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| − | == Categoria farmacoterapeutica ==
| + | Vedi Nebivololo |
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| − | Beta bloccanti, selettivi.
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| − | == Principi attivi ==
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| − | Ogni compressa contiene 5 mg di [[Nebivololo]] (come nebivololo cloridrato): 2,5 mg di SRRR-nebivololo (o d-nebivololo) e 2,5 mg di RSSS-nebivololo (o l-nebivololo).
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| − | == Struttura ==
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| − | [[File:Nebivololo.jpg]]
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| − | == Eccipienti ==
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| − | Polisorbato 80, ipromellosa, lattosio monoidrato, amido di mais, croscaramellosa sodica, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
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| − | == Indicazioni ==
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| − | Ipertensione: trattamento dell'ipertensione essenziale. Scompenso cardiaco cronico. trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile di grado lieve e moderato in aggiunta alle terapie standard nei pazienti anziani di eta' >=70 anni.
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| − | == Controindicazioni / eff.secondari ==
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| − | Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; insufficienza epatica o compromissione della funzionalita' epatica, scompenso cardiaco acuto, shock cardiogenico o episodi di riacutizzazione dello scompenso cardiaco che richiedono terapia inotropa per viaendovenosa. Inoltre, come per gli altri beta bloccanti, il farmaco e' controindicato in caso di: malattia del nodo del seno, compreso il bl occo seno-atriale; blocco cardiaco di secondo e terzo grado (senza pacemaker); storia di broncospasmo e asma bronchiale; feocromocitoma non trattato; acidosi metabolica; bradicardia (frequenza cardiaca < 60 bpmprima dell'inizio del trattamento); ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 90 mmHg); gravi disturbi circolatori periferici.
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| − | == Posologia ==
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| − | Ipertensione. Adulti: 1 compressa (5 mg) al giorno, preferibilmente sempre alla stessa ora. Le compresse possono essere assunte durante i pasti. L'effetto antiipertensivo e' evidente dopo 1-2 settimane di trattamento. Occasionalmente l'effetto ottimale viene raggiunto solo dopo 4settimane di trattamento. Associazione con altri farmaci antiipertens ivi: i beta bloccanti possono essere usati da soli o in associazione ad altri farmaci antiipertensivi. Ad oggi e' stato osservato un effettoantiipertensivo aggiuntivo solo associando il farmaco con idrocloroti azide 12,5-25 mg. Pazienti con insufficienza renale In pazienti con insufficienza renale la dose iniziale consigliata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Pazienti con insufficienza epatica: i dati sull'impiego del nebivololo in questi pazienti sono limitati. Pertanto la somministrazione e' controindicata. Anziani: nei pazienti con eta' maggiore di 65 anni, la dose iniziale raccomandata e' di 2,5 mg al giorno. Se necessario, la dose giornaliera puo' essere aumentata a 5 mg. Tuttavia i dati riguardanti l'impiego di nebivololo in pazienti di eta' superiore a 75 anni sono limitati. Pertanto la somministrazione di nebivololo deve essere effettuata con cautela ed i pazienti devono essere attentamente monitorati. Bambini e adolescenti: non esistono studi sui bambini e sugli adolescenti. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei bambini e negli adolescenti. Scompenso cardiaco cronico: il trattamento dello scompenso cardiaco cronico stabile deve iniziare con un graduale aumento del dosaggio fino al raggiungimento della dose di mantenimento ottimale per il singolo paziente. I pazienti devono presentare uno scompenso cardiaco cronico stabile senza riacutizzazioni nelle sei settimane precedenti. E' raccomandato che il medico curante abbia esperienza nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico. Nei pazienti in trattamento con farmacicardiovascolari, inclusi diuretici e/o digossina e/o ACE inibitori e/ o antagonisti dell'angiotensina II, il dosaggio di questi farmaci deveessere stabilizzato durante le due settimane precedenti, prima di ini ziare il trattamento con il farmaco. L'iniziale aumento del dosaggio deve essere effettuato ad intervalli di 1-2 settimane in base alla tollerabilita' del paziente, come di seguito indicato: 1,25 mg di nebivololo, da aumentare a 2,5 mg una volta al giorno, poi a 5 mg una volta algiorno e successivamente a 10 mg una volta al giorno. La dose massima raccomandata e' di 10 mg di nebivololo una volta al giorno. L'inizio della terapia e ogni incremento di dose devono