Eparina
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Le informazioni qui riportate non sono consigli medici e potrebbero non essere accurate. Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze. |
L'eparina è un anticoagulante utilizzato per prevenire e trattare la formazione di coaguli nel sangue. L'eparina non frazionata viene somministrata per via endovenosa o sottocutanea ed è impiegata nella prevenzione e nel trattamento della trombosi venosa profonda, dell'embolia polmonare e in diverse procedure cardiovascolari. Agisce potenziando l'attività dell'antitrombina, una proteina che inattiva alcuni fattori della coagulazione. Il principale rischio è rappresentato dalle emorragie; una complicanza meno frequente ma particolarmente importante è la trombocitopenia indotta da eparina, che può provocare paradossalmente nuove trombosi.
| Caratteristica | Informazioni |
|---|---|
| Principio attivo | Eparina non frazionata, come sale sodico o calcico |
| Classe farmacologica | Anticoagulanti parenterali, Antitrombotici, eparinici |
| Principali specialità | Calciparina, Ecafast, Ecasolv, Emoklar, Reoflus, Sosefluss, Trombolisin, Pharepa, Epsoclar, Normoparin |
| Indicazioni autorizzate in Italia | Profilassi e trattamento delle malattie tromboemboliche venose e arteriose; impiego in procedure cardiovascolari e nella circolazione extracorporea, secondo il prodotto |
| Meccanismo d'azione | Potenziamento dell'antitrombina, con inibizione soprattutto della trombina (fattore IIa) e del fattore Xa |
| Forme farmaceutiche | Soluzioni iniettabili sottocutanee ed endovenose; soluzioni per infusione e preparazioni per cateteri |
| Dosaggio | Profilassi: spesso 5.000 UI sottocute ogni 8–12 ore. Terapia: dosi individualizzate in base al protocollo e al monitoraggio aPTT o anti-Xa |
| Emivita | Generalmente circa 30–90 minuti per via endovenosa, con variabilità dipendente dalla dose |
| Effetti indesiderati comuni | Emorragie, ematomi, reazioni nel sito di iniezione, riduzione delle piastrine, aumento delle transaminasi |
| Rischi principali | Emorragie maggiori, trombocitopenia immunologica con trombosi, ematoma spinale, iperkaliemia, osteoporosi da uso prolungato |
| Regime di fornitura | Soggetto a prescrizione medica; classificazione e modalità di dispensazione dipendono dalla specialità |
Indice
- 1 SPECIALITÀ
- 2 STRUTTURA
- 3 MECCANISMO D'AZIONE
- 4 INDICAZIONI
- 5 CONTROINDICAZIONI
- 6 POSOLOGIA
- 6.1 Principi generali
- 6.2 Profilassi del tromboembolismo venoso
- 6.3 Trattamento endovenoso del tromboembolismo venoso
- 6.4 Trattamento sottocutaneo a dosi terapeutiche
- 6.5 Sindromi coronariche acute
- 6.6 Circolazione extracorporea cardiochirurgica
- 6.7 Emodialisi
- 6.8 Monitoraggio dell'aPTT
- 6.9 Monitoraggio dell'attività anti-Xa
- 6.10 Pazienti con insufficienza renale
- 6.11 Pazienti anziani
- 6.12 Pazienti pediatrici
- 6.13 Somministrazione sottocutanea
- 6.14 Somministrazione endovenosa
- 6.15 Sovradosaggio
- 7 EMIVITA
- 8 AVVERTENZE
- 9 INTERAZIONI
- 10 EFFETTI COLLATERALI
- 11 CURIOSITÀ
- 11.1 L'eparina è uno dei più antichi anticoagulanti
- 11.2 Perché si chiama eparina?
- 11.3 Perché non può essere assunta per bocca?
- 11.4 Perché l'eparina può provocare trombosi?
- 11.5 Perché si controlla l'aPTT?
- 11.6 Perché l'eparina non frazionata viene preferita in alcune emergenze?
- 11.7 Perché la protamina è efficace contro l'eparina?
- 11.8 Eparina ed enoxaparina sono la stessa cosa?
- 11.9 Perché le eparine a basso peso molecolare richiedono meno controlli?
- 11.10 Perché l'eparina può aumentare il potassio?
- 11.11 Perché l'eparina non scioglie direttamente i trombi?
- 11.12 Perché esistono eparina calcica ed eparina sodica?
