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| − | {{Avvertenze}}{{#seo:
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| − | |title= Atorvastatina
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| − | |keywords= Atorvastatina, colesterolo
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| − | }}
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | *'''[[Torvast]]''' cpr 10-20-40-80 mg | + | *'''[[Torvast]]''' |
| − | *'''[[Totalip]]''' cpr 10-20-40-80 mg | + | *'''[[Totalip]]''' |
| | + | == STRUCTURA == |
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| − | == STRUTTURA ==
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| | [[File:atorvastatina.jpg]] | | [[File:atorvastatina.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Il colesterolo è assunto con l'alimentazione, ma è anche prodotto nel nostro corpo dal fegato.
| + | Inibitore della HMG-COA riduttasi. |
| − | | + | Questo enzima media la prima tappa obbligatoria nella biosintesi degli steroli |
| − | Atorvastatina e' una statina che combatte livelli alti di colesterolo nel sangue, bloccando la sua sintesi da parte del fegato.
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| − | Le [[Statine]] esercitano il loro effetto principale, attraverso la riduzione dei livelli di colesterolo LDL, '''inibendo competitivamente la HMG-CoA riduttasi''' e di conseguenza, la sintesi endogena di colesterolo a livello epatico. La ridotta disponibilità di colesterolo cellulare determina un aumento dell’espressione del gene del recettore per le LDL.
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| − | L’aumento del numero dei recettori per le LDL sulla superficie degli epatociti porta ad una aumentata rimozione delle LDL circolanti, riducendo così i loro livelli plasmatici e stimolando il loro catabolismo.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | *'''Trattamento dell'ipercolesterolemia'''; Ipercolesterolemia primaria, Ipercolesterolemia familiare eterozigote, Ipercolesterolemia familiare omozigote, Iperlipidemia combinata (Trigliceridi e colesterolo alti) quando la sola risposta alla dieta, all’attività fisica e alla riduzione del peso corporeo sia risultata inadeguata
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| − | *'''Ridurre il rischio di infarto e ictus in pazienti affetti da diabete mellito e/o malattie coronariche.'''
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Ipersensibilità (allergia) al [[:categoria:principi attivi|principio attivo]]
| + | non somministare a donne gravide perchè può provocare danni molto gravi al feto. |
| − | *Malattia epatica in fase attiva o con inspiegabili persistenti aumenti delle transaminasi, oltre 3 volte il limite normale superiore
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| − | *Non somministare a donne gravide perchè può provocare danni molto gravi al feto.
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| − | *Donne in età fertile che non utilizzano un metodo affidabile di contraccezione.
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| − | *Allattamento
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| | == DOSAGGIO == | | == DOSAGGIO == |
| − | La posologia deve essere personalizzata tenendo conto dei livelli basali di colesterolo LDL, dell'obiettivo della terapia e della risposta del paziente.
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| − | '''La dose iniziale abituale è 10 mg 1 volta al giorno negli adulti e nei bambini di età uguale o superiore ai 10 anni'''. Aggiustamenti della posologia devono essere fatti ad intervalli di 4 settimane o più.
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| − | '''La dose massima è 80 mg 1 volta al giorno per gli adulti e 20 mg una volta al giorno per i bambini'''
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| − | Le compresse devono essere deglutite intere con dell’acqua e possono essere assunte in qualsiasi momento della giornata, indipendentemente dai pasti.
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| | ==METABOLISMO== | | ==METABOLISMO== |
| − | L’atorvastatina è metabolizzata dal citocromo [[CYP3A4]] a derivati orto– e para–idrossilati e a vari prodotti di beta–ossidazione. Oltre ad altre vie metaboliche, questi prodotti sono anche metabolizzati attraverso la glucuronidazione. In vitro l’inibizione della HMG–CoA riduttasi da parte dei metaboliti orto– e para–idrossilati è equivalente a quella dell’atorvastatina. Circa il 70% dell’attività inibente circolante a carico della HMG–CoA riduttasi è attribuita ai metaboliti attivi.
| + | CYP3A4 |
| − | | + | ==EMIVITA== |
| − | L’emivita dell’attività inibente la HMG–CoA riduttasi è approssimativamente di 20 – 30 ore per contributo dei metaboliti attivi.
| + | 13-16 ore |
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| − | == INTERAZIONI == | |
| − | *'''Forti inibitori del [[CYP3A4]]:''' Atorvastatina è metabolizzata dal CYPP3A4. La somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4 può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di atorvastatina;
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| − | **[[Claritromicina]]: Non superare i 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | **[[Itraconazolo]]: Non superare i 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | **Inibitori della proteasi (HIV) :
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| − | ***[[Lopinavir]] più [[Ritonavir]]: Usare con cautela la più bassa dose necessaria
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| − | ***[[Saquinavir]] più [[Ritonavir]]: Non superare 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | ***[[Darunavir]] più [[Ritonavir]]: Non superare 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | ***[[Fosamprenavir]]: Non superare 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | ***[[Fosamprenavir]] più [[Ritonavir]]: Non superare 20 mg di atorvastatina al giorno
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| − | ***[[Tipranavir]] più [[Ritonavir]] Evitare atorvastatina
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| − | ***[[Nelfinavir]]: Non superare i 40 mg di atorvastatina al giorno
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| − | **Inibitore della proteasi (Epatite C):
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| − | ***[[Telaprevir]]: Evitare atorvastatina
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| − | ***[[Boceprevir]]: Non superare i 40 mg di atorvastatina al giorno
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| − | *'''[[Ciclosporina]]:''' la combinazione aumenta l'esposizione all'Atorvastatina. Evitare l'Atorvastatina
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| − | *'''Concomitanti terapie con altri farmaci ipolipemizzanti:'''
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| − | **[[Fibrati]]:
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| − | ***[[Gemfibrozil]]: a causa di un aumento del rischio di miopatia / rabdomiolisi. la somministrazione concomitante di atorvastatina con gemfibrozil deve essere evitata.