avvenire sotto la supervisione di un medico esperto per un periodo di almeno due ore per accertarsi che le condizioni cliniche (con particolare riguardo a pressione arteriosa, frequenza cardiaca, disturbi di conduzione, segni di peggioramento dello scompenso cardiaco) rimangano stabili. La dose massimaraccomandata potrebbe non essere raggiunta da tutti i pazienti a caus a della comparsa di effetti avversi. Se necessario, il dosaggio raggiunto puo' essere anche diminuito gradualmente e reintrodotto in modo appropriato. Durante la fase di titolazione, in caso di peggioramento dello scompenso cardiaco o di intolleranza, si raccomanda per prima cosadi ridurre la dose di nebivololo o di sospenderlo immediatamente se n ecessario (in caso di grave ipotensione, peggioramento dello scompensocardiaco con edema polmonare acuto, shock cardiogenico, bradicardia s intomatica o blocco atrioventricolare). Il trattamento dello scompensocardiaco cronico stabile con nebivololo e' generalmente un trattament o a lungo termine. Il trattamento con nebivololo non deve essere interrotto bruscamente in quanto cio' potrebbe portare ad un temporaneo peggioramento dello scompenso cardiaco. Qualora sia necessaria un'interruzione, il dosaggio deve essere gradualmente ridotto, dimezzando la dose settimanalmente. Le compresse possono essere assunte durante i pasti. Pazienti con insufficienza renale: non e' necessario alcun aggiustamento posologico nell'insufficienza renale da lieve a moderata, dato che la titolazione fino alla massima dose tollerata viene aggiustata individualmente.Non c'e' esperienza su pazienti con grave insufficienza renale (creatinina sierica >= 250mmol/L). Pertanto, la somministrazionedi nebivololo in questi pazienti non e' raccomandata. Pazienti con in sufficienza epatica: i dati relativi all'impiego di nebivololo in pazienti con insufficienza epatica sono limitati. Pertanto, la somministrazione in questi pazienti e' controindicata. Anziani: non e' necessarioalcun aggiustamento posologico, dato che la titolazione fino alla mas sima dose tollerata viene aggiustata individualmente. Bambini e adolescenti: non sono stati condotti studi sui bambini e sugli adolescenti. Pertanto non e' raccomandato l'impiego nei bambini e negli adolescenti.
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| − | == Avvertenze ==
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| − | Anestesia: il mantenimento del blocco dei recettori beta riduce il rischio di aritmie durante l'induzione e l'intubazione. Qualora, in previsione di un intervento chirurgico si decida di interrompere il blocco dei recettori beta, la terapia con antagonisti beta adrenergici deve essere interrotta almeno 24 ore prima. Va usata particolare attenzione nell'uso di certi farmaci anestetici che causano depressione del miocardio. Il paziente puo' essere protetto contro le reazioni vagali con somministrazione endovenosa di atropina. Sistema Cardiovascolare. in generale gli antagonisti beta adrenergici non devono essere usati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia non trattata a meno che le loro condizioni non siano state stabilizzate. In pazienti con cardiopatia ischemica il trattamento con gli antagonisti beta adrenergici deve essere interrotto gradualmente, cioe' in 1-2 settimane. Se necessario, allo stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire un'esacerbazione dell'angina pectoris. Gli antagonisti beta adrenergici possono indurre bradicardia: se la frequenza cardiaca scende al di sotto dei 50-55 bpm a riposo e/o il paziente manifesta sintomi riconducibili alla bradicardia, il dosaggio deve essere ridotto. Gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con precauzione in: pazienti con patologie circolatorie periferiche (sindrome o malattia di Raynaud, claudicatio intermittens), poiche' potrebbe verificarsi un peggioramento di questi disturbi; pazienti con blocco cardiaco di primo grado a causa dell'effetto negativo dei beta bloccanti sul tempo di conduzione; pazienti con angina di Prinzmetal a causa della vasocostrizione coronarica dovuta alla non contrastata stimolazione alfa adrenergica: gli antagonisti beta adrenergici possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina. La somministrazione di nebivololo associata a calcioantagonisti del tipo verapamil e diltiazem, a farmaci antiaritmici di Classe I e ad antiipertensivi ad azione centrale non e' generalmente raccomandata. Metabolismo e sistema endocrino: il medicinale, nei pazienti diabetici, non interferisce con la glicemia. Tuttavia va usato con attenzione nei pazienti diabetici in quanto il nebivololo puo' mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, palpitazioni). I farmaci antagonisti beta adrenergici possono mascherare i sintomi di tachicardia nell'ipertiroidismo. La brusca sospensione del trattamento puo' intensificare questi sintomi. Apparato respiratorio: nei pazienti affetti da disturbi polmonari cronici ostruttivi gli antagonisti beta adrenergici devono essere usati con cautela in quantola costrizione delle vie respiratorie puo' essere aggravata. Altri In pazienti con storia di psoriasi gli antagonisti beta adrenergici devo no essere somministrati solo dopo attenta valutazione. Gli antagonistibeta adrenergici possono aumentare la sensibilita' verso gli allergen i e la gravita' delle reazioni anafilattiche. L'inizio del trattamentodello scompenso cardiaco cronico con il nebivololo richiede un regola re monitoraggio. Il trattamento non deve essere interrotto bruscamentea meno che cio' non sia esplicitamente indicato. Questo medicinale co ntiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
