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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| '''SITAGLIPTIN:''' | | '''SITAGLIPTIN:''' |
− | *'''[[Januvia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008218-Januvia+25mg.pdf 28 cpr 25mg],[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2012-03-008219-Januvia+50mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-006198-Januvia+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000722/WC500039055.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | + | *'''[[Januvia]]''' cpr 100mg |
− | *'''[[Tesavel]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009929-Tesavel+25mg.pdf 28 cpr 25mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009929-Tesavel+25mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-006992-Tesavel+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000910/WC500035906.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | + | *'''[[Tesavel]]''' cpr 100mg |
− | *'''[[Xelevia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009635-Xelevia+25mg.pdf 28 cpr 25mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-009636-Xelevia+50mg.pdf 28 cpr 50mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-07-006197-Xelevia+100mg.pdf 28 cpr 100mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000762/WC500057865.pdf <i>Riassunto EMA</i>] | + | *'''[[Xelevia]]''' cpr 100mg |
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| + | '''SITAGLIPTIN/METFORMINA:''' |
| + | *'''[[Efficib]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg |
| + | *'''[[Janumet]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg |
| + | *'''[[Velmetia]]''' cpr 50mg+850mg, cpr 50mg+1000mg |
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− | <br/>'''SITAGLIPTIN / [[Metformina|METFORMINA]]:'''
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− | *'''[[Efficib]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-007257-Efficib+50mg-850mg.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-11-007255-Efficib+50mg-1000mg.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000896/WC500021375.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
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− | *'''[[Janumet]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007233-Janumet+50mg-850mg.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-02-007234-Janumet+50mg-1000mg.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000861/WC500038807.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
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− | *'''[[Velmetia]]''' [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007237-Velmetia+50mg-850mg+cpr.pdf cpr 50mg+850mg], [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-06-007239-Velmetia+50mg-1000mg+cpr.pdf cpr 50mg+1000mg] [http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000862/WC500048251.pdf <i>Riassunto EMA</i>]
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| [[File:Sitagliptin.jpg]] | | [[File:Sitagliptin.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | '''Sitagliptin è un inibitore della dipeptil-peptidasi 4 ( DPP-4 ),''' enzima responsabile della degradazione di due ormoni chiamate incretine prodotti a livello gastrointestinale.
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− | Le incretine sono la '''GLP-1''' (Glucagon-like peptide 1), prodotto dalle cellule L dell'ileo/colon e la '''GIP''' (Glucose-dependent insulinotropic peptide), prodotto dalle cellule K del duodeno . Essi vengono secrete dopo i pasti e hanno la funzione di controllare la glicemia.
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− | La Sitagliptin inibendo la DPP-4:
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− | *Prolunga l'emivita di GLP-1 (peptide glucagone-simile 1) e GIP (peptide insulino-tropico glucosio dipendente)
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− | *Permette a GLP-1 e GIP di potenziare la secrezione dell’insulina nelle cellule beta.'''(Da sottolienare che l’effetto insulinotropico del GLP-1 è GLUCOSIO DIPENDENTE, quindi c'e il vantaggio che Sitagliptin e gli altri farmaci della stessa classe RARAMENTE INDUCONO IPOGLICEMIA)'''
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− | *Sopprime il rilascio di glucagone dalle cellule alfa delle isole di Langerhans nel pancreas.(Ridotta produzione di glucosio epatico)
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− | *Rallenta lo svuotamento gastrico
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− | con conseguente abbassamento della glicemia.
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | '''La Sitagliptin è indicata per migliorare il controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito di tipo 2:'''
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− | *'''in monoterapia:''' in pazienti non adeguatamente controllati con dieta ed esercizio fisico da soli e per i quali la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
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− | *'''in duplice terapia orale in associazione con:'''
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− | **'''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più metformina da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
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− | **'''una sulfonilurea''' ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) quando dieta ed esercizio fisico più la dose massima tollerata di una sulfonilurea da sola non forniscono un controllo adeguato della glicemia e quando la [[metformina]] non è appropriata per controindicazioni o intolleranza.
