Differenze tra le versioni di "Celecoxib"
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la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''. | la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''. | ||
| − | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1. | + | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. |
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| + | Il '''Celecoxib''' ha una selettività intermedia perché inibisce anche la '''COX-1'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 30, cioè inibisce la '''COX-2''' 30 volte in più rispetto alla COX-1. | ||
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Versione delle 22:49, 24 apr 2012
Indice
SPECIALITÀ
- Artilog 20CPS 200MG
- Celebrex 20CPS 200MG monografia
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Farmaco Antinfiammatorio non steroideo (FANS), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2).
Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la COX-1 e la COX-2.
È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.
Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.
la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1.
La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1.
Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX-1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1.
INDICAZIONI
Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
100-200 mg/12 ore
EMIVITA
11 ore
