodesossicolico fosse necessario, il lattante deve essere svezzato.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Non sono stati osservati effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Per la classificazione delle frequenze degli effetti indesiderati è stata usata la seguente convenzione:

Molto comune (≥ 1/10),

Comune (≥ 1/100 ma < 1/10),

Non comune (≥ 1/1000 ma < 1/100),

Rara (≥ 1/10000 ma < 1/1000)

Molto rara (< 1/10000),

Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Patologie gastrointestinali:

In studi clinici, sono comunemente riportati episodi di feci pastose o diarrea durante la terapia con acido ursodesossicolico.

Molto raramente, durante il trattamento della cirrosi biliare primitiva si è verificato dolore addominale severo del quadrante destro superiore.

Patologie epatobiliari:

In casi molto rari si è verificata calcificazione dei calcoli biliari durante il trattamento con acidonursodesossicolico. Durante il trattamento della cirrosi biliare primitiva di stadio avanzato, molto raramente è stato osservato scompenso della cirrosi epatica, che è parzialmente regredito dopo l’interruzione del trattamento.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Molto raramente, può manifestarsi orticaria.

La tollerabilità della sostanza alle dosi consigliate è di norma buona. Solo occasionalmente sono state riscontrate irregolarità dell'alvo, che generalmente scompaiono proseguendo il trattamento.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non sono conosciuti casi di sovradosaggio oltre 4 g al giorno (dose questa risultata ben tollerata).

In caso di ingestione accidentale di acido ursodesossicolico in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.

In caso di sovradosaggio può manifestarsi diarrea. In generale, altri sintomi di sovradosaggio sono improbabili poichè l’assorbimento dell’acido ursodesossicolico diminuisce con l’aumentare della dose e quindi viene maggiormente escreto con le feci. Non sono necessarie contromisure specifiche e le conseguenze della diarrea devono essere trattate sintomaticamente con reintegrazione di fluidi e dell‘equilibrio elettrolitico.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Ottobre 2010 </div>