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− | |title= Zafirlukast (Accoleit)
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− | |keywords= Zafirlukast, Accoleit, Zafirst, asma, Antagonisti dei leucotrieni
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− | |description= I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi. Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
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− | {{categorytreeall|Antiasmatici|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Accoleit]]''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-02-000377-Accoleit%2020mg.pdf''monografia''] | + | *'''[[Accoleit]]''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG |
| + | *'''[[Zafirst]]''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG |
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| [[File:zafirlukast.jpg]] | | [[File:zafirlukast.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | I '''Leucotrieni''', mediatori chimici dell’[[asma]] sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.
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− | Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
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− | Il '''Zafirlukast''' è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
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− | la 5’-lipossigenasi, enzima chiave nella sintesi dei leucotrieni, è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | *'''Terapia aggiuntiva dell'[[asma]] nei pazienti non adeguatamente controllati con [[corticosteroidi]] per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. Zafirlukast non è indicato per alleviare i sintomi del broncospasmo durante gli attacchi acuti di asma.'''
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− | *Trattamento della [[rinite allergica]] stagionale
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− | *Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
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− | *[[Asma]] indotto da [[acido acetilsalicilico]]
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *Ipersensibilità al Zafirlukast.
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− | *Gravidanza e allattamento
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− | *Pazienti con compromissione epatica, inclusa cirrosi epatica.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | 20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità. | + | 20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) |
− | == EMIVITA ==
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− | 10 ore circa
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− | == METABOLISMO ==
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− | '''Zafirlukast''' è metabolizzato dal [[CYP2C9]] ma lo inibisce, così come inibisce il [[CYP3A4]].
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
− | *L'inibizione da parte del '''Zafirlukast''' del [[CYP2C9]], porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della [[warfarina]] con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
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− | *La co-somministrazione con [[acido acetilsalicilico]] può determinare un aumento dei tassi plasmatici di '''Zafirlukast''', di circa il 45%
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | '''Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono:'''
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− | lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.
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− | '''Rari effetti collaterali:'''
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− | *Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
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− | *Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
− | *[[Antiasmatici]] | + | *[[]] |
| [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| [[Categoria:Antiasmatici]] | | [[Categoria:Antiasmatici]] |
| [[Categoria:Antagonisti dei leucotrieni]] | | [[Categoria:Antagonisti dei leucotrieni]] |
− | {{asma}}
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