Modifica di Celecoxib
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== SPECIALITÀ == | == SPECIALITÀ == | ||
*'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG | *'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG | ||
− | *'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG | + | *'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG [http://www.pfizer.it/cont/pfizer-italia-Lista-farmaci/0804/2119/celebrex-4176allFlgIllustr1.pdf''monografia''] |
== STRUTTURA == | == STRUTTURA == | ||
[[File:celecoxib.jpg]] | [[File:celecoxib.jpg]] | ||
== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
− | Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei | + | Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2). |
− | Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi | + | Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi in particolare la COX-1 e la COX-2. |
− | È stato dimostrato che la | + | È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre. |
Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. | Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche. | ||
− | la | + | la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1. |
− | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la | + | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1. |
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
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==CONTROINDICAZIONI == | ==CONTROINDICAZIONI == | ||
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− | + | 100-200 mg/12 ore | |
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== EMIVITA == | == EMIVITA == | ||
11 ore | 11 ore | ||
==AVVERTENZE== | ==AVVERTENZE== | ||
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==INTERAZIONI== | ==INTERAZIONI== | ||
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== EFFETTI COLLATERALI == | == EFFETTI COLLATERALI == | ||
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==LINK CORRELATI== | ==LINK CORRELATI== |