Zafirlukast
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Indice
SPECIALITÀ
- Accoleit 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG monografia
- Zafirst 28 COMPRESSE RIVESTITE 20MG
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
I Leucotrieni, mediatori chimici dell’asma sono derivati dall'acido arachidonico attraverso la via della lipossigenasi.
Essi vengono rilasciati da mastociti, neutrofili, eosinofili, basofili, macrofagi e sono responsabili della contrazione della muscolatura liscia (broncospasmo), dell’aumento della reattività bronchiale (ipersecrezione di muco), della permeabilita vascolare e del reclutamento degli eosinofili nei soggetti asmatici.
Il Zafirlukast è un Antagonista dei cisteinil-leucotrieni per i recettori CysLT1 e quindi è in grado di attenuare la broncocostrizione.
la 5’-lipossigenasi, enzima chiave nella sintesi dei leucotrieni, è polimorfa e può essere poco attiva in certi pazienti asmatici ed in tal caso l’asma non è data da un eccesso di leucotrieni e la terapia con antileucotrieni in quei pazienti non funzionerebbe.
INDICAZIONI
- Terapia aggiuntiva dell'asma nei pazienti non adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e beta-agonisti a breve durata d’azione. Zafirlukast non è indicato per alleviare i sintomi del broncospasmo durante gli attacchi acuti di asma.
- Trattamento della rinite allergica stagionale
- Prevenzione dell'asma da sforzo e notturno.
- Asma indotto da acido acetilsalicilico
CONTROINDICAZIONI
- Ipersensibilità al Zafirlukast.
- Gravidanza e allattamento
- Pazienti con compromissione epatica, inclusa cirrosi epatica.
POSOLOGIA
20 mg due volte al die lontano dai pasti (1h prima o 2h dopo) in quanto gli alimenti ne riducono NOTEVOLMENTE la biodisponibilità.
EMIVITA
10 ore circa
METABOLISMO
Zafirlukast è metabolizzato dal CYP2C9 ma lo inibisce, così come inibisce il CYP3A4.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
- L'inibizione da parte del Zafirlukast del CYP2C9, porta ad un aumenta delle concentrazioni sieriche della warfarina con un aumento del tempo massimo di protrombina di circa il 35%.
- La co-somministrazione con acido acetilsalicilico può determinare un aumento dei tassi plasmatici di Zafirlukast, di circa il 45%
EFFETTI COLLATERALI
Effetti collaterali più comuni del farmaco comprendono: lieve cefalea, nausea, diarrea, dolori addominali, infezioni, astenia e aumento delle transaminasi sieriche.
Rari effetti collaterali:
- Rarissimi casi di epatite fulminante e di insufficienza epatica.
- Raramente, eosinofilia sistemica, polmonite eosinofila o segni clinici di vasculite sistemica che possono essere classificati come sindrome di Churg-Strauss