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| − | == Interazioni ==
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| − | Interazioni farmacodinamiche. Associazioni non raccomandate: Antiaritmici di Classe I (chinidina, idrochinidina, cibenzolina, flecainide, disopiramide, lidocaina, mexiletina, propafenone): l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare puo' essere potenziato e puo' essere incrementato l'effetto inotropo negativo. Calcioantagonisti tipo verapamil/diltiazem: effetto negativo sulla contrattilita' e sulla conduzione atrio-ventricolare. La somministrazione endovenosa di verapamil in pazienti in trattamento con beta bloccanti puo' portare a profonda ipotensione e blocco atrio-ventricolare. Antiipertensivi ad azione centrale (clonidina, guanfacina, moxonidina, metildopa, rilmenidina): l'uso concomitante di antiipertensivi ad azione centrale puo' aggravare lo scompenso cardiaco mediante diminuzione del tono simpatico centrale (riduzione della frequenza cardiaca e della portata cardiaca, vasodilatazione). L'improvvisa sospensione, in particolare se prima dell'interruzione del beta bloccante, puo' aumentare il rischio di "ipertensione arteriosa da rebound". Associazioni da usare con cautela Antiaritmici di Classe III (amiodarone): puo' potenziare l'effetto sul tempo di conduzione atrio-ventricolare. Anestetici-volatili alogenati: l'uso concomitante di antagonisti beta adrenergici ed anestetici puo' attenuare la tachicardia riflessa ed aumentare il rischio di ipotensione. In linea generale, evitare l'improvvisa interruzione del trattamento con beta bloccanti. L'anestesista deve essere informato sull'assunzione del medicinale da parte del paziente. Insulina e farmaci antidiabetici orali: nonostante il nebivololo non abbia influenza sulla glicemia, l'uso concomitante puo' mascherare certi sintomi di ipoglicemia (palpitazioni, tachicardia). Associazioni da tenere in considerazione Glicosidi della digitale: l'uso concomitante puo' aumentare il tempo di conduzione atrio-ventricolare. Studi clinici con nebivololo non hanno fornito alcunaevidenza clinica di interazione. Il nebivololo non ha effetto sulla c inetica della digossina. Calcioantagonisti di tipo diidropiridinico (amlodipina, felodipina, lacidipina, nifedipina, nicardipina, nimodipina, nitrendipina): l'uso concomitante puo' aumentare il rischio di ipotensione e, nei pazienti con scompenso cardiaco, non puo' essere esclusoun aumento del rischio di ulteriore deterioramento della funzione di pompa ventricolare. Antipsicotici, antidepressivi (triciclici, barbiturici e fenotiazine): l'uso concomitante puo' potenziare l'effetto ipotensivo dei beta bloccanti (effetto additivo). Farmaci antiinfiammatorinon steroidei (FANS): nessuna interferenza sull'effetto ipotensivo de l nebivololo. Farmaci simpaticomimetici: l'uso concomitante puo' contrastare l'effetto degli antagonisti beta adrenergici. I farmaci beta adrenergici possono portare ad una non contrastata attivita' alfa adrenergica dei farmaci simpaticomimetici con effetti sia alfa che beta adrenergici (rischio di ipertensione, grave bradicardia e arresto cardiaco). Interazioni farmacocinetiche: poiche' nel metabolismo del nebivololo e' implicato l'isoenzima CYP2D6, la somministrazione concomitante disostanze che inibiscono questo enzima, in particolare paroxetina, flu oxetina, tioridazina e chinidina, puo' portare ad un aumento dei livelli plasmatici di nebivololo, associato all'aumento del rischio di eccessiva bradicardia ed eventi avversi. La concomitante somministrazione di cimetidina ha aumentato i livelli plasmatici di nebivololo senza modificare l'effetto clinico. La concomitante somministrazione di ranitidina non ha influenzato la farmacocinetica del nebivololo. Se il medicinale viene assunto durante i pasti ed i farmaci antiacidi vengono assunti fra un pasto e l'altro, i due trattamenti possono essere prescritti contemporaneamente. L'associazione di nebivololo con nicardipina haaumentato debolmente i livelli plasmatici di entrambi i farmaci senza modificare l'effetto clinico. L'assunzione concomitante di alcool, fu rosemide o idroclorotiazide non ha avuto effetto sulla farmacocineticadi nebivololo. Il nebivololo non ha effetto sulla farmacocinetica e l a farmacodinamica di warfarin.
