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− | {{categorytreeall|Agonisti del GnRH|mode=all|onlyroot= |depth=}}
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| == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
− | *'''[[Zoladex]]''' | + | *'''[[Zoladex]]''' SC sir 3,6mg RP, SC sir 10,8mg RP |
− | **SOTTO CUTE 1SIR 3,6MG R.P.
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− | **SOTTO CUTE SIR 10,8MG R.P.
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| == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
− | Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(tBu)-Leu-Arg-Pro-Azagly-NH2
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| + | [[File:goserelin.jpg]] |
| == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
− | L'ormone ipotalamico GnRH viene rilasciato in modo pulsatile a intervalli di 90-120 minuti. Questa stimolazione "pulsatile" è essenziale per il rilascio dell'ormone luteinizzante (LH) e di quello follicolo-stimolamte (FSH) da parte dell'ipofisi.
| + | Appartiene alla categoria degli analoghi della gonadorelina; la somministrazione continua riduce il rilascio delle gonadotropine (ormone follicolo-stimolamte FSH e luteinizzante LH) e porta all’inibizione della produzione di androgeni ed estrogeni |
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− | Negli uomini, l'LH si lega ai recettori sulle cellule di Leydig nei testicoli inducendo la produzione e il rilascio di testosterone, mentre nella donna favorisce la produzione di estrogeni da parte delle ovaie.
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− | '''La Goserelina, un analogo del GnRH, determina una sovrastimolazione dell'ipofisi annullando così la regolazione pulsatile del rilascio di LH da parte del GnRH naturale. Questa sovrastimolazione porta a un aumento transitorio della produzione di LH e successivamente dopo 14-21 giorni a una downregulation dei recettori del GnRH e a una desensibilizzazione della ghiandola. Il risultato è una carenza di produzione di LH e le cellule di Leydig non vengono più stimolate a produrre testosterone nel uomo , mentre nella donna c'e una diminuzione della produzione di estrogeno da parte delle ovaie, questa ridotta produzione di estrogeno e di testosterone contribuisce al blocco della crescita delle cellule tumorali ormono-dipendenti.'''
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− | Nello trattamento del carcinoma prostatico, per controbilanciare gli effetti dell'aumento transitorio di testosterone ad inizio terapia, viene prescritta un'altra terapia detta antiandrogenica tipo [[Bicalutamide]] ([[Casodex]])
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| == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
− | *può essere usato sia per il trattamento del tumore della prostata sia per quello della mammella.
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− | *Endometriosi genitale ed extragenitale (stadi I-IV).
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− | *Fibromi uterini.
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− | *Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T.) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita in questo caso la triptorelina impedisce che ci siano dei picchi prematuri di LH che possono determinare lo scoppio dei follicoli.
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| ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
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| == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
− | Una iniezione sottocutanea di Goserelin da 3,6 mg R.P a livello della parete addominale anteriore ogni mese, oppure da 10,8 mg R.P, a livello della parete addominale anteriore ogni 3 mesi.
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| ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
− | La Goserelina puo'causare una riduzione della densita' minerale ossea
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| ==INTERAZIONI== | | ==INTERAZIONI== |
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| == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
− | *Interruzione del ciclo mestruale, questo effetto è dovuto all’abbassamento dei livelli di estrogeno nell’organismo. Al termine del trattamento solitamente il ciclo si ripresenta.
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− | *Vampate di calore e l’aumento della sudorazione, così come la diminuzione del desiderio sessuale, calo della libido, secchezza vaginale.
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− | *Tra i sintomi più comuni ci sono anche dolore o gonfiore del seno, eruzioni cutanee, dolori articolari, aumento di peso, senso di nausea e vomito, cefalea e sbalzi d’umore.
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| ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
− | *[[Analoghi sintetici del GnRH]] | + | *[[]] |
| [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| [[Categoria:Antitumorali]] | | [[Categoria:Antitumorali]] |
− | [[Categoria:Agonisti del GnRH]] | + | [[Categoria:analoghi del GnRH]] |
− | [[Categoria:Carcinoma prostatico]]
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− | [[Categoria:Endometriosi]]
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− | {{Infertilità femminile}}
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