Felodipina
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Indice
SPECIALITÀ[modifica]
FELODIPINA
- Feloday 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP
- Felodipina generico 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP
- Plendil 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP
- Prevex 28 cpr 5mg Rp. , 14 cpr 10mg RP
FELODIPINA/RAMIPRIL
- Triapin 28 cpr 5mg+5mg
STRUTTURA[modifica]
MECCANISMO D’AZIONE[modifica]
Felodipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati calcio antagonisti.
I Calcio antagonisti agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
I Calcio antagonisti impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi provocano minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Di conseguenza, le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine (Diltiazem) e le fenilalchilamine (Verapamil), agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi.
Felodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico, altamente selettivo a livello vascolare, e quindi , come spiegato prima, riduce la pressione arteriosa attraverso la riduzione delle resistenze vascolari periferiche senza avere effetto diretto sulla contrattilità e sulla conduzione cardiache.
Felodipina può essere usata sia in monoterapia sia in combinazione con altri farmaci antiipertensivi, ad esempio con betabloccanti, diuretici o ACE inibitori, allo scopo di aumentare l’effetto antipertensivo.
L’effetto antianginoso ed anti-ischemico del farmaco è basato sul miglioramento del bilancio domanda/apporto di ossigeno; Infatti, la riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta oltre alla riduzione della pressione arteriosa, un abbassamento del consumo miocardico di ossigeno grazie alla riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche migliora l’apporto sanguigno al muscolo cardiaco che riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico.
Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L: il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, stato R, in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo stato O (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula. Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello stato inattivo, in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo stato R di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.
INDICAZIONI[modifica]
- Ipertensione arteriosa
- Trattamento dell’angina pectoris stabile da sforzo.
CONTROINDICAZIONI[modifica]
- Ipersensibilità al principio attivo
- Restringimento della valvola cardiaca aortica (stenosi aortica)
- Shock cardiogeno (una condizione in cui il cuore non è in grado di fornire al corpo sangue a sufficienza)
- Ostruzione dinamica dell’efflusso cardiaco
- Insufficienza cardiaca non trattata
- Infarto miocardico acuto
- Angina pectoris INSTABILE
- Gravidanza e allattamento
POSOLOGIA[modifica]
ADULTI E ANZIANI
La dose deve essere adeguata su base individuale. Il trattamento può iniziare con una dose di 5 mg (negli anziani 2,5 mg) una volta al giorno. Quando necessario, la dose può essere ridotta a 2,5 mg o incrementata a 10 mg al giorno in base alla risposta del paziente. Se necessario, può essere aggiunto un altro antiipertensivo.
La dose abituale di mantenimento è 5 mg una sola volta al giorno.
Angina pectoris
La dose deve essere adeguata su base individuale. Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 5 mg una volta al giorno, e dovrebbe essere aumentata a 10 mg una sola volta al giorno, se necessario.
La compressa dovrebbe essere assunta al mattino, deglutita intera con acqua e non deve essere spezzata, frantumata o masticata, allo scopo di mantenere le proprietà di rilascio prolungato. Le compresse possono essere assunte a stomaco vuoto o dopo un pasto leggero povero in grassi o carboidrati.
EMIVITA[modifica]
10 ore
AVVERTENZE[modifica]
INTERAZIONI[modifica]
- La felodipina viene metabolizzata a livello epatico dal citocromo CYP3A4.Gli inibitori e gli induttori di questo isoenzima possono influenzare le concentrazioni plasmatiche di felodipina:
- Gli inibitori enzimatici, come eritromicina, itraconazolo, ketoconazolo, farmaci anti-HIV/inibitori della proteasi (es. ritonavir) e certi flavonoidi presenti nel succo di pompelmo, causano un aumento delle concentrazioni plasmatiche di felodipina.
- Gli induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina, rifampicina, barbiturici, efavirenz, nevirapina e Hypericum Perforatum (erba di San Giovanni) possono determinare una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di felodipina.
- Tacrolimus: La felodipina può aumentare la concentrazione del tacrolimus. Quando assunti insieme, le concentrazioni sieriche di tacrolimus devono essere controllate e il dosaggio del tacrolimus può necessitare un aggiustamento.
EFFETTI COLLATERALI[modifica]
La felodipina può causare vampate, cefalea, palpitazioni, capogiri, affaticamento.
Queste reazioni, che appaiono solitamente all'inizio del trattamento o quando si aumenti la dose somministrata, sono generalmente transitorie e diminuiscono di intensità con il passare del tempo.
La felodipina può inoltre causare edema alle caviglie, dose-dipendente. In base all’esperienza acquisita dagli studi clinici, il 2% dei pazienti ha interrotto il trattamento a causa della comparsa di edema alle caviglie.
Effetti collaterali non comuni (frequenza ≥ 1/1.000 e < 1/100): Nausea, dolori addominali, eruzioni cutanee, tachicardia, capogiri, parestesie, prurito, astenia.
Raramente (frequenza ≥1/10.000 e < 1/1.000) sono stati segnalati: casi di artralgie e mialgie, vomito, sincope, casi di impotenza e disturbi della sfera sessuale.
Molto raramente (frequenza <1/10.000) sono state segnalate: reazioni di ipersensibilità (es. angioedema e febbre), aumento degli enzimi epatici, fotosensibilità, vasculite leucocitoclastica, stimolo frequente ad urinare, ed iperplasia gengivale (Tale iperplasia può essere evitata o curata con un’attenta igiene orale).
