Modifica di Celecoxib
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la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''. | la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''. | ||
| − | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. | + | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. |
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| + | Il '''Celecoxib''' ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1. | ||
== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
