Saquinavir
Indice
SPECIALITÀ
- Invirase 270CPS 200MG, FL 120CPR RIV 500MG
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Categoria farmacoterapeutica: agente antivirale, codice ATC: J05AE01 Meccanismo d'azione: la proteasi dell'HIV opera specifici tagli dei precursori delle proteine virali mentre i virioni gemmano dalle cellule infettate. Questa è una tappa fondamentale nella completa formazione di particelle virali infettive. Questi precursori delle proteine virali contengono un tipo di sito di taglio che è riconosciuto solamente dall’HIV ed è strettamente correlato alle proteasi virali. Saquinavir è un mimetico di questi siti di rottura ed occupa i siti attivi della proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2 agendo come un inibitore reversibile e selettivo. Saquinavir ha un’affinità circa 50.000 volte maggiore per la proteasi dell’HIV rispetto alle proteasi umane. In esperimenti antivirali in vitro saquinavir blocca la formazione di virus infettante e quindi la diffusione dell’infezione alle cellule naive. Attività antivirale in vitro: a differenza degli analoghi nucleosidici (zidovudina, ecc.), saquinavir agisce direttamente sul suo enzima virale bersaglio. Non richiede attivazione metabolica. Ciò estende la sua potenziale efficacia alle cellule quiescenti.