Clopidogrel
Indice
SPECIALITÀ
CLOPIDOGREL
- Clopidogrel generico monografia 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
- Clopigamma 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
- Plavix 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
- Revlis 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG
CLOPIDOGREL/ACIDO ACETILSALICILICO:
- Duoplavin monografia 28 COMPRESSE RIVESTITE 75MG +100MG
STRUTTURA
MECCANISMO D’AZIONE
Clopidogrel è una tienopiridina di seconda generazione ed agisce con lo stesso meccanismo della Ticlopidina (tienopiridina di prima generazione)
Le malattie aterotrombotiche e tromboemboliche sono molto frequenti e determinano gravi conseguenze tra cui l’infarto del miocardio, l’infarto cerebrale o ictus, trombosi venose profonde ed embolia polmonare.
La formazione di aggregati piastrinici è un importante fattore patogenetico in molti disordini cardiovascolari. In condizioni normali le piastrine si muovono lungo le pareti dei vasi sanguigni che sono rivestite di endotelio e non aderiscono l’una all’altra.
In presenza di fattori che predispongono alla formazione di un trombo (danno endoteliale, alterazione del flusso sanguigno, ipercoagulabilità, ipertensione, iperlipidemia ecc..), viene innescata l'attivazione piastrinica e grazie alla presenza di molecole di adesione e recettori che si trovano sulla superficie delle piastrine, quest'ultimi aderiscono ai margini dei vasi e si aggregano tra loro formando il cosiddetto trombo piastrinico.
Un recettore piastrinico chiamato P2Y12 è coinvolto nei fenomeni trombotici. La sua attivazione porta ad una diminuzione della concentrazione intrapiastrinica di adenosin-monofosfato-ciclico (AMPc); i livelli di AMPc sono inversamente correlati con lo stato di attivazione piastrinica e dunque una sua diminuzione contribuisce ad attivare le piastrine.
L’ADP rappresenta l’agonista fisiologico del recettore P2Y12, inducendo aggregazione piastrinica
Il Clopidogrel agisce inibendo in modo irreversibile il legame dell'adenosina-difosfato (ADP) al suo recettore piastrinico P2Y12, provocando quindi inibizione dell’aggregazione piastrinica.
INDICAZIONI
Clopidogrel e' indicato nella prevenzione di eventi di origine aterotrombotica in:
- Pazienti affetti da infarto miocardico recente
- Pazienti affetti da Ictus ischemico recente (in associazione con acido acetilsalicilico)
- Pazienti affetti da arteriopatia obliterante periferica (in associazione con acido acetilsalicilico)
- Pazienti affetti da sindrome coronarica acuta
- Pazienti sottoposti ad impianto di stent coronarici, per un periodo variabile da 3 mesi ad un anno a seconda del tipo di stent impiantato
CONTROINDICAZIONI
POSOLOGIA
Dose di carico di 300mg seguita da dose di mantenimento di 75 mg/die.
METABOLISMO
il Clopidogrel viene metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4 nel suo metabolita farmacologicamente attivo.
Il CYP2C19 e' soggetto a polimorfismo genetico i portatori dell’allele CYP2C19 non funzionante sono soggetti ad una ridotta risposta piastrinica al clopidogrel.
AVVERTENZE
INTERAZIONI
L'Omeprazolo puo' inibire il CYP2C19, uno degli isoenzimi del citocromo P450 responsabile dell'attivazione del clopidogrel nel suo metabolita attivo e quindi riduce significativamente l’effetto antiaggregante piatrinico di questo farmaco.
EFFETTI COLLATERALI
- Dispepsia
- Dolori addominali
- Sanguinamento
