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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| − | '''CLOPIDOGREL''' | + | *'''[[Carder]]''' 28cpr 75mg |
| − | *'''Clopidogrel generico''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG | + | *'''[[Clopidogrel generico]]''' 28cpr 75mg |
| − | *'''[[Plavix]]''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG | + | *'''[[Clopigamma]]''' 28cpr 75mg |
| − | *'''Revlis''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG | + | *'''[[Grepid]]''' 28cpr 75mg |
| | + | *'''[[Plavix]]''' 28cpr 75mg |
| | + | *'''[[Revlis]]''' 28cpr 75mg |
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| − | | + | '''CLOPIDOGREL/ACIDO ACETILSALICILICO:''' |
| − | '''CLOPIDOGREL/[[Acido acetilsalicilico|ACIDO ACETILSALICILICO]]:''' | + | *'''[[Duoplavin]]''' 28cpr riv 75mg+100mg |
| − | *'''Duoplavin''' 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG +100MG | |
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
| | [[File:clopidogrel.jpg]] | | [[File:clopidogrel.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | '''Clopidogrel''' è una tienopiridina di seconda generazione ed agisce con lo stesso meccanismo della '''[[Ticlopidina]]''' (tienopiridina di prima generazione)
| + | Agisce inibendo |
| − | | + | selettivamente il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico |
| − | Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare.
| + | P2Y12 impedendo l'attivazione del complesso GPIIb/IIIa mediata dall'ADP e di |
| − | | + | conseguenza provocando inibizione dell’aggregazione piastrinica. |
| − | La formazione di aggregati piastrinici è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari.
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| − | In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra.
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| − | In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico.
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| − | Un recettore piastrinico chiamato '''P2Y12''' è coinvolto nei fenomeni trombotici. La sua attivazione porta ad una diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine.
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| − | '''L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica'''
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| − | <span style="font-size:medium;">'''Il Clopidogrel agisce inibendo in modo irreversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12, provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.'''</span>
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| − | '''Clopidogrel''' è un profarmaco e deve essere metabolizzato dagli enzimi del '''CYP450''' per produrre il metabolita attivo che | |
| − | inibisce l’aggregazione piastrinica. Ci vogliono 4-7 giorni per raggiungere l’inibizione massimale <ref>http://www.eso-stroke.org/faq_08.php</ref> e a causa del legame irreversibile del clopidogrel con suo recettore, le piastrine esposte al farmaco sono influenzate per il resto della loro vita e quindi l'effetto del farmaco scompare solo 7-10 giorni dopo la sospensione della terapia
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | '''Clopidogrel e' indicato nella prevenzione di eventi di origine aterotrombotica in:'''
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| − | *Pazienti affetti da infarto miocardico recente (da pochi giorni fino a meno di 35)
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| − | *Pazienti affetti da Ictus ischemico recente (da 7 giorni fino a meno di 6 mesi)
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| − | *Pazienti affetti da arteriopatia obliterante periferica comprovata
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| − | *''Pazienti affetti da sindrome coronarica acuta'':
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| − | **Sindrome coronarica acuta senza innalzamento del tratto ST (angina instabile o infarto miocardico senza onde Q), inclusi pazienti sottoposti '''a posizionamento di stent''' in seguito a intervento coronarico percutaneo, in associazione con acido acetilsalicilico (ASA).
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| − | **Sindrome coronarica acuta con innalzamento del tratto ST in associazione con acido acetilsalicilico (ASA) nei pazienti in terapia farmacologica candidati alla terapia trombolitica.
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| − | *''Prevenzione di eventi di origine aterotrombotica e tromboembolica nella fibrillazione atriale'': Clopidogrel in associazione con ASA è indicato nella prevenzione di eventi di origine aterotrombotica e tromboembolica, incluso l’ictus nei pazienti adulti con fibrillazione atriale che possiedono almeno un fattore di rischio per eventi vascolari, non idonei ad un trattamento a base di [[antagonisti della vitamina K]] (AVK) e che possiedono un basso rischio di sanguinamento.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | Dose di carico di 300mg seguita da dose di mantenimento di 75 mg/die.
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| − | == METABOLISMO ==
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| − | il Clopidogrel viene metabolizzato dal [[CYP2C19]] e dal [[CYP3A4]] nel suo metabolita farmacologicamente attivo.
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| − | '''Il CYP2C19 e' soggetto a polimorfismo genetico i portatori dell’allele CYP2C19 non funzionante sono soggetti ad una ridotta risposta piastrinica al clopidogrel.'''
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| | ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
| − | L'[[Omeprazolo]] puo' inibire il CYP2C19, uno degli isoenzimi del citocromo P450 responsabile dell'attivazione del clopidogrel nel suo metabolita attivo e quindi riduce significativamente l’effetto antiaggregante piatrinico di questo farmaco.
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | '''Possibili reazioni avversi includono:'''
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| − | *Sanguinamenti (epistassi, ematomi, emorragia gastrointestinale, sanguinamento in sede di iniezione, sanguinamento intracranico, sanguinamento intraoculare, ematuria)
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| − | *Dolori addominali, diarrea e dispepsia
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| − | *Ulcere gastriche e duodenali
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| − | *Cefalea
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| − | *Vertigini
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| − | *Rash cutaneo e prurito
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| − | '''Effetti collaterali molto rari:'''
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| − | *Glomerulonefrite membranosa
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| − | *Artrite, artralgia, mialgia
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| − | *Broncospasmo
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| − | *Angioedema e reazioni anafilattoidi
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| − | *porpora trombotica trombocitopenica (PTT)
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| − | *Disordini epatici
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| − | ==NOTE==
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| − | <references/>
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| | *[[Antitrombotici]] | | *[[Antitrombotici]] |
| | [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| | [[Categoria:Antitrombotici]] | | [[Categoria:Antitrombotici]] |
| | [[Categoria:Antiaggreganti piastrinici]] | | [[Categoria:Antiaggreganti piastrinici]] |
| − | [[Categoria:tienopiridine]]
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| − | [[Categoria:Antagonisti del recettore P2Y12 dell'ADP]]
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