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| − | ***Altri [[fibrati]]: il rischio di miopatia durante il trattamento è aumentato con la somministrazione concomitante di altri fibrati. l'Atorvastatina deve essere somministrata con cautela
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| − | ***[[Niacina]]: Il rischio di effetti collaterali muscolo scheletrici può essere aumentato. Una riduzione del dosaggio di atorvastatina deve essere considerato.
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| − | *'''Contraccettivi orali:''' La somministrazione contemporanea di Atorvastatina e un contraccettivo orale ha determinato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di [[noretindrone]] e di [[etinilestradiolo]]. Questi aumenti dovrebbero essere considerati nella scelta di un contraccettivo orale.
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| − | *'''[[Digossina]]''': La somministrazione contemporanea di dosi ripetute di digossina e atorvastatina 10 mg ha determinato un lieve incremento delle concentrazioni plasmatiche della digossina allo stato stazionario. I pazienti che assumono digossina devono essere controllati in maniera appropriata.
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | | + | *Aumento delle transaminasi, senza una reale epatopatia |
| − | '''Effetti indesiderati comuni (1-10 pazienti su 100) includono:'''
| + | *Aumento dei livelli di CPK, talvolta (raramente) accompagnati da mialgie e miopatie |
| − | *Infiammazione delle vie aeree nasali, dolore alla gola, sanguinamento del naso, | |
| − | *Reazioni allergiche
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| − | *Aumento dei livelli di zucchero nel sangue (i pazienti diabetici devono continuare a monitorare attentamente la glicemia), aumento della creatinina chinasi nel sangue | |
| − | *Mal di testa
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| − | *Nausea, stipsi, flatulenza, indigestione, diarrea,
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| − | *Dolore alle articolazioni, dolore muscolare e mal di schiena,
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| − | *Alterazione degli esami di laboratorio per la funzionalità epatica
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| − | '''Effetti indesiderati non comuni (1-10 pazienti su 1000) includono:'''
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| − | *Anoressia (perdita dell’appetito), aumento del peso corporeo, diminuzione dei livelli di zucchero nel sangue (se ha il diabete deve continuare a monitorare attentamente i livelli di
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| − | zucchero nel sangue)
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| − | *Incubi, insonnia
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| − | *Capogiri, ridotta sensibilità o formicolio alle dita delle mani e dei piedi, ridotta sensibilità al dolore o al tatto, alterazione del gusto, perdita della memoria
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| − | *Offuscamento della vista
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| − | *Ronzio alle orecchie e/o nella testa
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| − | *Vomito, eruttazione, dolore addominale superiore e inferiore, pancreatite (infiammazione del pancreas con dolore allo stomaco)
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| − | *Epatite (infiammazione del fegato)
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| − | *Rash cutaneo e prurito, orticaria, perdita di capelli
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| − | *Dolore al collo, affaticamento muscolare
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| − | *Affaticamento, malessere, debolezza, dolore toracico, gonfiore specialmente alle caviglie (edema), aumento della temperatura corporea
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| − | *test delle urine positivo ai globuli bianchi
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| − | '''Effetti indesiderati rari (1-10 pazienti su 10.000) includono:'''
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| − | *Grave reazione allergica che causa rigonfiamento di viso, lingua e trachea con possibili gravi conseguenze respiratorie.
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| − | *Condizione grave caratterizzata da grave desquamazione e rigonfiamento della pelle, formazione di bolle con coinvolgimento di pelle, bocca, occhi e organi genitali e febbre. Grave eruzione cutanea caratterizzata
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| − | da chiazze di colore rosa-rosso soprattutto sul palmo delle mani o sulle piante dei piedi, con possibile formazione di bolle.
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| − | *Debolezza, dolorabilità o dolore muscolare, e se nel contempo si alza pure la febbre, probabilmente in conseguenza ad un anomalo collasso muscolare (rabdomiolisi), potenzialmente pericoloso per la
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| − | vita che può portare a problemi renali.
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| − | *disturbi alla vista
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| − | *sanguinamento o ematoma inattesi
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| − | *ittero (giallo della pelle e del bianco degli occhi)
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| − | *tendinopatia complicata talvolta da rottura)
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| − | '''Effetti indesiderati molto rari presenti in meno di 1 paziente su 10.000 includono:'''
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| − | *La comparsa di sanguinamenti o ematomi inaspettati o inusuali può essere indicativa di un problema epatico. (Cosultare il medico appena possibile)
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| − | *perdita dell’udito
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| − | *ginecomastia (ingrossamento del seno negli uomini e nelle donne).
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
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| | [[Categoria:ipolipemizzanti]] | | [[Categoria:ipolipemizzanti]] |
| | [[Categoria:Statine]] | | [[Categoria:Statine]] |
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