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| − | |title= Levodopa (Sinemet , Madopar)
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| − | |keywords= Levodopa , Sinemet , Madopar, Stalevo, Parkinson
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| − | |description= la Levodopa viene utilizzata in associazione con un inibitore PERIFERICO della DOPA-decarbossilasi, la Carbidopa o il Benserazide, che non attraversano la barriera emato-encefalica. In presenza di questi inibitori una maggior quantità di levodopa penetra il SNC e questo porta ad una riduzione della dose di levodopa e degli effetti collaterali come nausea e vomito correlati al metabolismo periferico della levodopa.
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| | == SPECIALITÀ == | | == SPECIALITÀ == |
| | '''LEVODOPA/BENSERAZIDE''' | | '''LEVODOPA/BENSERAZIDE''' |
| − | *'''[[Madopar]]''' 30CPS 100MG+25MG, 30CPR DISPERS 100+25MG, 30CPS 100MG+25MG R.P., 50CPR DIV 200MG+50MG | + | *'''[[Madopar]]''' 30CPS 100MG+25MG, 30CPR DISPERS 100+25MG, 30CPS 100MG+25MG R.P., 50CPR DIV 200MG+50MG |
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| | '''LEVODOPA/CARBIDOPA''' | | '''LEVODOPA/CARBIDOPA''' |
| − | *'''[[Sinemet]]''' | + | *'''[[Sinemet]]''' 50CPR 100MG+25MG, 50CPR 100MG+25MG R.M., 50CPR 250MG+25MG, 30CPR 200MG+50MG R.M. |
| − | **50CPR 100MG+25MG, 50CPR 250MG+25MG
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| − | **50CPR 100MG+25MG R.M. , 30CPR 200MG+50MG R.M.
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| | '''LEVODOPA/CARBIDOPA/ENTACAPONE''' | | '''LEVODOPA/CARBIDOPA/ENTACAPONE''' |
| − | *'''[[Stalevo]]''' | + | *'''[[Stalevo]]''' 100CPR 50MG/12,5MG/200, 100CPR 100MG/25MG/200MG, 100CPR 150MG/37,5MG/200MG |
| − | **100CPR 50MG/12,5MG/200
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| − | **100CPR 100MG/25MG/200MG
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| − | **100CPR 150MG/37,5MG/200MG
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| − | **100CPR 200MG/50MG/200MG
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| | == STRUTTURA == | | == STRUTTURA == |
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| − | [[File:levodopa.jpg]] | + | [[File:levedopa.jpg]] |
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| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | Il '''[[parkinson]]''' è una malattia degenerativa del Sistema Nervoso Centrale. Nei pazienti affetti da questa malattia, le cellule cerebrali che producono il neurotrasmettitore dopamina cominciano a scomparire progressivamente, con una conseguente diminuzione della concentrazione di dopamina nel cervello. I pazienti perdono quindi la capacità di controllare i propri movimenti in maniera affidabile.
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| − | Siccome la dopamina viene ossidata facilmente dopo somministrazione orale e non attraversa la barriera emato-encefalica, per la terapia del parkinson, viene usato il suo precursore, la L-DOPA chiamata anche '''Levodopa''', che per essere efficace deve raggiungere il SNC dove viene convertito in dopamina dall’enzima DOPA decarbossilasi.
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| − | La conversione della Levodopa in Dopamina nei tessuti periferici e' svantaggiosa per due motivi:
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| − | 1- determina un eccesso di dopamina circolante(che non riesce a superare la bariera ematoencefalica), con comparsa di effetti collaterali (nausea e vomito)
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| − | 2- limita la concentrazione di levedopa che dovrebbe raggiungere il SNC per essere convertita in dopamina.
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| − | Per questo motivo la Levodopa viene utilizzata in associazione con un '''inibitore PERIFERICO della DOPA-decarbossilasi''', la [[Carbidopa]] o il [[Benserazide]], che non attraversano la barriera emato-encefalica.
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| − | In presenza di questi inibitori una maggior quantità di levodopa penetra il SNC e questo porta ad una riduzione della dose di levodopa e degli effetti collaterali come nausea e vomito correlati al metabolismo periferico della levodopa.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
| − | Trattamento della malattia di Parkinson e della sindrome parkinsoniana; migliora la rigidità e la bradicinesia (incapacità di iniziare un nuovo movimento) mentre è meno efficace nel controllo del tremore.
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| − | la Levodopa e' di solito consigliata solo quando i sintomi diventano molto invalidanti, perche' l'efficacia di questo farmaco viene ridotta dopo 2-5 anni, con la comparsa di una nuova sintomatologia definita L-Dopa Sindrome, caratterizzata dall'alternanza di periodi di buona mobilità a periodi di ridotta o assente risposta alla terapia chiamato fenomeno on-off.
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| | ==CONTROINDICAZIONI == | | ==CONTROINDICAZIONI == |
| − | *Glaucoma ad angolo chiuso.
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| − | *Somministrazione concomitante con un inibitore non-selettivo delle monoaminossidasi (MAO-A e MAO-B) (ad es. [[fenelzina]], [[tranilcipromina]]).
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| − | *Somministrazione concomitante con un inibitore selettivo delle MAO-A ([[moclobemide]]), e con un inibitore selettivo delle MAO-B ([[selegilina]] o la [[rasagilina]]).
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| − | *Melanoma maligno (possibile attivazione da parte della levodopa) e lesioni cutanee sospette non diagnosticate
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| | == POSOLOGIA == | | == POSOLOGIA == |
| − | Il dosaggio deve essere titolato secondo le necessità individuali del paziente e ciò può richiedere un aggiustamento sia della dose individuale che della frequenza di somministrazione.
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| − | *'''SINEMET 100 mg + 25 mg compresse''': Il '''dosaggio INIZIALE''' ottimale è di una compressa tre volte al giorno. La posologia può essere aumentata di una compressa al giorno, o a giorni alterni, come necessario, fino ad ottenere un dosaggio equivalente a otto compresse. '''MANTENIMENTO''': La maggior parte dei pazienti può essere mantenuta ad una posologia da 3 a 6 compresse al giorno; il dosaggio massimo è di 8 compresse al giorno.
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| | ==AVVERTENZE== | | ==AVVERTENZE== |
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| | == EFFETTI COLLATERALI == | | == EFFETTI COLLATERALI == |
| − | *'''Effetti neurologici (per trattamento cronico)'''
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| − | **Discinesie tardive che compaiono dopo circa 2 anni di trattamento e si manifestano con lenti movimenti ritmici, ripetitivi ed involontari, prevalentemente a carico della lingua, della bocca, del volto e del collo.
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| − | **Fenomeno “on-off” (alternanza, nel corso della giornata, di uno o più periodi di ricomparsa dei sintomi del parkinsonismo e di periodi di benessere)
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| − | *'''Apparato cardiocircolatorio:'''
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| − | **Ipotensione posturale
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| − | **Tachicardia sinusale, extrasistoli, flutter e fibrillazione striatale, tachicardia ventricolare.
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| − | *'''Apparato gastroenterico:'''
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| − | **Anoressia, nausea e vomito
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| | ==LINK CORRELATI== | | ==LINK CORRELATI== |
| − | *[[Antiparkinsoniani]] | + | *[[]] |
| | [[Categoria:Principi attivi]] | | [[Categoria:Principi attivi]] |
| | [[Categoria:Antiparkinsoniani]] | | [[Categoria:Antiparkinsoniani]] |
| | [[Categoria:Antiparkinsoniani derivati della dopamina]] | | [[Categoria:Antiparkinsoniani derivati della dopamina]] |
