Levodopa

SPECIALITÀ

LEVODOPA/BENSERAZIDE

• Madopar 30CPS 100MG+25MG, 30CPR DISPERS 100+25MG, 30CPS 100MG+25MG R.P., 50CPR DIV 200MG+50MG

LEVODOPA/CARBIDOPA

• Sinemet 50CPR 100MG+25MG, 50CPR 100MG+25MG R.M., 50CPR 250MG+25MG, 30CPR 200MG+50MG R.M.

LEVODOPA/CARBIDOPA/ENTACAPONE

• Stalevo 100CPR 50MG/12,5MG/200, 100CPR 100MG/25MG/200MG, 100CPR 150MG/37,5MG/200MG

STRUTTURA

MECCANISMO D’AZIONE

Siccome la dopamina viene ossidata facilmente dopo somministrazione orale e non attraversa la barriera emato-encefalica, per la terapia del parkinson viene usato il suo precursore, la Levodopa, che per essere efficace deve raggiungere il SNC dove viene convertito in dopamina dall’enzima DOPA decarbossilasi.

La conversione della Levodopa in Dopamina nei tessuti periferici e' svantaggiosa per due motivi:

1- determina un eccesso di dopamina circolante(che non riesce a superare la bariera ematoencefalica), con comparsa di effetti collaterali (nausea e vomito)

2- limita la concentrazione di levedopa che dovrebbe raggiungere il SNC per essere convertita in dopamina.

per questo motivo la Levodopa viene utilizzata in associazione con un inibitore periferico della DOPA-decarbossilasi, Carbidopa o Benserazide, che non attraversano la barriera emato-encefalica. In presenza di questi inibitori una maggior quantità di levodopa penetra il SNC e questo porta ad una riduzione della dose di levodopa e degli effetti collaterali come nausea e vomito correlati al metabolismo periferico della levodopa.

INDICAZIONI

Trattamento della malattia di Parkinson e la sindrome parkinsoniana; migliora la rigidità e la bradicinesia(incapacità di iniziare un nuovo movimento) mentre è meno efficace nel controllo del tremore.

la Levodopa e' di solito consigliata solo quando i sintomi diventano molto invalidanti, perche' l'efficacia di questo farmaco viene ridotta dopo 2-5 anni, con la comparsa di una nuova sintomatologia definita L-Dopa Syndrome caratterizzata dall'alternanza di periodi di buona mobilità a periodi di ridotta o assente risposta alla terapia chiamato fenomeno on-off.

EFFETTI COLLATERALI

• Effetti neurologici (per trattamento cronico)
  • Discinesie (interessano soprattutto il volto, la lingua, il capo e il collo)
  • Fenomeno “on-off” (alternanza, nel corso della giornata, di uno o più periodi di ricomparsa dei sintomi del parkinsonismo e di periodi di benessere)

• Apparato cardiocircolatorio:
  • Ipotensione posturale
  • Tachicardia sinusale, extrasistoli, flutter e fibrillazione striatale, tachicardia ventricolare.

• Apparato gastroenterico:
  • Anoressia, nausea e vomito

LINK CORRELATI

• Antiparkinsoniani