Zafirlukast

Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

Clicca su "►" per espandere: [−] Antiasmatici ►⇒ Antagonisti dei leucotrieni ►⇒ Antiasmatici antimuscarinici ►⇒ Antiasmatici beta 2 Agonisti ►⇒ Anticorpi Anti-IgE ►⇒ Derivati Xantinici ►⇒ Glucocorticoidi + Beta 2 agonisti a lunga durata d'azione ►⇒ Glucocorticoidi antiasmatici ►⇒ Glucocorticoidi sistemici   Aminofillina   Bamifillina   Beclometasone   Beclometasone/Formoterolo   Budesonide   Budesonide/Formoterolo   Ciclesonide   Clenbuterolo   Cromoglicato   Diprofillina   Doxofillina   Fenoterolo   Flunisolide   Fluticasone   Fluticasone/Salmeterolo   Formoterolo   Indacaterolo   Ipratropio   Mometasone   Montelukast   Nedocromile   Omalizumab   Oxitropio   Salbutamolo   Salbutamolo/Ipratropio   Salmeterolo   Teofillina   Terbutalina   Vilanterolo   Zafirlukast

SPECIALITÀ

• Accoleit 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG monografia

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.

Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.

Il Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.

la 5’-lipossigenasi, enzima chiave nella sintesi dei leucotrieni, è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.

INDICAZIONI

• Terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. Zafirlukast non è indicato per alleviare i sintomi del broncospasmo durante gli attacchi acuti di asma.
• Trattamento della rinite allergica stagionale
• Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
• Asma indotto da acido acetilsalicilico

CONTROINDICAZIONI

• Ipersensibilità al Zafirlukast.
• Gravidanza e allattamento
• Pazienti con compromissione epatica, inclusa cirrosi epatica.

POSOLOGIA

20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità.

EMIVITA

10 ore circa

METABOLISMO

Zafirlukast è metabolizzato dal CYP2C9 ma lo inibisce, così come inibisce il CYP3A4.

INTERAZIONI

• L'inibizione da parte del Zafirlukast del CYP2C9, porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della warfarina con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
• La co-somministrazione con acido acetilsalicilico può determinare un aumento dei tassi plasmatici di Zafirlukast, di circa il 45%

EFFETTI COLLATERALI

Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono: lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.

Rari effetti collaterali:

• Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
• Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss

LINK CORRELATI

• Antiasmatici

Asma / Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
Adrenergici	β2-agonisti a breve durata d'azione	Fenoterolo (Dosberotec)  • Salbutamolo (Broncovaleas, Ventolin)  • Terbutalina (Bricanyl)
	β2-agonisti a lunga durata d'azione	Clenbuterolo (Monores)  • Formoterolo (Atimos, Eolus, Foradil...)  • Salmeterolo (Salmetedur, Serevent)
	β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga	Indacaterolo (Hirobriz Breezhaler, Onbrez Breezhaler)  • Vilanterolo
Glucocorticoidi per uso inalatorio	Beclometasone (Clenil, Becotide)  • Budesonide (Miflo)  • Ciclesonide (Alvesco)  • Flunisolide (Assolid, Flunitop, Forbest, Lunibron, Nebulcort...)  • Fluticasone (Flixotide, Fluspiral)  • Mometasone (Asmanex)
Anticolinergici (antagonisti muscarinici)	Aclidinio bromuro (Bretaris Genuair, Bretaris Genuair)  • Glicopirronio bromuro (Enurev breezhaler, Seebri breezhaler, Tovanor breezhaler)  • Ipratropio (Atem)  • Oxitropio (Oxivent)  • Tiotropio (Spiriva)
Stabilizzatori dei mastociti	Cromoglicato (Lomudal)  • Nedocromile (Tilade)
Anticorpi Anti-IgE	Omalizumab (Xolair)
Derivati Xantinici	Aminofillina  • Bamifillina  • Diprofillina  • Doxofillina (Doxovent, Ansimar)  • Teofillina (Tefamin, Respicur, Theodur)
Antagonisti dei leucotrieni	Montelukast (Lukasm, Mintalos, Montegen, Singulair)  • Zafirlukast (Accoleit)
Inibitori della fosfodiesterasi 4	Roflumilast (Daxas)
Combinazioni	Glucocorticoidi + β2-agonisti a lunga durata d'azione	Beclometasone/Formoterolo (Formodual, Foster, Inuver)  • Budesonide/Formoterolo (Assieme, Sinestic, Symbicort)  • Fluticasone/Formoterolo (Flutiformo)  • Fluticasone/Salmeterolo (Aliflus, Seretide)
	Glucocorticoidi + β2-agonisti a breve durata d'azione	Beclometasone/Salbutamolo (Clenil compositum)  • Salbutamolo/Flunisolide (Plenaer)
	β2-agonisti a breve durata d'azione + Antagonisti muscarinici	Fenoterolo/Ipratropio (Duovent)  • Salbutamolo/Ipratropio (Almeida, Biwind, Breva, Naos)
	β2-agonisti a durata d'azione ultra lunga + Antagonisti muscarinici	Indacaterolo/Glicopirronio bromuro (Ultibro Breezhaler)