Modifica di Inibitori della pompa protonica
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Gli inibitori della pompa protonica '''H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup> ATPasi''' sono i più efficaci soppressori della secrezione acida gastrica. Essi sono profarmaci che diventano attivi dopo opportune modificazioni catalizzate dall’ambiente acido. | Gli inibitori della pompa protonica '''H<sup>+</sup>/K<sup>+</sup> ATPasi''' sono i più efficaci soppressori della secrezione acida gastrica. Essi sono profarmaci che diventano attivi dopo opportune modificazioni catalizzate dall’ambiente acido. | ||
| − | Questi farmaci vengono somministrati sotto forma di capsule rigide contenenti granuli o come compresse rivestite gastroresistenti, | + | Questi farmaci vengono somministrati sotto forma di capsule rigide contenenti granuli o come compresse rivestite gastroresistenti, il profarmaco giunge nel intestino dove viene assorbito, ed attraverso la circolazione sistemica, giunge nella cellula gastrica. Appena diffonde nel canalicolo secretore, dato il bassissimo pH presente, si trasforma in un composto protonato carico non più in grado di attraversare la membrana cellulare. |
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Questo composto protonato viene trasformato in molecole (L'acido sulfenico o la sulfenamide) che stabiliscono dei legami covalenti col gruppo tiolico (SH) della cisteina della pompa. Così facendo la pompa è inibita in modo irreversibile. | Questo composto protonato viene trasformato in molecole (L'acido sulfenico o la sulfenamide) che stabiliscono dei legami covalenti col gruppo tiolico (SH) della cisteina della pompa. Così facendo la pompa è inibita in modo irreversibile. | ||
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Quando gli inibitori della pompa protonica vengono somministrati nelle dosi terapeutiche, la produzione di acido può diminuire di più del 95% e si ripristina solo dopo che nuove molecole dell'enzima H+,K+-ATPasi sono inserite nella membrana luminale. | Quando gli inibitori della pompa protonica vengono somministrati nelle dosi terapeutiche, la produzione di acido può diminuire di più del 95% e si ripristina solo dopo che nuove molecole dell'enzima H+,K+-ATPasi sono inserite nella membrana luminale. | ||
[[File:Meccanismo d'azione IPP.jpg]] | [[File:Meccanismo d'azione IPP.jpg]] | ||
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==INDICAZIONI== | ==INDICAZIONI== | ||
Gli inibitori della pompa protonica sono usati per promuovere la guarigione delle ulcere gastriche e duodenali e per il trattamento dell'esofagite da reflusso e della sindrome di Zollinger-Ellison. | Gli inibitori della pompa protonica sono usati per promuovere la guarigione delle ulcere gastriche e duodenali e per il trattamento dell'esofagite da reflusso e della sindrome di Zollinger-Ellison. | ||