- 11.13 Eparina e gravidanza
- 12 LINK CORRELATI
SPECIALITÀ
Eparina calcica
- Eparina calcica
- Calciparina
- Soluzione iniettabile sottocutanea da 5.000 UI/0,2 ml.
- Soluzione iniettabile sottocutanea da 12.500 UI/0,5 ml.
- Sono documentate confezioni da 10 unità per le presentazioni sottocutanee.
- Ecafast
- Soluzione iniettabile sottocutanea da 5.000 UI/0,2 ml.
- Soluzione iniettabile sottocutanea da 12.500 UI/0,5 ml.
- Presentazioni storiche in fialesiringa.
- Ecasolv
- Specialità a base di eparina calcica presente nei repertori storici; non è stata confermata una specifica confezione attualmente commercializzata.
- Emoklar
- Soluzione iniettabile sottocutanea da 5.000 UI/0,2 ml, documentata nei repertori storici.
- Reoflus
- Specialità storica a base di eparina calcica; presentazioni attuali non confermate.
- Sosefluss
- Soluzione iniettabile da 12.500 UI/0,5 ml, documentata nei repertori storici.
- Trombolisin
- Specialità storica a base di eparina calcica; presentazioni attuali non confermate.
- Calciparina
Eparina sodica
- Eparina sodica
- Eparina Vister
- Soluzione iniettabile da 5.000 UI/ml, riportata nei repertori farmaceutici.
- Epsoclar
- Soluzione iniettabile da 5.000 UI/1 ml.
- Soluzione iniettabile da 25.000 UI/5 ml.
- Normoparin
- Soluzione iniettabile da 25.000 UI/5 ml.
- Pharepa
- Soluzione iniettabile da 5.000 UI/1 ml.
- Soluzione iniettabile da 25.000 UI/5 ml.
- Veracer
- Soluzione iniettabile da 5.000 UI/1 ml.
- Soluzione iniettabile da 25.000 UI/5 ml.
- Eparina Vister
Preparazioni per cateteri
- Eparina sodica
- Epsodilave
- Soluzione da 250 UI/5 ml.
- Soluzione da 300 UI/3 ml.
- Soluzione da 500 UI/2 ml.
- Preparazioni storicamente documentate per il mantenimento della pervietà di cateteri vascolari.
- Epsodilave
Attenzione: le soluzioni per il mantenimento della pervietà dei cateteri non devono essere confuse con le preparazioni destinate all'anticoagulazione sistemica.
Eparine a basso peso molecolare
Le eparine a basso peso molecolare costituiscono un gruppo distinto di medicinali derivati dall'eparina non frazionata.
- Enoxaparina
- Clexane.
- Inhixa.
- Nadroparina
- Fraxiparina.
- Seleparina.
- Dalteparina
- Fragmin.
- Bemiparina
- Ivor.
- Parnaparina
- Fluxum.
- Reviparina
- Clivarina.
Questi medicinali non sono automaticamente intercambiabili con l'eparina non frazionata e richiedono schemi posologici specifici.
Nota sulle specialità: le presentazioni elencate comprendono confezioni riportate nei repertori farmaceutici, anche storici. L'effettiva autorizzazione e commercializzazione attuale devono essere verificate per ciascuna confezione.
STRUTTURA
L'eparina è un glicosaminoglicano altamente solfatato, costituito da catene polisaccaridiche di lunghezza variabile.
- Origine: prevalentemente mucosa intestinale suina.
- Composizione: sequenze di unità disaccaridiche contenenti acidi uronici e glucosamina.
- Peso molecolare: variabile; il valore medio dell'eparina non frazionata è generalmente nell'ordine di 12.000–15.000 dalton.
- Formula molecolare: non univoca, poiché il principio attivo è una miscela eterogenea di polisaccaridi.
- Sali farmaceutici: sodico e calcico.
- Codice ATC: B01AB01.
Struttura polisaccaridica
L'eparina non è costituita da una singola molecola chimicamente uniforme.
Comprende catene di diversa lunghezza e con differenti gradi di solfatazione.
Queste caratteristiche influenzano l'affinità per l'antitrombina e l'attività anticoagulante.
Sequenza pentasaccaridica
Una specifica sequenza di cinque zuccheri consente il legame ad alta affinità con l'antitrombina.
Il legame induce una modificazione conformazionale dell'antitrombina che ne aumenta l'attività inibitoria verso alcuni fattori della coagulazione.
