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| − | {{Avvertenze}}{{#seo:
| + | <categorytree mode=all style="float:right; clear:right; margin-left:1ex; border:1px solid gray; padding:0.7ex; background-color:skyblue;">Antiipertensivi</categorytree> |
| − | |title= Felodipina (Feloday, Plendil, Prevex)
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| − | |keywords= Felodipina, Feloday, Plendil, Prevex, calcio antagonista, pressione alta, Ipertensione, Angina
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| − | }}
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | '''FELODIPINA'''
| + | *'''[[Feloday]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP |
| − | *'''[[Feloday]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP | + | *'''[[Felodipina generico]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP |
| − | *'''Felodipina generico''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP | + | *'''[[Plendil]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP |
| − | *'''[[Plendil]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP | + | *'''[[Prevex]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP |
| − | *'''[[Prevex]]''' 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP | |
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| − | '''FELODIPINA/[[Ramipril|RAMIPRIL]]'''
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| − | *'''[[Triapin]]''' 28 cpr 5mg+5mg
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | '''Felodipina''' appartiene al gruppo di farmaci chiamati [[calcio antagonisti]].
| + | I [[calcio antagonisti]] agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio. |
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| − | I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio. | + | I [[calcio antagonisti]] impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono. |
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| − | I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi provocano minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Di conseguenza, le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
| + | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.''' |
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| − | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine ([[Diltiazem]]) e le fenilalchilamine ([[Verapamil]]), agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi.'''
| + | '''Felodipina un calcio-antagonista diidropiridinico.''' |
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| − | '''Felodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico, altamente selettivo a livello vascolare, e quindi , come spiegato prima, riduce la pressione arteriosa attraverso la riduzione delle resistenze vascolari periferiche senza avere effetto diretto sulla contrattilità e sulla conduzione cardiache. | + | '''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:''' |
| − | | + | il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. |
| − | '''Felodipina''' può essere usata sia in monoterapia sia in combinazione con altri farmaci [[antiipertensivi]], ad esempio con [[betabloccanti]], [[diuretici]] o [[ACE inibitori]], allo scopo di aumentare l’effetto antipertensivo. | + | '''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.''' |
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| − | | + | '''Di conseguenza, Felodipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.''' |
| − | L’effetto antianginoso ed anti-ischemico del farmaco è basato sul miglioramento del bilancio domanda/apporto di ossigeno; Infatti, la riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta oltre alla riduzione della pressione arteriosa, un abbassamento del consumo miocardico di ossigeno grazie alla riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche migliora l’apporto sanguigno al muscolo cardiaco che riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico.
| + | '''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.''' |
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| − | '''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:'''
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| − | il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
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| − | '''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.'''
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | *'''[[Ipertensione]] arteriosa''' | + | *'''[[Ipertensione]]''' |
| − | *Trattamento dell’[[angina]] pectoris stabile da sforzo. | + | *Trattamento dell’angina associata a vasospasmo coronarico. |
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità al principio attivo
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| − | *Restringimento della valvola cardiaca aortica (stenosi aortica)
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| − | *Shock cardiogeno (una condizione in cui il cuore non è in grado di fornire al corpo sangue a sufficienza)
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| − | *Ostruzione dinamica dell’efflusso cardiaco
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| − | *Insufficienza cardiaca non trattata
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| − | *Infarto miocardico acuto
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| − | *Angina pectoris INSTABILE
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| − | *Gravidanza e allattamento
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | '''ADULTI E ANZIANI'''
| + | all’inizio 5 mg (negli anziani 2,5 mg) al giorno alla mattina; dose di mantenimento abituale 5-10 mg 1 volta al giorno; raramente sono necessarie dosi superiori ai 20 mg al giorno |
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| − | '''[[Ipertensione]]'''
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| − | La dose deve essere adeguata su base individuale. Il trattamento può iniziare con una dose di 5 mg (negli anziani 2,5 mg) una volta al giorno. Quando necessario, la dose può essere ridotta a 2,5 mg o incrementata a 10 mg al giorno in base alla risposta del paziente. Se necessario, può essere aggiunto un altro antiipertensivo.
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| − | La dose abituale di mantenimento è 5 mg una sola volta al giorno.
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| − | '''[[Angina]] pectoris'''
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| − | La dose deve essere adeguata su base individuale. Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 5 mg una volta al giorno, e dovrebbe essere aumentata a 10 mg una sola volta al giorno, se necessario.
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| − | La compressa dovrebbe essere assunta al mattino, deglutita intera con acqua e non deve essere spezzata, frantumata o masticata, allo scopo di mantenere le proprietà di rilascio prolungato. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o dopo un pasto leggero povero in grassi o carboidrati.
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| | ==EMIVITA== | | ==EMIVITA== |
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
| − | *La felodipina viene metabolizzata a livello epatico dal citocromo [[CYP3A4]].Gli inibitori e gli induttori di questo isoenzima possono influenzare le concentrazioni plasmatiche di [[felodipina]]:
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| − | **Gli inibitori enzimatici, come [[eritromicina]], [[itraconazolo]], [[ketoconazolo]], farmaci anti-[[HIV]]/[[inibitori della proteasi]] (es. [[ritonavir]]) e certi flavonoidi presenti nel succo di pompelmo, causano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di [[felodipina]].
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| − | **Gli induttori enzimatici, come [[fenitoina]], [[carbamazepina]], [[rifampicina]], [[barbiturici]], [[efavirenz]], [[nevirapina]] e ''Hypericum Perforatum'' (erba di San Giovanni) possono determinare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di [[felodipina]].
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| − | *'''[[Tacrolimus]]:''' La [[felodipina]] può aumentare la concentrazione del [[tacrolimus]]. Quando assunti insieme, le concentrazioni sieriche di [[tacrolimus]] devono essere controllate e il dosaggio del [[tacrolimus]] può necessitare un aggiustamento.
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | La '''felodipina''' può causare vampate, [[cefalea]], palpitazioni, capogiri, affaticamento.
| + | *Edema |
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| − | Queste reazioni, che appaiono solitamente all'inizio del trattamento o quando si aumenti la dose somministrata, sono generalmente transitorie e diminuiscono di intensità con il passare del tempo.
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| − | La '''felodipina''' può inoltre causare edema alle caviglie, dose-dipendente. In base all’esperienza acquisita dagli studi clinici, il 2% dei pazienti ha interrotto il trattamento a causa della comparsa di edema alle caviglie.
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| − | '''Effetti collaterali non comuni (frequenza ≥ 1/1.000 e < 1/100):''' [[Nausea]], dolori addominali, eruzioni cutanee, tachicardia, capogiri, parestesie, [[prurito]], astenia.
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| − | '''Raramente (frequenza ≥1/10.000 e < 1/1.000) sono stati segnalati:''' casi di artralgie e mialgie, vomito, sincope, casi di impotenza e disturbi della sfera sessuale.
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| − | '''Molto raramente (frequenza <1/10.000) sono state segnalate:''' reazioni di ipersensibilità (es. angioedema e febbre), aumento degli enzimi epatici, fotosensibilità, vasculite leucocitoclastica, stimolo frequente ad urinare, ed iperplasia gengivale (Tale iperplasia può essere evitata o curata con un’attenta igiene orale).
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| − | *[[Calcio antagonisti]] | + | *[[Calcio-antagonisti]] |
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| | [[Categoria:Diidropiridinici]] | | [[Categoria:Diidropiridinici]] |
| − | [[Category:Antianginosi]]
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| − | [[Category:Antianginosi_calcioantagonisti]]
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| − | {{Antiipertensivi}}
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