Modifica di Amlodipina

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|description= Amlodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni
 
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== SPECIALITÀ ==
 
== SPECIALITÀ ==
 
'''AMLODIPINA:'''
 
'''AMLODIPINA:'''
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* '''[[Abis]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Almidis]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Amlodipina Generico]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Amlopol]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Antacal]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Balarm]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Krudipin]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Losedin]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Makadip]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Monopina]]'''  14CPR 10MG
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* '''[[Natam]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Norvasc]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[pressac]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
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* '''[[Zauris]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
  
*'''Abis''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Amlonor''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Amlopol''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Antacal''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Krudipin''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Makadip''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Monopina''' 14CPR 10MG
 
*'''Natam''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''[[Norvasc]]''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Pressac''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
*'''Zauris''' 28CPR 5MG, 14CPR 10MG
 
 
<br/>'''OLMESARTAN MEDOXOMIL/AMLODIPINA:'''
 
  
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'''OLMESARTAN MEDOXOMIL/AMLODIPINA:'''
 
*'''[[Bivis]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
 
*'''[[Bivis]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
 
*'''[[Giant]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
 
*'''[[Giant]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
 
*'''[[Sevikar]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
 
*'''[[Sevikar]]''' 28CPR RIV 20MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/5MG, 28CPR RIV 40MG/10MG
  
<br/>'''[[Perindopril|PERINDOPRIL]]/AMLODIPINA:'''
 
  
*'''[[Coverlam]]''' 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg
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'''PERINDOPRIL/AMLODIPINA:'''
*'''[[Reaptan]]''' 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg
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* '''[[Coverlam]]''' 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg  
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* '''[[Reaptan]]''' 30cpr 5mg/5mg, 30cpr 5mg/10mg , 30cpr 10mg/5mg , 30cpr 10mg/10mg
  
 
== STRUTTURA ==
 
== STRUTTURA ==
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== MECCANISMO D’AZIONE==
 
== MECCANISMO D’AZIONE==
Amlodipina appartiene al gruppo di farmaci chiamati [[calcio antagonisti]].
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e' una calcio-antagonista diidropiridinico.
 
 
I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare, e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della  contrattilità e conduzione del miocardio.
 
 
 
I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
 
  
Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci, mentre le altre due classi, le benzotiazepine e le fenilalchilamine, agiscono prevalentemente a livello dei canali L del calcio del muscolo cardiaco e sono quindi inotropi negativi'''
+
le Diidropiridine, bloccano il canale del calcio Tipo L quando è nella configurazione inattiva;
  
'''Amlodipina e' un calcio-antagonista diidropiridinico. Esso provoca la dilatazione dei vasi sanguigni con conseguente abbassamento della pressione arteriosa.
+
il canale si trova inizialmente in condizioni di riposo,'''stato R''',in cui non conduce; poi avviene la depolarizzazione,il canale si attiva,essendo voltaggio-dipendente,e passa allo '''stato O''' (open);questo stato O non ha una grande durata,perché poi il canale passa nella '''configurazione inattiva''',in cui non conduce più,però per entrare in questa configurazione il canale deve essere stato prima aperto,cioè utilizzato; ad un certo punto il canale torna dallo stato inattivo allo stato di riposo e solo quando rientra nello stato di riposo è suscettibile di un nuovo ciclo di attivazione.
  
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'''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano questo tempo di inattivazione.'''
  
'''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:'''
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Di conseguenza l'amlodipina rilascia la muscolatura liscia vascolare e dilata le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno.
il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open) permettendo l'ingresso di calcio all'interno della cellula.  Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo  stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi  suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
 
'''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.'''
 
 
 
'''Di conseguenza, Amlodipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.'''
 
'''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico (Il postcarico rappresenta la pressione a cui deve far fronte il miocardio all'inizio della sistole; la riduzione della pressione arteriosa consente al miocardio di fare meno sforzo per pompare il sangue). La dilatazione invece delle arterie coronariche  migliora l’apporto sanguigno al muscolo cardiaco che riceve più ossigeno e in tal modo previene il dolore toracico.'''
 
 
 
La riduzione della pressione dopo l'assunzione del farmaco avviene lentamente, per cui non possono verificarsi cadute di pressione improvvise ed eccessive.
 
