Loperamide generico

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

LOPERAMIDE DOC Generici 2 mg compresse

2 COMPOSIZIONE

Ogni compressa contiene:

Principio attivo: loperamide cloridrato 2 mg

Eccipienti con effetto noto: lattosio monoidrato

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Compresse.

4.1 INDICAZIONI

LOPERAMIDE DOC Generici è indicata nel trattamento delle diarree acute.

4.2 POSOLOGIA

La dose iniziale è di 2 compresse, in seguito 1 compressa dopo ciascuna evacuazione successiva di feci non formate (molli).

Dose massima giornaliera: 8 compresse. Non superare le dosi consigliate.

Attenzione: non usare per più di 2 giorni. Infatti negli episodi di diarrea acuta il prodotto è generalmente in grado di arrestare i sintomi entro 48 ore. Trascorso questo periodo senza risultati apprezzabili, interrompere il trattamento e consultare il medico. Il trattamento, in ogni caso, va interrotto alla normalizzazione delle feci, o se non si hanno più movimenti intestinali da 24 ore, o se compare stitichezza.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Controindicata in gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6). Controindicato al di sotto dei 12 anni.

La loperamide non deve essere impiegata come terapia d’attacco nella dissenteria acuta caratterizzata da presenza di sangue nelle feci e da febbre alta.

Inoltre la loperamide non deve essere somministrata a pazienti con colite ulcerosa acuta o colite pseudomembranosa dovuta all’uso di antibiotici ad ampio spettro né deve essere somministrata in pazienti con enterocoliti batteriche causate da organismi invasivi inclusi Salmonella, Shigella e Campilobacter. In generale, l’uso di loperamide è controindicato in tutti i casi in cui deve essere evitata una inibizione della peristalsi a causa del possibile rischio di conseguenze significative quali ileo, megacolon e megacolon tossico. Qualora si manifestassero stipsi, distensione addominale o sub-ileo interrompere immediatamente il trattamento.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Il trattamento della diarrea con loperamide è soltanto sintomatico. Pertanto, ove possibile, è opportuno intervenire anche sulle cause del disturbo. Nei pazienti con diarrea, soprattutto nei bambini, può verificarsi una deplezione di fluidi e di elettroliti. In tali casi può essere molto importante reintegrare appropriatamente i fluidi e gli elettroliti stessi.

Questo medicinale contiene 0,34 g di lattosio per ogni compressa. Quando viene preso secondo il dosaggio raccomandato ciascuna dose giornaliera fornisce fino ad un massimo di 2,720 g di lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemi di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

E’ opportuno sospendere il trattamento con la loperamide se non si verifica un miglioramento nella sintomatologia clinica nell’arco delle 48 ore successive all’inizio della terapia e il paziente dovrebbe consultare il proprio medico.

La loperamide è soggetta ad un intenso metabolismo di primo passaggio.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con insufficienza epatica in quanto può portare a un relativo sovradosaggio con tossicità a carico del SNC.

I pazienti affetti da AIDS trattati con la loperamide per diarrea devono sospendere la terapia ai primi segni di distensione addominale. In questi pazienti con colite infettiva di origine batterica o virale, trattati con loperamide cloridrato, si sono riscontrati isolati casi di costipazione con un aumentato rischio di megacolon tossico.

Tenere fuori dalla vista e dalla portata dei bambini.

4.5 INTERAZIONI

Possibili interazioni si possono, comunque, verificare con farmaci aventi proprietà farmacologiche simili a quelle della loperamide o farmaci che possono rallentare la peristalsi intestinale (ad esempio gli anticolinergici), in quanto gli effetti della loperamide potrebbero esserne potenziati. Le sostanze che accelerano il transito gastrointestinale ne possono diminuire l’effetto.

Si sconsiglia l’uso concomitante di inibitori del citocromo CYP450 e di inibitori della P-glicoproteina. Dati di natura non-clinica hanno dimostrato che la loperamide è un substrato della P-glicoproteina.

La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) con chinidina e ritonavir (entrambi inibitori della P-glicoproteina) ha mostrato aumenti dei livelli plasmatici della loperamide da 2 a 3 volte.

La rilevanza clinica di questa interazione farmacocinetica con gli inibitori della P- glicoproteina, quando la loperamide è somministrata alle dosi raccomandate (da 2 ad un massimo di 16 mg al giorno), è sconosciuta.

La somministrazione concomitante della loperamide (in dose singola da 4 mg) e l’itraconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 3-4 volte. Nello stesso studio il gemfibrozil, un inibitore del CYP2C8 ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 2 volte. La combinazione di itraconazolo e gemfibrozil ha mostrato un aumento del picco di livello plasmatico della loperamide di 4 volte e un aumento della esposizione plasmatica totale di 13 volte. Questi incrementi non erano associati agli effetti sul sistema nervoso centrale (SNC) come rilevato dai test psicomotori (ad esempio vertigini soggettive e il Digit Symbol Substitution Test). La somministrazione concomitante di loperamide (in singola dose di 16 mg) e il ketoconazolo, un inibitore del CYP3A4 e della P-glicoproteina ha mostrato un aumento dei livelli plasmatici della loperamide di 5 volte. Questo aumento non era associato ad un aumento degli effetti farmacodinamici come rilevato dalla pupillometria.

