Diidroergotamina

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

File:Diidroergotamina.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

Si pensa che la fase precoce dell'emicrania corrisponde a una fase di vasocostrizione dei vasi intracranici seguito poi da una vasodilatazione; l'emicrania di per sè può essere messa in rapporto alla fase di vasodilatazione dei vasi intracranici extracerebrali.

La Diidroergotamina, un diidroderivato dell'ergotamina ad attività vasocostrittrice, è un farmaco di provata efficacia nella terapia dell'attacco di emicrania e delle altre cefalee vascolari.

il suo potente effetto vasocostrittore è mediato dall'agonismo sui recettori serotoninergici 5HT1B, 5HT1D e 5HT1F che si traduce in:

  • Una vasocostrizione dei anastomosi artero-venose extracerebrali che derivano dalla carotide, che si pensa si dilatino durante un attacco emicranico. Questa vasocostrizione è mediata dall'agonismo sui recettori 5HT1B.
  • Nel mancato rilascio di neuropeptidi infiammatori vasoattivi dalle terminazioni nervose trigeminali, infatti, il dolore emicranico è provocato dalla stimolazione delle fibre nervose del trigemino che avvolgono i vasi meningei, comportando la liberazione di neuropeptidi che provocano la dilatazione dei vasi sanguigni. Questo mancato rilascio di neuropeptidi infiammatori vasoattivi è mediato dall'agonismo sui recettori 5HT1D e 5HT1F.

I recettori 5HT1B sono anche presenti in modesta quota nel circolo sistemico ed in quello coronarico il che spiega il rischio di vasocostrizione delle arterie coronarie e di ischemia agli arti inferiori.

la Diidroergotamina interferisce anche con i recettori dopaminergici attraverso un agonismo sui recettori D2, responsabile della nausea e vomito come effetto collaterale.

Rispetto all'Ergotamina, la Diidroergotamina è meno arteriocostrittrice e meno emetica.

INDICAZIONI

Terapia sintomatica dell'attacco acuto di emicrania. Per le controindicazioni e gli effetti collaterali, la Diidroergotamina è considerata un farmaco di seconda scelta contro l'emicrania, da impiegare in soggetti con crisi emicraniche a bassa frequenza (1-2 episodi al mese).

CONTROINDICAZIONI

vasculopatie, ipertensione, storia di ischemia cerebrale o miocardica, gravidanza.

POSOLOGIA

AVVERTENZE

INTERAZIONI

Non deve essere usato nelle 6 ore seguenti l’assunzione di triptani (aumentato rischio di vasospasmo)

EFFETTI COLLATERALI

Nausea e vomito, crampi, tachicardia, vertigini, ischemia miocardica, ischemia arti inferiori

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