Modifica di Buserelin
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
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== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
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+ | [[File:buserelin.jpg]] | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | Il | + | Il Buserelin è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata. |
Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante). | Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante). | ||
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Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare | ||
− | Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il '''Buserelin acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH | + | Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il '''Buserelin acetato''', ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di [[testosterone]] nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. |
Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di [[testosterone]]. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di [[testosterone]]. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | ||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
− | * | + | *Trattamento del carcinoma prostatico ormono-dipendente in cui è indicata la soppressione del testosterone. |
− | * | + | *Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine ([[hMG]], [[hCG]], [[FSH]]) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita, in questo caso la buserelin sopprime la produzione spontanea di LH e impedisce che si verifichi un'ovulazione spontanea. |
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
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==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | *Vampate di calore lievi | + | *Vampate di calore lievi chee tendono a scomparire col tempo. |
*Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento. | *Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento. | ||
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*Aumento di peso e stanchezza | *Aumento di peso e stanchezza | ||
− | *Nausea e vomito | + | *Nausea e vomito |
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
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[[Categoria:Agonisti del GnRH]] | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | ||
[[Categoria:Carcinoma prostatico]] | [[Categoria:Carcinoma prostatico]] | ||
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