Modifica di Manidipina
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== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
| − | I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio. | + | I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio. |
I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono. | I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono. | ||
| − | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e | + | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.''' |
| − | '''Manidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico | + | '''Manidipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.''' |
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| + | '''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:''' | ||
| + | il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione. | ||
| + | '''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.''' | ||
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| + | '''Di conseguenza, Manidipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.''' | ||
| + | '''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio.''' | ||
'''Manidipina''' si distingue dalle altre molecole della stessa classe per il suo migliore profilo nefroprotettivo, dovuto a una dilatazione delle arteriole glomerulari afferenti ed efferenti e, di conseguenza, a una marcata riduzione di microalbuminuria e proteinuria, favorendo un effetto protettivo nei confronti dello sviluppo del danno glomerulare da ipertensione. | '''Manidipina''' si distingue dalle altre molecole della stessa classe per il suo migliore profilo nefroprotettivo, dovuto a una dilatazione delle arteriole glomerulari afferenti ed efferenti e, di conseguenza, a una marcata riduzione di microalbuminuria e proteinuria, favorendo un effetto protettivo nei confronti dello sviluppo del danno glomerulare da ipertensione. | ||
