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− | {{Avvertenze}}
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− | {{categorytreeall|Inibitori della DNA polimerasi virale|mode=all|onlyroot=on |depth=}}
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− | {{categorytreeall|Antivirali|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''Aciclin''' | + | *'''[[Aciclin]]''' |
− | **'''[[Aciclin]]''' 400 mg, 800 mg compresse, 400 mg/5ml sospensione orale, crema 5%
| + | *'''[[Aciclovir generico]]''' |
− | **'''[[Aciclinlabiale matita cutanea]]''' 5%
| + | *'''[[Cycloviran]]''' |
− | **'''[[Aciclinlabiale crema|Aciclinlabiale]]''' 5% CREMA
| + | *'''[[Zovirax]]''' |
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− | *'''Cycloviran'''
| + | == STRUCTURA == |
− | **'''[[Cycloviranlabiale crema|Cycloviranlabiale]]''' 5% CREMA
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− | **'''[[Cycloviran crema]]''' 5%
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− | **'''[[Cycloviran unguento oftalmico]]''' 3%
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− | **'''[[Cycloviran orale]]''' 200 mg, 400 mg, 800 mg compresse, 400 mg/5ml sospensione orale
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− | **'''[[Cycloviran iniettabile]]''' 250 mg polvere per soluzione per infusione
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− | *'''Zovirax'''
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− | **'''[[Zovirax orale]]''' cpr 200-400-800 mg, sospensione 8% 100ml
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− | **'''[[Zovirax unguento oftalmico]]''' 3%
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− | **'''[[Zovirax crema]]''' 5%
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− | **'''[[Zoviraxlabiale_crema|Zoviraxlabiale]]''' crema 5%
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− | **'''[[Zovirax iniettabile]]''' 250 mg polvere per soluzione per infusione
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− | == STRUTTURA == | |
| [[File:aciclovir.jpg]] | | [[File:aciclovir.jpg]] |
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| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. | | Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. |
| + | Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana. |
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− | Viene fosforilato dalla timidina chinase virale ad aciclovir monofosfato, l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana e quindi questa reazione di fosforilazione avviene più rapidamente nelle cellule infettate da virus erpetico che nelle cellule normali.
| + | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula) |
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− | Poi l’aciclovir monofosfato viene ulteriormente convertito a di e trifosfato da un '''enzima cellulare''' detto guanidina monofosfato chinasi.
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− | Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena a causa della mancanza dell’OH in 3’. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile . | |
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| Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. | | Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso. |
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | Aciclovir è utilizzato per il trattamento delle infezioni da virus herpes simplex (HSV) e da virus varicella zoster , tra cui:
| + | *Herpes simplex 1(herpes labiale) |
− | *Herpes simplex 1 (herpes labiale) | + | *Herpes simplex 2(herpes genitale) |
− | *Herpes simplex 2 (herpes genitale) | |
| *Varicella | | *Varicella |
− | *Herpes zoster (Fuoco di sant’antonio) | + | *Herpes zoster(Fuoco di sant’antonio) |
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | Le compresse e la sospensione orale di aciclovir sono controindicate nei pazienti con ipersensibilità nota all’aciclovir e [[valaciclovir]].
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | *'''Aciclovir compresse:'''
| + | Varicella zoster: 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi |
− | **'''[[Herpes labiale]]''': 200-400mg 5 volte al giorno per 5 giorni
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− | **'''[[Herpes genitale]]''': 200mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni
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− | **'''[[Varicella zoster]]''': 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi
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− | *'''Aciclovir crema:'''
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− | '''[[Herpes labiale]]''': Applicare una volta all'ora, ai primi sintomi quando c'é la sensazione che l'herpes sta arrivando; Infatti, il virus parte dal ganglio sensitivo ed arriva sulla cute ed in questo tragitto trasmette dei sintomi come il bruciore in questo modo è possibile che l'aciclovir in pomata faccia un po’ abortire l’episodio. Se invece viene applicato quando ormai ci sono le vescicole, in questo caso, serve a poco.
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− | == BIODISPONIBILITA ==
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− | Aciclovir possiede scarsa biodisponibilità orale (non superiore al 20%), per cui sono stati sviluppati
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− | derivati con caratteristiche migliorate (il [[valaciclovir]])
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | Via orale:
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− | *Uso nei pazienti con insufficienza renale o nei pazienti anziani: Aciclovir viene eliminato dalla clearance renale, pertanto la dose deve essere ridotta nei pazienti con insufficienza renale. E’ probabile che i pazienti anziani abbiano una funzionalità renale ridotta e pertanto in tale gruppo di pazienti si deve considerare la necessità di una riduzione della dose. Sia i pazienti anziani, sia i pazienti con insufficienza renale sono ad aumentato rischio di sviluppo di effetti collaterali a livello neurologico e devono essere attentamente controllati per la comparsa di questi effetti segnalati. Nelle segnalazioni riportate queste reazioni sono state generalmente reversibili una volta sospeso il trattamento.
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− | *Cicli di trattamento prolungati o ripetuti di aciclovir in soggetti gravemente immunocompromessi possono comportare la selezione di ceppi virali resistenti con ridotta sensibilità che possono non rispondere a trattamenti continui di aciclovir.
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− | *Stato d’idratazione: accertarsi che sia mantenuta una adeguata idratazione nei pazienti che assumono alte dosi di aciclovir per via orale.
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
− | *La somministrzione contemporanea di [[zidovudina]] e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave. | + | *La somministrzione contemporanea di zidovudina e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave. |
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| *Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo. | | *Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo. |
| *Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali . | | *Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali . |
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| [[Categoria:Antivirali]] | | [[Categoria:Antivirali]] |
− | [[Categoria:Antivirali per uso topico]]
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− | [[Categoria:Analoghi nucleosidici]]
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− | [[categoria:Inibitori della DNA polimerasi virale]]
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− | {{#seo:
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− | |title= Aciclovir
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− | |keywords= Aciclovir, antivirale, herpes, analogo nucleosidico
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− | |description= Farmaco antivirale analogo nucleosidico aciclico della guanina
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