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| − | == Effetti indesiderati ==
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| − | Gli eventi avversi sono elencati separatamente per l'ipertensione e per lo scompenso cardiaco cronico a causa delle differenze fra le patologie. Ipertensione Nella tabella sottostante, raggruppate per classificazione sistemica organica ed elencate in ordine di frequenza, sono riportate le reazioni avverse che sono, nella maggior parte dei casi, di intensita' lieve o moderata. Disturbi del sistema immunitario. Non nota: edema angioneurotico, ipersensibilita'. Disturbi psichiatrici. Non comune (>=1/1.000 a <=1/100): incubi, depressione. Patologie del sistema nervoso. Comune (>=1/100 a <1/10): cefalea, vertigini, parestesia; molto raro (<=1/10.000): sincope. Patologie dell'occhio. Non comune: compromissione della capacita' visiva. Patologie cardiache. Non comune:bradicardia, scompenso cardiaco, rallentata conduzione AV/blocco AV. Patologie vascolari. Non comune: ipotensione, (aumento della) caudicatio intermittens. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Comune: dispnea; non comune: broncospasmo. Patologie gastrointestinali. Comune: stispi, nausea, diarrea; non comune: dispepsia, flatulenza, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, rash eritematoso; molto raro: aggravamento della psoriasi. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: impotenza. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: stanchezza, edema. Inoltre, con alcuni antagonisti betaadrenergici, sono state riportate le seguenti reazioni avverse: alluc inazioni, psicosi, confusione, estremita' fredde/cianotiche, fenomeno di Raynaud, secchezza agli occhi e tossicita' oculo-muco-cutanea practololo simile. Scompenso cardiaco cronico. i dati sulle reazioni avverse in pazienti affetti da scompenso cardiaco cronico derivano da uno studio clinico controllato contro placebo condotto su 1067 pazienti trattati con nebivololo e 1061 pazienti trattati con placebo. In questo studio un totale di 449 pazienti trattati con nebivololo (42,1%) rispetto a 334 pazienti del gruppo placebo (31,5%), ha riportato reazioni avverse almeno possibilmente correlate al farmaco. Le reazioni avverse riportate piu' comunemente nei pazienti trattati con nebivololo sono state bradicardia e vertigini, manifestatesi entrambe in circa l'11% dei pazienti. La frequenza corrispondente nei pazienti trattati con placebo e' stata rispettivamente di circa il 2% e 7%. Le reazioni avverse (almeno possibilmente correlate al farmaco) considerate specificamente rilevanti nel trattamento dello scompenso cardiaco cronico sono state riportate con le seguenti incidenze: aggravamento dell'insufficienza cardiaca nel 5,8% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto al 5,2% dei pazienti trattati con placebo. Ipotensione posturale e' stata riportata nel 2,1% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto all'1,0% dei pazienti trattati con placebo. Intolleranza al farmaco si e' manifestata nell'1,6% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,8% dei pazienti trattati con placebo. Blocco atrio-ventricolare di primo grado si e' manifestato nell'1,4% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,9% dei pazienti trattati con placebo. Edema agli arti inferiori e' stato riportato dall'1,0% dei pazienti trattati con nebivololo rispetto allo 0,2% dei pazienti trattati con placebo.
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| − | == Gravidanza e allattamento ==
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| − | Il nebivololo ha effetti farmacologici che possono risultare dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato. In generale i beta bloccanti riducono la perfusione placentare e cio' e' stato associato a ritardo nella crescita, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Nel feto e nel neonato si possono manifestare effetti avversi (per esempio ipoglicemia e bradicardia). Se si ritiene necessario il trattamento con i beta bloccanti, e' preferibile utilizzare bloccanti beta 1 selettivi. Ilnebivololo non deve essere usato in gravidanza se non in caso di asso luta necessita'. Se si ritiene necessario il trattamento con nebivololo, si devono monitorare il flusso sanguigno uteroplacentale e la crescita fetale. Nel caso di effetti dannosi sulla gravidanza o sul feto sideve prendere in considerazione un trattamento alternativo. I neonati devono essere attentamente monitorati. I sintomi di ipoglicemia e di bradicardia sono generalmente attesi nei primi 3 giorni. Studi sugli animali hanno dimostrato che il nebivololo e' escreto nel latte materno. Non e' noto se questo farmaco venga escreto nel latte materno umano.La maggior parte dei beta bloccanti, in particolare i composti lipofi li come il nebivololo e i suoi metaboliti attivi, passano nel latte materno anche se in maniera variabile. Pertanto l'allattamento al seno non e' raccomandato durante la somministrazione di nebivololo.
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