Differenza tra eparina sodica e calcica
Le due formulazioni differiscono per il controione associato alle catene polisaccaridiche.
Entrambe esercitano attività anticoagulante attraverso il potenziamento dell'antitrombina.
La via di somministrazione deve rispettare le indicazioni della specifica preparazione.
MECCANISMO D'AZIONE
Potenziamento dell'antitrombina
L'eparina si lega all'antitrombina, una proteina plasmatica che inibisce diverse proteasi della cascata coagulativa.
Il legame aumenta notevolmente la velocità di inattivazione della trombina e del fattore Xa.
Inibizione della trombina
La trombina, o fattore IIa, converte il fibrinogeno in fibrina.
L'eparina non frazionata favorisce la formazione di un complesso tra antitrombina e trombina.
Per questo effetto è necessaria una catena polisaccaridica sufficientemente lunga.
Inibizione del fattore Xa
Il fattore Xa contribuisce alla conversione della protrombina in trombina.
L'eparina aumenta la capacità dell'antitrombina di inattivare il fattore Xa, riducendo la generazione di trombina.
Effetti sugli altri fattori della coagulazione
L'eparina può favorire anche l'inattivazione di altri fattori attivati, tra cui IXa, XIa e XIIa.
L'attività clinicamente più rilevante riguarda tuttavia i fattori IIa e Xa.
Effetto sui coaguli già formati
L'eparina non dissolve direttamente i coaguli.
Riduce la formazione di nuova fibrina e limita l'estensione dei trombi esistenti.
La dissoluzione del trombo dipende dai sistemi fibrinolitici dell'organismo o da specifiche terapie di riperfusione.
Differenza rispetto alle eparine a basso peso molecolare
Le eparine a basso peso molecolare presentano un rapporto di attività anti-Xa/anti-IIa generalmente superiore rispetto all'eparina non frazionata.
Hanno inoltre un assorbimento sottocutaneo più prevedibile e una durata d'azione generalmente maggiore.
INDICAZIONI
Profilassi del tromboembolismo venoso
L'eparina non frazionata può essere utilizzata nella prevenzione della trombosi venosa profonda e dell'embolia polmonare.
Tra le situazioni cliniche in cui può essere impiegata:
- Interventi chirurgici.
- Immobilizzazione prolungata.
- Ricovero per malattie acute.
- Presenza di importanti fattori di rischio tromboembolico.
La scelta dipende dal rischio trombotico, dal rischio emorragico e dalla specifica indicazione autorizzata.
Trattamento della trombosi venosa profonda
L'eparina non frazionata può essere utilizzata nel trattamento della trombosi venosa profonda.
È particolarmente utile quando è necessario un anticoagulante rapidamente modulabile o reversibile.
Trattamento dell'embolia polmonare
L'eparina non frazionata può essere utilizzata nel trattamento dell'embolia polmonare.
L'infusione endovenosa può essere preferita nei pazienti instabili o quando potrebbero essere necessarie procedure urgenti.
Tromboembolismo arterioso
Alcune specialità di eparina sono autorizzate per la prevenzione o il trattamento di eventi tromboembolici arteriosi.
La scelta dipende dal contesto clinico e dalle caratteristiche del medicinale.
Sindromi coronariche acute
L'eparina non frazionata viene utilizzata in determinati protocolli per le sindromi coronariche acute, compreso l'Infarto miocardico.
Può essere associata a farmaci antiaggreganti piastrinici.
Angioplastica coronarica
Durante l'angioplastica coronarica l'eparina può essere utilizzata per prevenire la formazione di coaguli sui cateteri e sui dispositivi intravascolari.
La dose viene generalmente adattata al tempo di coagulazione attivato, o ACT.
Circolazione extracorporea
L'eparina viene utilizzata in procedure che richiedono la circolazione del sangue attraverso dispositivi extracorporei.
Tra queste:
- Emodialisi.
- Bypass cardiopolmonare.
- Alcune procedure di assistenza circolatoria.
Mantenimento della pervietà dei cateteri
Specifiche soluzioni a bassa concentrazione possono essere utilizzate per mantenere la pervietà di alcuni cateteri vascolari.
Non tutte le preparazioni di eparina sono autorizzate per questa indicazione.
CONTROINDICAZIONI
Ipersensibilità
L'eparina è controindicata nei pazienti con ipersensibilità al principio attivo o agli eccipienti.
Emorragia attiva
La presenza di emorragia attiva clinicamente significativa costituisce una controindicazione importante.
