Differenze tra le versioni di "Celecoxib"

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*Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
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Versione delle 14:53, 27 giu 2013

SPECIALITÀ

STRUTTURA

Celecoxib.jpg

MECCANISMO D’AZIONE

Farmaco Antinfiammatorio non steroideo (FANS), appartenente alla famiglia dei COXIB che sono inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 (COX-2).

Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la COX-1 e la COX-2.

È stato dimostrato che la COX-2 è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.

Bloccando la produzione delle prostaglandine, I coxib hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.

la COX-1 invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il trombossanno A2 ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della COX-2 potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla COX-1.

La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la IC50 (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della COX-2 e quella della COX-1. Il Celecoxib ha una selettività intermedia perché inibisce anche la COX-1; il suo IC50 COX-2/COX-1 è pari a 30, cioè inibisce la COX-2 30 volte in più rispetto alla COX-1.

INDICAZIONI

Trattamento sintomatico dell'osteoartrosi, dell'artrite reumatoide e della spondilite anchilosante.

CONTROINDICAZIONI

  • Ipersensibilità al celecoxib o ai sulfamidici
  • Storia di asma, orticaria o altre reazioni di tipo allergico dopo l'assunzione di acido acetilsalicilico o di farmaci antiinfiammatori non steroidei(FANS)
  • Gravidanza e allattamento
  • Ulcera peptica attiva o sanguinamento gastrointestinale
  • Infiammazione cronica dell’intestino
  • Insufficienza cardiaca congestizia

POSOLOGIA

La dose giornaliera raccomandata e' di 200mg.

Dose massima: 400mg/di

EMIVITA

11 ore

AVVERTENZE

INTERAZIONI

EFFETTI COLLATERALI

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