Simvastatina

Da Wikifarmaco.

SPECIALITÀ

SIMVASTATINA:

EZETIMIBE/SIMVASTATINA:

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

La Simvastatina e' una statina.

Le Statine esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL,inibendo competitivamente e reversibilmente la HMG-CoA riduttasi e, di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.

L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.

INDICAZIONI

  • Trattamento dell'ipercolesterolemia; Ipercolesterolemia primaria, Iperlipidemia combinata (Trigliceridi e colesterolo alti) e Ipercolesterolemia familiare omozigote quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
  • Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.

CONTROINDICAZIONI

DOSAGGIO

La dose iniziale raccomandata per la maggior parte delle persone è di 10-20 mg una volta al giorno, la sera.

I pazienti che necessitano un ampia riduzione del colesterolo LDL (superiore al 45%) possono iniziare con 20-40 mg.

A causa dell'alto rischio di problemi muscolari gravi (miopatia) a dosaggi più alti, la dose massima raccomandata è di 40 mg al giorno.

METABOLISMO

CYP3A4

AVVERTENZE

INTERAZIONI

  • Molti pazienti che assumono statine, oltre ad essere affetti da ipercolesterolemia, possono presentare patologie cardiovascolari per le quali sono sottoposti a terapie farmacologiche. In questo senso, particolarmente interessanti sono i calcio antagonisti non diidropiridinici quali Verapamil (Isoptin) e Diltiazem (Tildiem) che agiscono da inibitori del CYP3A4 e che quindi possono causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi
  • Altri farmaci comunemente prescritti che inibiscono il CYP3A4 comprendono: Macrolidi (quali eritromicina, claritromicina e telitromicina), Antimicotici azolici (per es. itraconazolo e ketoconazolo),gli inibitori della proteasi dell'HIV ,che possono quindi causare un incremento dei livelli plasmatici di statine, aumentando il rischio di miopatia e rabdomiolisi
  • Somministrazione contemporanea di fibrati (Bezafibrato e Fenofibrato), Gemfibrozil e Niacina aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi

EFFETTI COLLATERALI

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