Trombocitopenia indotta da eparina
Una precedente o attuale trombocitopenia immunologica indotta da eparina costituisce una controindicazione all'impiego ordinario del farmaco.
Lesioni ad alto rischio emorragico
L'impiego può essere controindicato in presenza di:
- Emorragia intracranica.
- Lesioni gastrointestinali sanguinanti.
- Gravi disturbi dell'emostasi.
- Alcuni interventi chirurgici recenti.
- Patologie vascolari intracraniche ad alto rischio di sanguinamento.
Anestesia spinale ed epidurale
Le procedure neurassiali richiedono precauzioni rigorose.
In presenza di anticoagulazione terapeutica, determinate procedure possono essere controindicate o richiedere la sospensione temporanea dell'eparina.
POSOLOGIA
Principi generali
Le dosi dell'eparina sono espresse in unità internazionali (UI).
La posologia dipende da:
- Indicazione terapeutica.
- Via di somministrazione.
- Peso corporeo.
- Rischio emorragico.
- Parametri della coagulazione.
- Condizioni cliniche.
- Terapie concomitanti.
Profilassi del tromboembolismo venoso
Uno schema comunemente utilizzato con eparina non frazionata è:
- 5.000 UI per via sottocutanea ogni 8–12 ore.
La scelta dell'intervallo dipende dal rischio trombotico e dal protocollo clinico.
La profilassi a basse dosi non richiede generalmente il monitoraggio routinario dell'aPTT.
Trattamento endovenoso del tromboembolismo venoso
Uno schema ospedaliero frequentemente utilizzato comprende:
- Bolo iniziale di circa 80 UI/kg per via endovenosa.
- Infusione continua iniziale di circa 18 UI/kg/ora.
Questi valori sono indicativi e non rappresentano uno schema universale.
La dose deve essere adattata mediante protocolli validati e monitoraggio dell'aPTT o dell'attività anti-Xa.
Nei pazienti con elevato rischio emorragico possono essere utilizzati protocolli differenti.
Trattamento sottocutaneo a dosi terapeutiche
L'eparina calcica può essere utilizzata per via sottocutanea a dosi anticoagulanti.
Le dosi terapeutiche devono essere individualizzate in base al RCP, al peso corporeo e alla risposta coagulativa.
Le dosi profilattiche non devono essere automaticamente utilizzate per il trattamento di una trombosi già presente.
Sindromi coronariche acute
Nelle sindromi coronariche acute vengono utilizzati schemi endovenosi specifici.
Le dosi possono differire da quelle utilizzate nel trattamento del tromboembolismo venoso.
La somministrazione deve seguire protocolli cardiologici.
Circolazione extracorporea cardiochirurgica
Durante il bypass cardiopolmonare possono essere impiegate dosi iniziali nell'ordine di 300–400 UI/kg per via endovenosa.
La dose viene modificata in base all'ACT e alle caratteristiche della procedura.
Emodialisi
Durante l'Emodialisi possono essere utilizzati boli iniziali e infusioni di eparina.
La dose dipende dalla durata della seduta, dal rischio emorragico e dalle caratteristiche del circuito.
Monitoraggio dell'aPTT
L'aPTT misura il tempo di coagulazione attraverso la via intrinseca e comune.
Il tradizionale intervallo terapeutico di 1,5–2,5 volte il controllo non è universalmente applicabile a tutti i laboratori.
È preferibile utilizzare intervalli validati localmente.
Monitoraggio dell'attività anti-Xa
L'attività anti-Xa può essere utilizzata come alternativa all'aPTT.
Per molte infusioni terapeutiche di eparina non frazionata viene utilizzato un intervallo di circa 0,3–0,7 UI/ml.
L'intervallo deve essere interpretato secondo il metodo analitico e il protocollo adottato.
Pazienti con insufficienza renale
L'eparina non frazionata può essere preferita alle eparine a basso peso molecolare in alcuni pazienti con grave insufficienza renale.
La sua eliminazione non dipende esclusivamente dai reni e il suo effetto può essere modificato rapidamente.
Pazienti anziani
Negli anziani il rischio emorragico può essere maggiore.
La dose deve essere adattata al peso corporeo, alle condizioni cliniche e ai parametri della coagulazione.
Pazienti pediatrici
La terapia pediatrica richiede protocolli specifici basati su età, peso e risposta anticoagulante.
Le dosi degli adulti non devono essere applicate automaticamente ai bambini.
