Differenze tra le versioni di "Zafirlukast"
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| − | + | *Terapia aggiuntiva dell'[[asma]] nei pazienti non adeguatamente controllati con [[corticosteroidi]] per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. | |
| + | *Trattamento della [[rinite allergica]] stagionale | ||
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== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
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| + | *Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica. | ||
| + | *Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss | ||
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Versione delle 16:39, 8 nov 2012
Indice
SPECIALITÀ
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.
Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
Il Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
la 5’-lipossigenasi è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
INDICAZIONI
- Terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione.
- Trattamento della rinite allergica stagionale
- Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
- Asma indotto da acido acetilsalicilico
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità.
EMIVITA
10 ore circa
METABOLISMO
Lo Zafirlukast è metabolizzato dal CYP2C9 ma lo inibisce, così come inibisce il CYP3A4.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
- L'inibizione da parte del Zafirlukast del CYP2C9, porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della warfarina con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
- La co-somministrazione con acido acetilsalicilico può determinare un aumento dei tassi plasmatici di Zafirlukast, di circa il 45%
EFFETTI COLLATERALI
Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.
Rari effetti collaterali:
- Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
- Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss