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− | **'''un agonista del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARJ) (un tiazolidinedione: [[Pioglitazone]])''' quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più l'agonista PPARJ da solo non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
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− | *'''in triplice terapia orale in associazione con:'''
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− | **una sulfonilurea ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]] e '''[[metformina]]''' quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
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− | **un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]])e [[metformina]] quando è appropriato l'uso di un agonista PPARJ e quando dieta ed esercizio fisico più la duplice terapia con questi farmaci non forniscono un controllo adeguato della glicemia.
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− | *'''Terapia aggiuntiva all'[[insulina]] (con o senza [[metformina]])''' quando dieta ed esercizio più un dosaggio stabile di insulina non forniscono un adeguato controllo della glicemia.
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
− | *'''Ipersensibilità al principio attivo:''' queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | La '''Sitagliptin''' viene assunta alla dose di '''100 mg una volta al giorno indipendentemente dai pasti.'''
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− | *qualora dovesse essere assunta in abbinamento con con [[metformina]] e/o un agonista PPARJ ([[Pioglitazone]]), il dosaggio di metformina e/o del [[Pioglitazone]] deve essere mantenuto e la Sitagliptin deve essere somministrato in concomitanza.
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− | *qualora dovesse essere assunta in abbinamento con una [[sulfoniluree|sulfonilurea]] o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
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− | == EMIVITA ==
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− | 12.4 ore
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | *'''Pancreatite acuta''': Nel corso dell'esperienza post-marketing sono state riportate spontaneamente reazioni avverse di pancreatite acuta. Il sintomo caratteristico della pancreatite acuta è un dolore addominale grave, persistente. La risoluzione della pancreatite è stata osservata dopo l'interruzione della terapia con sitagliptin (con o senza trattamento di supporto), ma sono stati riportati casi molto rari di pancreatite necrotizzante o emorragica e/o decesso. Qualora si sospetti la presenza di pancreatite, la terapia con Sitagliptin deve essere interrotta.
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− | *'''Reazioni di ipersensibilità:''' Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate reazioni gravi di ipersensibilità al farmaco. Queste reazioni includono anafilassi, angioedema e patologie esfoliative della cute inclusa la sindrome di Stevens-Johnson. L'insorgenza di queste reazioni si è verificata entro 3 mesi dopo l'inizio del trattamento con Sitagliptin con alcune segnalazioni avvenute dopo la prima dose.
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− | *Nelle segnalazioni post-marketing sono state riportate alterazioni della funzione renale, compresa l''''insufficienza renale acuta''' (che qualche volta necessita di dialisi)
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
− | Qualora La Sitagliptin dovesse essere assunta in abbinamento con una sulfonilurea ([[Glibenclamide]], [[Gliclazide]], [[Glimepiride]], [[Glipizide]], [[Gliquidone]]) o con [[insulina]], potrebbe essere necessario diminuire la dose della sulfonilurea o dell’insulina per ridurre i rischi di ipoglicemia.
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | '''Gli effetti indesiderati gravi sono la pancreatite (infiammazione del pancreas) e l’ipersensibilità (reazioni allergiche).'''
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− | L''''ipoglicemia''' è stata rilevata in associazione a una sulfonilurea nel 4,7-13,8% dei pazienti e in associazione all'insulina nel 9,6% dei pazienti
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− | Rispetto agli AGONISTI DEI RECETTORI DEL GLP-1 ('''[[Exenatide]]''' e '''[[Liraglutide]]'''), La Sitagliptin NON INDUCE VARIAZIONI DEL PESO CORPOREO
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
− | *[[Ipoglicemizzanti]] | + | *[[Diabete]] |
| [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| [[Categoria:Ipoglicemizzanti]] | | [[Categoria:Ipoglicemizzanti]] |
| [[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]] | | [[Categoria:Inibitori della dipeptidil peptidasi 4]] |
− | {{Diabete}}
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