Somministrazione sottocutanea
L'eparina sottocutanea deve essere somministrata secondo le istruzioni della specifica preparazione.
- Alternare le sedi d'iniezione.
- Evitare aree con ematomi o lesioni.
- Non massaggiare dopo l'iniezione.
- Non somministrare per via intramuscolare.
Somministrazione endovenosa
La somministrazione endovenosa deve essere effettuata da personale sanitario.
Durante le infusioni continue è necessario verificare concentrazione, velocità e compatibilità della soluzione.
Sovradosaggio
Il sovradosaggio può provocare emorragie gravi.
Il trattamento deve essere interrotto e il paziente valutato urgentemente.
La Protamina rappresenta l'antagonista specifico dell'eparina non frazionata.
EMIVITA
Inizio dell'azione
Dopo somministrazione endovenosa l'effetto anticoagulante è pressoché immediato.
Dopo somministrazione sottocutanea l'assorbimento è più lento e variabile.
Emivita plasmatica
L'emivita dell'eparina non frazionata è variabile e dipende dalla dose.
Dopo somministrazione endovenosa è generalmente nell'ordine di 30–90 minuti, ma può aumentare con dosi più elevate.
Eliminazione non lineare
L'eparina presenta una farmacocinetica complessa.
Una parte viene captata e metabolizzata attraverso meccanismi cellulari saturabili.
A concentrazioni elevate assume maggiore importanza anche l'eliminazione renale.
Differenza rispetto alle eparine a basso peso molecolare
Le eparine a basso peso molecolare, come Enoxaparina, presentano generalmente un'emivita più lunga e una risposta sottocutanea più prevedibile.
L'eparina non frazionata richiede più frequentemente il monitoraggio dell'effetto anticoagulante.
Reversibilità
La breve emivita permette una riduzione relativamente rapida dell'effetto anticoagulante dopo l'interruzione dell'infusione.
Quando è necessaria una neutralizzazione più rapida può essere utilizzata Protamina.
AVVERTENZE
Rischio di emorragia
L'emorragia è il principale rischio del trattamento.
Può interessare qualsiasi organo.
Il rischio aumenta in presenza di:
- Età avanzata.
- Chirurgia recente.
- Lesioni gastrointestinali.
- Insufficienza renale o epatica.
- Disturbi della coagulazione.
- Terapie concomitanti con antiaggreganti o altri anticoagulanti.
Monitoraggio dell'emocromo
Durante il trattamento devono essere valutati, quando indicato:
- Emoglobina.
- Ematocrito.
- Conta piastrinica.
- Segni clinici di sanguinamento.
Trombocitopenia indotta da eparina
La trombocitopenia immunologica indotta da eparina, nota come HIT, è una complicanza caratterizzata dalla formazione di anticorpi contro complessi del fattore piastrinico 4 e dell'eparina.
Questi anticorpi possono attivare le piastrine e favorire la formazione di trombi.
Quando sospettare la HIT?
La HIT deve essere sospettata soprattutto quando:
- La conta piastrinica diminuisce di oltre il 50% rispetto al valore iniziale.
- La riduzione compare tipicamente 5–10 giorni dopo l'inizio del trattamento.
- Si verifica una nuova trombosi durante la terapia.
- Compaiono lesioni cutanee compatibili.
Nei pazienti precedentemente esposti all'eparina la comparsa può essere più rapida.
Gestione della HIT
In caso di sospetta HIT con probabilità clinica significativa, l'eparina deve essere interrotta e il paziente valutato urgentemente.
Può essere necessario utilizzare anticoagulanti non eparinici, come Argatroban o Fondaparinux, secondo indicazione specialistica.
La sola sospensione dell'eparina può non essere sufficiente a prevenire nuovi eventi trombotici.
Monitoraggio delle piastrine
La conta piastrinica deve essere controllata prima del trattamento e successivamente secondo il rischio individuale di HIT.
Il monitoraggio è particolarmente importante nei pazienti trattati con eparina non frazionata per diversi giorni.
Iperkaliemia
L'eparina può ridurre la secrezione di aldosterone.
Questo può favorire iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con:
- Diabete mellito.
- Insufficienza renale.
- Terapia con ACE inibitori.
- Terapia con Spironolattone.
- Assunzione di altri medicinali che aumentano il potassio.
Osteoporosi
L'uso prolungato di eparina non frazionata può favorire perdita di massa ossea e osteoporosi.
