Modifica di Celecoxib

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== SPECIALITÀ ==
*'''[[Artilog]]''' 20CPS 200MG
*'''[[Celebrex]]''' 20CPS 200MG

== STRUTTURA ==
[[File:celecoxib.jpg]]
== MECCANISMO D’AZIONE==
Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei '''COXIB''' che sono [[inibitori selettivi della cicloossigenasi-2]] '''(COX-2)'''.

Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la '''COX-1''' e la '''COX-2'''.

È stato dimostrato che la '''COX-2''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.

Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''.

La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''.  Il '''Celecoxib''' ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1.

== INDICAZIONI ==
Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.

==CONTROINDICAZIONI ==
*Ipersensibilità al '''celecoxib''' o ai [[sulfamidici]] 
*Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di [[acido acetilsalicilico]] o di farmaci antiinfiammatori non steroidei([[FANS]])
*Gravidanza e allattamento
*Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
*Infiammazione cronica dell’intestino
*Insufficienza cardiaca congestizia

== POSOLOGIA ==
La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg.

Dose massima: 400mg/di

== EMIVITA ==
11 ore

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==
*'''[[Warfarin]]''': Aumentato rischio di episodi di sanguinamento. 
*'''[[Litio carbonato]]''': Il Celecoxib aumenta i livelli plasmatici di litio 
* [[ACE inibitori]] e [[antagonisti dell'angiotensina II]]: Il '''Celecoxib''' può ridurre l'effetto antipertensivo di questi farmaci
* L'uso concomitante di ''' Celecoxib''' con [[ACE inibitori]] o [[antagonisti dei recettori dell’angiotensina II]] in pazienti anziani, disidratati o con funzionalità renale compromessa può provocare un deterioramento della funzionalità renale. 
*'''Farmaci inibitori del [[CYP2C9]]''': l'uso concomitante di farmaci inibitori del [[CYP2C9]], come il [[fluconazolo]], può aumentare notevolmente i livelli plasmatici di celecoxib. 200 mg di fluconazolo una volta al giorno ha raddoppiato la concentrazione plasmatica di celecoxib. 
*'''farmaci metabolizzati dal [[CYP2D6]]''': '''Celecoxib''' aumenta i livelli plasmatici di questi farmaci (Celecoxib è un inibitore del [[CYP2D6]]) 
*L'uso concomitante di [[aspirina]] e '''Celecoxib''' provoca un ulteriore aumento del rischio di eventi avversi gastrointestinali (ulcerazione gastrointestinale o altre complicazioni gastrointestinali).

== EFFETTI COLLATERALI ==
Effetti collaterali gastrointestinali (dolore addominale, diarrea, dispepsia, flatulenza, vomito), 
capogiri, infarto del miocardio, rash e prurito.

==LINK CORRELATI==
*[[FANS]]
[[Categoria:Principi attivi]] 
[[Categoria:FANS]]
[[Categoria:Inibitori selettivi dell'enzima COX-2]]
[[Categoria:Artrite reumatoide]]
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 ==AVVERTENZE==
-Il '''celecoxib''' può aumentare il rischio di eventi trombotici cardiovascolari gravi,
-principalmente infarto del miocardio. Tutti i farmaci anti-infiammatori non steroidei ([[FANS]]) possono avere un rischio simile. Questo rischio può aumentare con il dosaggio e con la durata
-dell’esposizione. la durata del trattamento deve essere la più breve possibile e deve essere
-utilizzato il dosaggio giornaliero minimo efficace. I pazienti con fattori di rischio significativi per eventi cardiovascolari(p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumatori) devono essere trattati con celecoxib solo dopo attenta valutazione.
 ==INTERAZIONI==