Il trattamento concomitante con la desmopressina orale risultava in un aumento delle concentrazioni plasmatiche di desmopressina plasmatica di 3 volte, dovuto presumibilmente ad una rallentata motilità gastrointestinale.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

È sconsigliata la somministrazione di LOPERAMIDE DOC Generici durante la gravidanza. Le donne in gravidanza o in allattamento devono dunque consultare il medico per un trattamento appropriato.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

La loperamide può causare stanchezza, vertigine o stordimento. E’ quindi preferibile usare cautela nel guidare autoveicoli o adoperare macchinari pericolosi.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

La sicurezza di loperamide è stata valutata in 3076 soggetti adulti e bambini di età ≥12 anni che hanno preso parte a 31 studi clinici controllati e non controllati con loperamide utilizzata per il trattamento della diarrea. Di questi, in 26 studi si trattava di diarrea acuta (N=2755) e in 5 di diarrea cronica (N=321).

Le reazioni avverse al farmaco (ADR) più comunemente riportate (vale a dire con un'incidenza ≥1%) negli studi clinici con loperamide per il trattamento della diarrea acuta sono stati i seguenti: stitichezza (2,7%), flatulenza (1,7%), cefalea (1,2%) e nausea (1,1%). Negli studi clinici per il trattamento della diarrea cronica, le ADR più comunemente riportate (vale a dire, ≥1% di incidenza) sono state le seguenti: flatulenza (2,8%), stitichezza (2,2%), nausea (1,2%) e capogiri (1,2%).

La tabella 1 mostra le ADR che sono state riportate con l'uso di loperamide sia negli studi clinici (in caso di diarrea acuta o cronica, o in entrambi i casi), che nell’esperienza post-marketing.

Per convenzione, in base alla loro frequenza, gli effetti indesiderati sono stati divisi nelle seguenti categorie: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100 fino a <1/10); non comune (≥1/1.000 fino a <1/100); raro (≥1/10.000 fino a <1/1.000); e molto raro (<1/10.000).

Tabella 1: Reazioni averse

Classificazione per sistemi e organi	Indicazione
	Diarrea acuta (N=2755)	Diarrea cronica (N=321)	Diarrea acuta + cronica e esperienza post–marketing
Disturbi del sistema immunitario
reazione di ipersensibilitàa, reazione anafilattica (compreso shock anafilattico)a, reazione anafilattoidea			Raro
Patologie del sistema nervoso
Cefalea	Comune	Non comune	Comune
Capogiri	Non comune	Comune	Comune
Sonnolenzaa			Non comune
Perdita di coscienzaa, Stuporea, Riduzione del livello di coscienzaa, Ipertoniaa, Disturbi della coordinazionea			Raro
Patologie dell’occhio
Miosia			Raro
Patologie gastrointestinali
Stitichezza, Nausea, Flatulenza	Comune	Comune	Comune
Dolore addominale, Malessere addominale, Bocca secca	Non comune	Non comune	Non comune
Dolore nella parte superiore dell’addome, Vomito	Non comune		Non comune
Dispepsia		Non comune	Non comune
Ileoa(compreso ileo paralitico), Megacolona(compreso megacolon tossicob), Glossodiniaa,c			Raro
Distensione addominale	Raro		Raro
Patologia della cute e del tessuto sottocutaneo
Rash	Non comune		Non comune
Eruzione bollosaa(compreso sindrome di Stevens–Johnson, Necrolisi epidermica tossica ed Eritema multiforme), Angioedemaa, Orticariaa, Pruritoa			Raro
Patologie renali e urinarie
Ritenzione urinariaa			Raro
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Affaticamentoa			Raro

a: L’inclusione di questo termine è basata sui report post–marketing per Loperamide HCl. Poiché il processo di determinazione delle ADR post–marketing non differenziava tra indicazioni di diarrea cronica o acuta, né tra soggetti adulti e pediatrici, la frequenza viene stimata sulla base di tutti gli studi clinici con Loperamide HCl combinati, compresi i trial condotti in bambini di età ≤12 anni (N=3683).

b: Vedere sezione 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni per l’uso.

c: Riportato solo in caso di compresse orosolubili.

Per le ADR segnalate nel corso degli studi clinici per i quali non viene presentata la frequenza, il termine non è stato osservato, né considerato un ADR per questa indicazione.

4.9 SOVRADOSAGGIO

In caso di sovradosaggio (assoluto, per assunzione accidentale di dosi eccessive o relativo, per accumulo nel sangue di farmaco non metabolizzato, pur somministrato alle dosi corrette), incluso quello relativo a disfunzione epatica, possono manifestarsi depressione del SNC (stupore, movimenti scoordinati, sonnolenza, miosi, ipertonia muscolare, depressione respiratoria) occlusione intestinale e ritenzione urinaria.

Misure in caso di sovradosaggio: lavanda gastrica, provocazione del vomito, clisma o somministrazione di lassativi.

Misure urgenti: iniettare naloxone; se necessario, ripetere l’iniezione di naloxone dopo 1-3 ore e monitorare il paziente per almeno 48 ore per evidenziare un eventuale aggravamento della depressione del sistema nervoso centrale.

I bambini sono più sensibili rispetto agli adulti agli effetti di un sovradosaggio da loperamide. Pertanto si raccomanda di tenere il prodotto al di fuori della loro portata perché una ingestione accidentale, specialmente nei bambini al di sotto dei 4 anni può causare stipsi e depressione del sistema nervoso centrale con sonnolenza e rallentamento del respiro. In tal caso il paziente va tenuto sotto attenta osservazione per 48 ore.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Maggio 2013 </div>