Il rischio aumenta con la durata del trattamento.
Anestesia spinale ed epidurale
L'associazione con procedure neurassiali può aumentare il rischio di ematoma spinale o epidurale.
Questa complicanza può provocare danni neurologici permanenti.
Gli intervalli di sicurezza dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione e dalla procedura.
Gravidanza
L'eparina non frazionata non attraversa significativamente la placenta.
Può essere utilizzata durante la gravidanza quando clinicamente indicata.
Le eparine a basso peso molecolare sono spesso preferite per la profilassi e il trattamento ordinario del tromboembolismo venoso.
L'eparina non frazionata può essere utile quando è necessaria una rapida reversibilità.
Allattamento
Il passaggio dell'eparina nel latte materno è trascurabile e l'assorbimento orale da parte del lattante è improbabile.
L'eparina è generalmente considerata compatibile con l'allattamento quando indicata.
INTERAZIONI
Acido acetilsalicilico
L'Acido acetilsalicilico aumenta il rischio emorragico attraverso l'inibizione dell'aggregazione piastrinica.
L'associazione può essere prevista in specifici protocolli cardiologici.
Clopidogrel
Clopidogrel aumenta il rischio di sanguinamento.
L'associazione deve essere valutata in base al beneficio cardiovascolare atteso.
Farmaci antinfiammatori non steroidei
I Farmaci antinfiammatori non steroidei, tra cui Ibuprofene e Diclofenac, possono aumentare il rischio di emorragia, soprattutto gastrointestinale.
L'associazione dovrebbe essere evitata quando non necessaria.
Warfarin
L'eparina può essere associata temporaneamente al Warfarin durante l'avvio della terapia anticoagulante orale.
La sovrapposizione può essere necessaria in specifiche condizioni per garantire una copertura anticoagulante adeguata.
Anticoagulanti orali diretti
L'associazione con Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran o Edoxaban aumenta il rischio emorragico.
Le transizioni terapeutiche devono seguire protocolli specifici.
Farmaci trombolitici
I farmaci trombolitici, come Alteplasi, aumentano significativamente il rischio di sanguinamento.
L'associazione è riservata a particolari condizioni cliniche e richiede gestione ospedaliera.
Corticosteroidi
I corticosteroidi sistemici possono aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale, soprattutto in presenza di ulteriori fattori predisponenti.
Antidepressivi serotoninergici
Alcuni antidepressivi SSRI e SNRI possono aumentare il rischio di sanguinamento attraverso effetti sulla funzione piastrinica.
Farmaci che aumentano il potassio
Enalapril, Ramipril, Spironolattone ed Eplerenone possono contribuire al rischio di iperkaliemia durante il trattamento con eparina.
Protamina
La Protamina neutralizza l'effetto anticoagulante dell'eparina.
Viene utilizzata come antidoto in caso di emorragia significativa o quando è necessaria una rapida reversibilità.
EFFETTI COLLATERALI
Emorragie
- Emorragia gastrointestinale.
- Epistassi.
- Ematuria.
- Ematomi spontanei.
- Emorragia intracranica.
- Emorragia retroperitoneale.
- Sanguinamento postoperatorio.
Le emorragie maggiori possono essere potenzialmente fatali.
Alterazioni delle piastrine
- Trombocitopenia non immunologica.
- Trombocitopenia immunologica indotta da eparina.
- Trombosi associate a HIT.
Reazioni nella sede d'iniezione
- Dolore.
- Ematoma.
- Arrossamento.
- Indurimento.
- Irritazione.
- Raramente necrosi cutanea.
Reazioni allergiche
- Orticaria.
- Prurito.
- Eruzioni cutanee.
- Reazioni di ipersensibilità.
- Raramente anafilassi.
Alterazioni epatiche
- Aumento delle transaminasi.
- Alterazioni generalmente reversibili degli esami epatici.
Alterazioni elettrolitiche
- Iperkaliemia.
Effetti a lungo termine
- Osteoporosi.
- Raramente fratture associate a perdita di massa ossea.
Segnali di allarme
Richiedono valutazione medica urgente:
- Sangue nelle urine.
- Feci nere o sanguinolente.
- Vomito con sangue.
- Cefalea intensa e improvvisa.
- Debolezza o alterazioni neurologiche.
- Sanguinamento persistente.
- Ematomi estesi e spontanei.
- Dolore addominale intenso.