  
 
== INDICAZIONI ==
 
== INDICAZIONI ==
*Ipertensione, in monoterapia o in associazione con un altro antipertensivo ([[Diuretici|Diuretico]], [[Betabloccanti|Beta bloccante]], [[ACE inibitori|ACE inibitore]] o un [[Antagonisti dell'angiotensina II|Antagonista dell'angiotensina II]])
+
*ipertensione (Dopo la somministrazione di una  compressa la pressione arteriosa diminuisce lentamente, per cui non possono verificarsi cadute
*Trattamento dell’angina pectoris cronica stabile
+
di pressione improvvise ed eccessive)
*Trattamento dell’angina pectoris associata a vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal).
+
*trattamento dell’angina pectoris associata a vasospasmo coronarico.
  
 
==CONTROINDICAZIONI ==
 
==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al principio attivo.  La reazione di ipersensibilità può essere prurito, arrossamento cutaneo o difficoltà di respirazione.
 
*Pressione arteriosa bassa (ipotensione)
 
*Restringimento della valvola cardiaca aortica (stenosi aortica)
 
*Shock cardiogeno (una condizione in cui il cuore non è in grado di fornire al corpo sangue a sufficienza)
 
*Insufficienza cardiaca dopo un infarto miocardico acuto
 
  
 
== POSOLOGIA ==
 
== POSOLOGIA ==
L'amlodipina ha una più lunga durata d’azione rispetto agli altri diidropiridinici e può essere somministrata 1 volta sola al giorno, alla stessa ora con un pò d'acqua, prima o dopo cibi e bevande.
+
5-10 mg 1 volta al giorno
  
'''Adulti e anziani'''
+
Ha una più lunga durata d’azione rispetto agli altri dididropiridinici e puo essere somministrato 1 volta sola al giorno.
  
Sia per l'[[ipertensione]] che per l'[[angina]], la dose iniziale consigliata è di 5 mg una volta al giorno. Questa dose può essere portata alla dose massima di 10 mg a seconda della risposta individuale.
 
 
Nei  pazienti  ipertesi,  l'amlodipina può essere usata  in  associazione  con  [[diuretici]]  [[Diuretici_tiazidici|tiazidici]],  alfa bloccanti, [[betabloccanti]] o [[ACE inibitori]]. Nei pazienti con [[angina]], l'amlodipina può essere usata in monoterapia o in associazione con altri farmaci [[antianginosi]], nei casi di [[angina]] refrattaria al trattamento con [[nitroderivati|nitrati]] e/o con [[betabloccanti]] a dosaggi adeguati.
 
 
Non  sono  richiesti  adattamenti  del  dosaggio  in  caso  di  somministrazione  concomitante  di [[diuretici]] [[Diuretici_tiazidici|tiazidici]], [[betabloccanti]] o [[ACE inibitori]].
 
 
Nei pazienti anziani l’aumento di dosaggio va considerato con cautela.
 
 
 
'''Uso nei bambini e negli adolescenti'''
 
 
Per i bambini e gli adolescenti (dai 6 ai 17 anni di età), la dose iniziale abituale è di 2,5 mg al giorno. La dose massima giornaliera raccomandata è di 5 mg al giorno.
 
  
 
==EMIVITA==
 
==EMIVITA==
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==INTERAZIONI==
 
==INTERAZIONI==
*'''Inibitori del [[CYP3A4]]:''' l’uso concomitante di [[amlodipina]] con inibitori del [[CYP3A4]] potenti o moderati (inibitori della  proteasi,  [[antifungini]]  azolici,  [[macrolidi]]  quali  [[eritromicina]]  o [[claritromicina]], [[verapamil]] o [[diltiazem]]) può causare un aumento significativo dell’esposizione all’[[amlodipina]]. Il significato clinico di queste variazioni farmacocinetiche può essere più pronunciato negli anziani. Pertanto possono essere richiesti un monitoraggio clinico e un aggiustamento del dosaggio.
 
*'''Succo di pompelmo:''' Il succo di pompelmo essendo un inibitore epatico rallenta il metabolismo di alcuni medicinali, compreso l'Amlodipina. Chi prende quindi l'amlodipina dovrebbe evitare di bere grandi quantità di succo di pompelmo (più di 1 litro al giorno); con quantità normali (1 bicchiere da 250 ml al giorno) è improbabile che possano presentarsi dei problemi.
 
*'''[[Simvastatina]]:'''  Limitare la dose di [[simvastatina]] a 20 mg al giorno nei pazienti trattati con amlodipina.
 
  
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
 
== EFFETTI COLLATERALI ==
*'''Molto frequenti''': Gonfiore alle caviglie (edema).
+
*'''Molto frequenti''': edemi (accumuli d’aqua nei tessuti).
 
+
*'''Frequenti''': mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza, nausea,
*'''Frequenti''': mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza, nausea, dolori addominali, arrossamento del viso.
+
dolori di ventre, arrossamento del viso, palpitazioni.
 
