Modifica di Triptorelina
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− | + | *'''[[Decapeptyl]]''' FL 3,75MG+2ML+1SIR, FL 11,25MG+2ML+1SIR | |
− | *'''[[Decapeptyl]]''' | ||
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== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 | ||
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La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica. | La Triptorelina è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno ([[GnRH]]). La sostituzione della glicina in posizione 6 con D-Triptofano nella triptorelina assicura un significativo potere agonista e una resistenza più marcata alla degradazione proteolitica. | ||
− | Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' | + | Il [[GnRH]] è rilasciato in '''modo pulsatile''' dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del [[GnRH]] situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del [[GnRH]] appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di [[FSH]] (ormone follicolostimolante), [[LH]] (ormone luteinizzante) e [[ICSH]] (ormone stimolante le cellule interstiziali del testicolo). |
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+ | Mentre il rilascio pulsatile del [[GnRH]] stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una '''infusione continua''' di [[GnRH]] o di un analogo suo come la triptorelina , ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. | ||
Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. | Le concentrazioni di estrogeni e di testosterone nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la triptorelina utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. | ||
Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. | Inizialmente, negli uomini la triptorelina causa un aumento transitorio dei livelli sierici di testosterone. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. | ||
Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | ||
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== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
− | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] | + | *Trattamento del [[Carcinoma prostatico]] |
*Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa | *Trattamento del [[Carcinoma mammario]] in donne in pre- e perimenopausa | ||
− | * | + | *[[Endometriosi]] |
− | *Fibromi uterini | + | *Fibromi uterini |
*Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino. | *Trattamento della puberta' precoce prima degli 8 anni nella bambina e prima dei 10 anni nel bambino. | ||
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
− | * | + | *Carcinoma della prostata e della mamella: una inezione ogni 4 settimane di Treptorelina da 3,75mg, oppure una da 11,25mg ogni 3 mesi |
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==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | + | Uomini: | |
*'''Molto comuni''': Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore. | *'''Molto comuni''': Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore. | ||
*'''Comuni''': Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile | *'''Comuni''': Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile | ||
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+ | Donne: | ||
+ | *'''Molto comuni''': Mal di testa, riduzione della libido, disturbi del sonno, [[dismenorrea]], emorragie a livello genitala (menorragia, metrorragia), '''sindrome da iperstimolazione ovarica''', Secchezza vulvo-vaginale, iperidrosi, vampate di calore. | ||
+ | *'''Comuni''': Nausea, aumento di peso, dolore e infiammazione al sito di iniezione, dolore al seno, artralgia e spasmi muscolari | ||
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− | *'''Comuni''': Nausea, | + | alterazione dell'umore Astenia, mal di schiena, parestesia agli arti inferiori, iperidrosi, vampate di calore. |
+ | *'''Comuni''': Nausea, vertigini, mal di testa, dolore e infiammazione al sito di iniezione, disfunzione erettile | ||
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
− | *[[ | + | *[[]] |
[[Categoria:Principi attivi]] | [[Categoria:Principi attivi]] | ||
[[Categoria:Analoghi ormonali]] | [[Categoria:Analoghi ormonali]] | ||
[[Categoria:Agonisti del GnRH]] | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | ||
[[Categoria:Carcinoma prostatico]] | [[Categoria:Carcinoma prostatico]] | ||
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