- Nuovo dolore o gonfiore di un arto.
- Dispnea improvvisa.
CURIOSITÀ
L'eparina è uno dei più antichi anticoagulanti
L'eparina è stata identificata nei primi decenni del Novecento.
La sua introduzione nella pratica clinica ha contribuito allo sviluppo della chirurgia cardiovascolare e della terapia anticoagulante moderna.
Perché si chiama eparina?
Il nome deriva dal termine greco hepar, che significa fegato.
Le prime ricerche sul composto coinvolsero estratti di tessuti animali.
Perché non può essere assunta per bocca?
L'eparina è una molecola polisaccaridica di grandi dimensioni e fortemente carica.
Queste caratteristiche ne impediscono un assorbimento gastrointestinale adeguato.
Per ottenere un effetto anticoagulante sistemico deve essere somministrata per via parenterale.
Perché l'eparina può provocare trombosi?
Sebbene sia un anticoagulante, l'eparina può provocare una rara reazione immunologica chiamata trombocitopenia indotta da eparina.
Gli anticorpi coinvolti attivano le piastrine e possono determinare un'intensa attivazione della coagulazione.
Il risultato può essere la formazione di trombi nonostante il trattamento anticoagulante.
Perché si controlla l'aPTT?
L'aPTT misura il tempo necessario alla formazione di un coagulo attraverso determinate vie della cascata coagulativa.
L'eparina non frazionata prolunga questo tempo in modo dipendente dalla concentrazione e dall'attività anticoagulante.
Il test consente di adattare la velocità di infusione secondo un protocollo terapeutico.
Perché l'eparina non frazionata viene preferita in alcune emergenze?
L'eparina non frazionata ha un inizio d'azione rapido per via endovenosa e una durata relativamente breve.
La sua attività può essere regolata modificando l'infusione e neutralizzata rapidamente con Protamina.
Queste caratteristiche sono utili nei pazienti instabili o che potrebbero richiedere un intervento urgente.
Perché la protamina è efficace contro l'eparina?
La Protamina è una proteina basica che si lega all'eparina, fortemente carica negativamente.
Il complesso risultante riduce rapidamente l'attività anticoagulante.
La quantità necessaria dipende dalla dose di eparina ancora attiva e dal tempo trascorso dalla somministrazione.
Eparina ed enoxaparina sono la stessa cosa?
L'Enoxaparina è un'eparina a basso peso molecolare ottenuta dalla depolimerizzazione dell'eparina.
Le due sostanze appartengono alla stessa famiglia, ma differiscono per:
- Peso molecolare.
- Rapporto di attività anti-Xa/anti-IIa.
- Emivita.
- Farmacocinetica.
- Necessità di monitoraggio.
- Schemi posologici.
Non sono intercambiabili utilizzando le stesse dosi.
Perché le eparine a basso peso molecolare richiedono meno controlli?
Le eparine a basso peso molecolare presentano generalmente un assorbimento sottocutaneo più prevedibile e una risposta anticoagulante meno variabile.
Per questo motivo, nella maggior parte dei pazienti, non richiedono il monitoraggio routinario dell'aPTT.
Perché l'eparina può aumentare il potassio?
L'eparina può ridurre la secrezione di aldosterone.
Questo ormone favorisce l'eliminazione renale del potassio.
La sua riduzione può determinare iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale o Diabete mellito.
Perché l'eparina non scioglie direttamente i trombi?
L'eparina non è un farmaco fibrinolitico.
Riduce la formazione di nuova trombina e fibrina, impedendo la crescita del coagulo.
La dissoluzione del trombo dipende principalmente dai sistemi fibrinolitici dell'organismo o, in specifiche emergenze, da trattamenti di riperfusione.
Perché esistono eparina calcica ed eparina sodica?
Le due formulazioni differiscono per il controione associato alle catene epariniche.
Entrambe esercitano attività anticoagulante attraverso l'antitrombina.
Le differenze pratiche dipendono soprattutto dalle formulazioni commerciali, dalle concentrazioni e dalle vie di somministrazione autorizzate.
Eparina e gravidanza
L'eparina non attraversa significativamente la placenta.
Per questo motivo gli anticoagulanti eparinici sono importanti nel trattamento delle donne in gravidanza che necessitano di anticoagulazione.
La scelta tra eparina non frazionata ed eparine a basso peso molecolare dipende dal rischio trombotico, dalla fase della gravidanza e dalle esigenze cliniche.
