Aciclovir
Indice
SPECIALITÀ
- Aciclin
- Aciclovir generico
- Cycloviran
- Zovirax cpr 200-400-800 mg, cr 5%.
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Analogo nucleosidico aciclico della guanina privo del OH in 3’. Viene fosforilato dalla timidina chinase virale , l’affinita dell’aciclovir alla timidina chinasi virale e’ 200 volte maggiore rispetto alla timidina chinase umana.
Viene incorporato nel DNA virale , dove provoca l’arresto del processo di allungamento della catena A causa della mancanza dell’OH in 3’ .. per mezzo di un meccanismo definito inattivazione suicida , lo stampo di DNA interrotto contenente aciclovir si lega alla DNA polimerasi inattivandola in modo irreversibile .(La DNA polimerasi virale è inibita competitivamente a concentrazioni più basse rispetto a quella della cellula)
Gli herpesvirus che codificano la timidina chinasi (herpes simplex e varicella-zoster) sono molto più sensibili di quelli che non la codificano (CMV e virus di Epstein-Barr). mutanti di herpesvirus che non codificano la timidina chinasi non fosforilano il farmaco e sono resistenti ad esso.
INDICAZIONI
- Herpes simplex 1(herpes labiale)
- Herpes simplex 2(herpes genitale)
- Varicella
- Herpes zoster(Fuoco di sant’antonio)
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
Varicella zoster: 800 mg 5 volte al giorno per 7 a 10 giorni indifferentemente a stomaco vuoto o pieno ; iniziare la cura entro 48 ore dalla comparsa dei sintomi
BIODISPONIBILITA
Aciclovir possiede scarsa biodisponibilità orale (non superiore al 20%), per cui sono stati sviluppati derivati con caratteristiche migliorate (il valaciclovir)
AVVERTENZE
INTERAZIONI
- La somministrzione contemporanea di zidovudina e aciclovir e` associata alla comparsa di sonnolenza grave.
EFFETTI COLLATERALI
- Nausea, diarrhea ,dolori abdominali, rush cutaneo.
- Quando somministrato per IV , nel 5% dei pazienti si verifica nefropatia cristallina o neurotossicita (tremore , delirio, convulsioni e sintomi extrapiramidali .
