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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Antibiotico glicosidico citotossico della famiglia delle antracicline, viene usato come agente chemioterapico in particolare per il trattamento della leucemia acuta non linfoblastica dell'adulto, e anche per quello del cancro della mammella avanzato.
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| − | L'Idarubicina agisce intercalando tra due basi adiacenti del DNA, stabilendo con esse una unione, mediante legami idrogeno. Come conseguenza di questa intercalazione, viene ostacolato il lavoro della RNA-polimerasi DNA-dipendente con impedimento della trascrizione. L'Idarubicina inoltre provoca una scissione dei filamenti del DNA, mediata da modificazioni della topoisomerasi II e produce dei radicali ossidrilici che attaccano il DNA.
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| − | L'Idarubicina è caratterizzato da una elevata lipofilia che, rispetto alle due altre antracicline, la [[doxorubicina]] e la [[daunorubicina]], si traduce in una maggiore quantità di captazione da parte delle cellule.
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| − | [[Idarubicina]] ha dimostrato di possedere una più ampia attività rispetto alla [[daunorubicina]] e di essere un agente efficace contro la leucemia murina e i linfomi sia per via endovenosa che per via orale. Studi in vitro su cellule murine ed umane antraciclino-resistenti hanno dimostrato un grado minore di resistenza crociata rispetto alla [[doxorubicina]] e alla [[daunorubicina]].
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| − | Le antracicline sono caratterizzati da cardiotossicità (arresto cardiaco), imputabile alla loro capacità di generare radicali liberi per la presenza del sistema redox antrachinonico. Studi di cardiotossicità negli animali hanno indicato per l'[[idarubicina]] un indice terapeutico migliore della [[daunorubicina]] e della [[doxorubicina]]. Anche il principale metabolita, l'idarubicinolo, ha dimostrato, in modelli sperimentali in vitro ed in vivo, una buona attività antitumorale; nel ratto, somministrato alle stesse dosi del farmaco da cui deriva, è apparso chiaramente meno cardiotossico dell'[[idarubicina]].
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
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