Zolmitriptan

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SPECIALITÀ

STRUTTURA

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MECCANISMO D’AZIONE

Si pensa che la fase precoce dell'emicrania corrisponde a una fase di vasocostrizione dei vasi intracranici seguito poi da una vasodilatazione; l'emicrania di per sè può essere messa in rapporto alla fase di vasodilatazione dei vasi intracranici extracerebrali.

Il Zolmitriptan e' un triptano agonista selettivo sui recettori 5HT1B/1D e presenta una modesta affinita' per i recettori 5HT1A che si traduce in:

  • una vasocostrizione dei anastomosi artero- venose che derivano dalla carotide
  • nel mancato rilascio di neuropeptidi infiammatori vasoattivi dalle terminazioni nervose trigeminali.(il dolore emicranico è provocato dalla stimolazione delle fibre nervose del trigemino che avvolgono i vasi meningei, comportando la liberazione di neuropeptidi che provocano la dilatazione dei vasi sanguigni).

Negli studi clinici con le compresse convenzionali di Zolmitriptan, l’inizio dell’efficacia si manifesta dopo un’ora, con un incremento dell’efficacia sulla cefalea e su altri sintomi dell’emicrania, quali nausea, fotofobia e fonofobia, osservato fra 2 e 4 ore.

INDICAZIONI

  • Trattamento dell’attacco di emicrania con o senza aura
  • Cefalea a grappolo

Il Zolmitriptan non è indicato per la profilassi dell’emicrania.

CONTROINDICAZIONI

  • Come tutti i triptani, il Zolmitriptan induce una piccola risposta vasocostrittrice delle arterie coronariche. Ne è pertanto controindicato l'uso nei pazienti con pregresso infarto miocardico o cardiopatia ischemica, angina di Prinzmetal, malattie vascolari periferiche o nei pazienti con segni o sintomi indicativi di patologie cardiache ischemiche o con storia di ictus o attacco ischemico transitorio.
  • Ipertensione non controllata
  • I triptani non vanno somministrati contemporaneamente all'ergotamina e alla diidroergotamina per il rischio di un effetto vasocostrittore additivo.

POSOLOGIA

Adulti: la dose raccomandata e' di 2.5mg e dovrebbe essere assunta il più presto possibile dall’inizio della cefalea emicranica, tuttavia il farmaco è efficace anche se assunto in una fase più tardiva.

Se il paziente non ha ottenuto una risposta soddisfacente con la dose di 2,5 mg, per gli attacchi seguenti possono essere considerate dosi di 5 mg.

Non superare 2 somministrazioni nelle 24 ore. Non superare i 10 mg nelle 24 ore. Aspettare minimo 2 ore tra una somministrazione e l'altra.

AVVERTENZE

  • Pazienti con fattori di rischio per malattie cardiache: In casi molto rari, come con altri triptani sono stati descritti vasospasmo coronarico, angina pectoris e infarto miocardico.

Zolmitriptan non deve essere somministrato a pazienti con fattori di rischio per malattie cardiache ischemiche (quali fumo, ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito) senza effettuare prima una valutazione cardiovascolare. Particolare attenzione deve essere prestata alle donne in periodo postmenopausale e agli uomini di età superiore a 40 anni con questi fattori di rischio. Attraverso tali valutazioni, tuttavia, non si è sempre in grado di identificare tutti i pazienti con patologie cardiache, ed in casi molto rari, pazienti senza alcuna patologia cardiovascolare di fondo hanno sviluppato eventi cardiaci seri.

  • Se compaiono dolore toracico o sintomi indicativi di una patologia cardiaca ischemica, non devono essere assunte ulteriori dosi di zolmitriptan finché non sia stata effettuata una adeguata valutazione medica.
  • Sindrome serotoninergica: A seguito del trattamento concomitante con triptani e farmaci antidepressivi inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina e inibitori della ricaptazione della norepinefrina (SNRI) è stata riportata sindrome serotoninergica (inclusi stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari). Queste reazioni possono essere gravi. Se l’uso concomitante di triptani e SSRI o SNRI è necessario per ragioni cliniche, si consiglia di controllare il paziente, specialmente all’inizio del trattamento, quando si aumentano le dosi o se si rende necessario un ulteriore trattamento serotoninergico.

INTERAZIONI

La contemporanea assunzione di triptani e antidepressivi SSRI o SNRI può causare la sindrome serotoninergica, che può avere anche esito fatale.

EFFETTI COLLATERALI

  • Parestesie
  • Nausea
  • Astenia
  • Mialgia, miastenia
  • Sudorazione

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