Modifica di Aztreonam
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
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'''AZTREONAM SALE DI ARGININA''': | '''AZTREONAM SALE DI ARGININA''': | ||
− | + | *'''[[Primbactam]]''' IM EV FL 0.5G, IM EV FL 1G | |
− | *'''[[Primbactam]]''' IM EV FL 0.5G, IM EV FL 1G | ||
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== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
[[File:aztreonam.jpg]] | [[File:aztreonam.jpg]] | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | Antibiotico beta-lattamico ad azione battericida appartenente al gruppo dei Monobattami. | + | Antibiotico beta-lattamico ad azione battericida appartenente al gruppo dei Monobattami. Agisce inibendo la sintesi della parete della cellula batterica .Infatti il peptidoglicano della parete cellulare batterica non essendo presente nelle cellule umane, rappresenta un bersaglio ideale per uccidere i batteri. |
− | + | L'Aztreonam agisce al terzo stadio del processo di formazione del peptidoglicano , impedendo la formazione dei legami crociati della parete cellulare. | |
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La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia esterna della membrana. | La formazione di tali legami è catalizzata da un gruppo di enzimi i PBP (penicillin binding proteins) localizzati sulla faccia esterna della membrana. | ||
I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano. | I PBP rimuovono un residuo di D-alanina terminale dal pentapeptide, rilasciando energia che viene utilizzata per la formazione dei legami crociati nel peptidoglicano. | ||
− | L | + | L'Aztreonam inibisce le PBP mediante un meccanismo competitivo, perche somiglia al dimero D-ala D-ala. |
− | Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e l | + | Il legame betalattamico viene cosi scisso da parte dei PBP e l'Aztreonam scisso si fissa covalentemente all’enzima formando un complesso acil-enzima molto stabile. |
Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica. | Gli enzimi, così bloccati, non sono più in grado di catalizzare le reazioni di sintesi del peptidoglicano e il risultato finale e' una lisi della cellula batterica. | ||
− | + | Aztreonam ha una forte attività contro i batteri gram-negativi, Pseudomonas aeruginosa incluso, ma si lega scarsamente ai PBP dei batteri gram-positivi e anaerobi e quindi è inefficace su questi | |
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== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
− | + | Gravi infezioni causate da batteri gram-negativi sensibili al farmaco (infezioni delle vie urinare, infezioni delle basse vie respiratorie ecc) | |
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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*Per infezioni sistemiche gravi: 1-2 g ogni 8/12 ore | *Per infezioni sistemiche gravi: 1-2 g ogni 8/12 ore | ||
*Infezioni delle vie urinarie : 0.5-1 g ogni 8/12 ore | *Infezioni delle vie urinarie : 0.5-1 g ogni 8/12 ore | ||
− | + | *Gonorrea :1 g in dose singola | |
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||