+
*'''Occasionali''': insonnia, cambiamento d’umore, tremito, disturbi
*'''Non comuni:''' possono verificarsi in 1-10 pazienti su 1.000:  
+
del gusto, svenimento, diminuita sensibilità agli stimoli sensoriali,
** Cambiamenti d’umore, ansia, depressione, mancanza di sonno
+
sensazioni anormali a livello della pelle (formicolio), disturbi
** Tremore, alterazioni del gusto, svenimenti, debolezza
+
della vista, tinnito (ronzio nelle orecchie), pressione sanguigna
** Sensazione di torpore o formicolio agli arti; perdita della sensibilità al dolore
+
troppo bassa, dionea (difficoltà di respirazione), naso che cola o
** Disturbi visivi, visione doppia, ronzii nelle orecchie  
+
intasato, vomito, disturbi digestivi, cambiamento delle abitudini
** Pressione arteriosa bassa  
+
di defecazione, bocca secca, perdita di capelli, cambiamento
** Starnuti/naso gocciolante a causa dell’infiammazione della mucosa nasale (rinite)  
+
di colore della pelle, aumento della sudorazione, eruzione sulla
** Alterate abitudini intestinali, diarrea, costipazione, indigestione, secchezza delle fauci, vomito
+
pelle, prurito, dolori articolari, muscolari e alla schiene, crampo
** Perdita di capelli, aumento della sudorazione, prurito cutaneo, chiazze rosse sulla pelle, discolorazione cutanea
+
muscolare, disturbi nell’urinare, minzioni più abbondanti o bisogno
** Disturbi urinari, necessità di urinare di notte, necessità di urinare spesso
+
di urinare durante la notte, impotenza, tumefazione delle
** Incapacità di raggiungere un’erezione; fastidio o aumento del seno negli uomini
+
ghiandole mammarie, debolezza, dolore, malessere, aumento o
** Debolezza, dolore, malessere  
+
diminuzione di peso.
** Dolore articolare o muscolare, crampi muscolari, dolore alla schiena
+
Reazioni allergiche, comprese eruzione sulla pelle, sensibilità alla
** Aumento o diminuzione di peso  
+
luce e gonfiori al viso, sono pure state osservate occasionalmente.
** Palpitazioni
+
In questi casi si deve cessare la terapie e consultare immediatamente
 
+
un medico.
*'''Rari:''' possono verificarsi in 1-10 pazienti su 10.000:
+
*'''Molto rari''': rigidità o tensione muscolare, malattie dei nervi negli
** Confusione
+
arti, reazioni infiammatorie dei piccoli vasi sanguigni, tosse, infiammazione
 
+
della mucosa dello stomaco, iperplasia (tumefazione)
*'''Molto rari:''' possono verificarsi in meno di un paziente su 10.000:  
+
delle gengive, problemi al fegato (epatite=infiammazione del
** Bassi livelli di globuli bianchi e di piastrine nel sangue che possono determinare un’insolita comparsa di lividi o propensione al sanguinamento (danno ai globuli rossi)
+
fegato, ittero) o problemi al pancreas.
** Alti livelli di zucchero nel sangue (iperglicemia)
 
** Un disturbo nervoso che può causare debolezza, formicolio o torpore
 
** Tosse, gonfiore alle gengive
 
** Gonfiore addominale (gastrite)  
 
** Funzionalità anomala del fegato, infiammazione del fegato (epatite), ingiallimento della pelle (ittero), aumento degli enzimi del fegato che può condurre ad alterazioni di alcuni esami clinici
 
** Aumento della tensione muscolare
 
** Infiammazione dei vasi sanguigni, spesso con rash cutaneo
 
** Sensibilità alla luce
 
** Disturbi correlati a rigidità, tremore e/o disturbi del movimento
 
  
 
==LINK CORRELATI==
 
==LINK CORRELATI==
*[[Calcio antagonisti]]
+
*[[Calcio-antagonisti]]
 
[[Categoria:Principi attivi]]
 
[[Categoria:Principi attivi]]
 
[[Categoria:Antiipertensivi]]  
 
[[Categoria:Antiipertensivi]]  
 
[[Categoria:Calcioantagonisti]]
 
[[Categoria:Calcioantagonisti]]
 
[[Categoria:Diidropiridinici]]
 
[[Categoria:Diidropiridinici]]
[[categoria:Antianginosi]]
 
[[categoria:Antianginosi calcioantagonisti]]
 
{{Antiipertensivi}}
 

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