Modifica di Buserelin
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
*'''[[Suprefact]]''' INIET 1F 5,5ML 1MG/ML, Spray nasale | *'''[[Suprefact]]''' INIET 1F 5,5ML 1MG/ML, Spray nasale | ||
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
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+ | [[File:buserelin.jpg]] | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | Il | + | Il Buserelin è un decapeptide sintetico, analogo dell’ormone di rilascio delle gonadotropine endogeno (GnRH), dotato di potenza biologica molto aumentata. |
Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante). | Il GnRH è rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti dai neuroni ipotalamici nella circolazione portale ipofisaria dove entra in contatto con i recettori del GnRH situati sulle cellule gonadotrope della ipofisi. Il recettore del GnRH appartiene alla famiglia dei recettori accoppiati alle proteine G e la sua stimolazione attiva la cascata del fosfoinositolo la quale, a sua volta, è responsabile della secrezione di FSH (ormone follicolostimolante), LH (ormone luteinizzante). | ||
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Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare | Nelle donne l'FSH regola la crescita e la maturazione dei follicoli ovarici e la produzione di estrogeni da parte delle cellule della teca follicolare | ||
− | Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il '''Buserelin acetato, ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH | + | Mentre il rilascio pulsatile del GnRH stimola la sintesi e la secrezione di gonadotropine, una infusione continua di GnRH o di un analogo suo a lunga durata d'azione come il '''Buserelin acetato''', ne sopprime la secrezione a causa di una desensibilizzazione dei recettori ipofisari del GnRH. Le concentrazioni di estrogeni e di [[testosterone]] nel plasma si avvicinano progressivamente a quelle osservate rispettivamente nelle donne in menopausa e negli uomini dopo castrazione. Questo rende la Buserelin utile nello trattamento dei tumori ormono-dipendenti. |
Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di [[testosterone]]. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | Inizialmente, negli uomini il Buserelin causa un aumento transitorio dei livelli sierici di [[testosterone]]. Di conseguenza, casi isolati di peggioramento transitorio dei segni e sintomi del carcinoma prostatico possono svilupparsi durante le prime settimane di trattamento. Per contrastare l'aumento iniziale dei livelli sierici di testosterone e il peggioramento dei sintomi clinici si puo' ricorrere la somministrazione aggiuntiva di un farmaco antiandrogeno come il [[Flutamide]] o il [[Bicalutamide]]. | ||
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== POSOLOGIA == | == POSOLOGIA == | ||
− | *'''Iniezioni per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET)''': dal 1 giorno del ciclo oppure il 21esimo giorno del ciclo 0,3 ml (300mcg) mattina e sera per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere | + | *'''Iniezioni per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET)''': dal 1 giorno del ciclo oppure il 21esimo giorno del ciclo 0,3 ml (300mcg) al giorno mattina e sera per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere livelli di estradiolo nel siero < 50 ng/l e di progesterone < 1 μg/l) |
− | *'''Spray nasale per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET)''': 100 microgrammi (1 spruzzo) in ogni narice tre volte al giorno per un totale di 600 mcg al giorno iniziando il primo giorno del ciclo mestruale oppure il 21esimo giorno del ciclo per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere | + | *'''Spray nasale per provocare la desensibilizzazione ipofisaria nel corso della Fecondazione In Vitro ed Embryo Transfer (FIVET)''': 100 microgrammi (1 spruzzo) in ogni narice tre volte al giorno per un totale di 600 mcg al giorno iniziando il primo giorno del ciclo mestruale oppure il 21esimo giorno del ciclo per circa 2-3 settimane (tempo di solito necessario per ottenere livelli di estradiolo nel siero < 50 ng/l e di progesterone < 1 μg/l) |
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==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
− | *Vampate di calore lievi | + | *Vampate di calore lievi chee tendono a scomparire col tempo. |
*Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento. | *Diminuzione del desiderio sessuale e impotenza. ma la funzione sessuale si normalizza alla conclusione del trattamento. | ||
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*Aumento di peso e stanchezza | *Aumento di peso e stanchezza | ||
− | *Nausea e vomito | + | *Nausea e vomito |
==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== | ||
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[[Categoria:Agonisti del GnRH]] | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | ||
[[Categoria:Carcinoma prostatico]] | [[Categoria:Carcinoma prostatico]] | ||
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