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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Farmaco Antinfiammatorio non steroideo ([[FANS]]), appartenente alla famiglia dei '''COXIB''' che sono [[inibitori selettivi della cicloossigenasi-2]] '''(COX-2)'''.
| + | FANS altamente selettivo per la ciclossigenasi 2 (COX-2), con effetto antinfiammatorio e antidolorifico |
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| − | Sono state identificate varie isoforme della cicloossigenasi, in particolare la '''COX-1''' e la '''COX-2'''.
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| − | È stato dimostrato che la '''COX-2''' è l’isoforma dell’enzima che viene indotta in risposta a stimoli proinfiammatori e si ritiene che sia primariamente responsabile della sintesi dele prostaglandine che causano dolore, infiammazione e febbre.
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| − | Bloccando la produzione delle prostaglandine, I COXIB hanno proprietà analgesiche, antinfiammatorie e antipiretiche.
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| − | la '''COX-1''' invece è costitutivamente espressa in molti tipi cellulari; ha effetto protettivo sui tessuti (rene, mucosa gastrica) e sintetizza il '''trombossanno A2''' ad effetto proaggregante. Una inibizione più selettiva della '''COX-2''' potrebbe esplicarsi in una maggiore azione antinfiammatoria ma con ridotto capacità lesiva sui tessuti normalmente protetti dalla '''COX-1'''.
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| − | La selettività d'azione viene calcolata sul rapporto tra la '''IC50''' (concentrazione inibente il 50% dell'attività enzimatica) della '''COX-2''' e quella della '''COX-1'''. l''''Etoricoxib''' ha una altissima selettività per la '''COX-2'''; il suo IC50 '''COX-2/COX-1''' è pari a 344, cioè inibisce la '''COX-2''' 344 volte in più rispetto alla COX-1.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| | Trattamento sintomatico di : | | Trattamento sintomatico di : |
