Modifica di Maraviroc
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== MECCANISMO D’AZIONE== | == MECCANISMO D’AZIONE== | ||
| − | + | Maraviroc, è un “antagonista CCR5”. Esso blocca una proteina, detta CCR5, presente nell'organismo sulla superficie delle cellule infettate dal virus dell’HIV. L’HIV CCR5-tropico utilizza questa proteina per penetrare nelle cellule. Attaccandosi alla proteina, maraviroc impedisce al virus di entrare nelle cellule. Il medicinale non può agire quando il virus che ha colpito il paziente si lega a un’altra proteina denominata CXCR4 per penetrare nella cellula oppure quando è in grado di legarsi sia al CCR5 sia al CXCR4. Poiché l’HIV si riproduce soltanto all’interno delle cellule, Celsentri, assunto in associazione con altri medicinali contro l’HIV, riduce il livello di HIV CCR5-tropico | |
| + | nel sangue, mantenendolo a un livello basso. | ||
| − | Sebbene | + | Sebbene Celsentri non curi l’infezione da HIV o l’AIDS, può ritardare i danni causati al sistema immunitario e l’insorgenza di infezioni e malattie associate all’AIDS. |
| + | |||
| + | Il maraviroc, approvato nel settembre 2007, è un antagonista del co-recettore CCR5, una proteina presente sulla superficie delle cellule infettate dal virus dell’HIV. Esso previene l'interazione tra la glicoproteina virale gp120 ed il co-recettore CCR5 indispensabile per il processo di fusione dell'involucro virale con la membrana della cellula CD4+ nei ceppi di HIV-1 che utilizzano tale co-recettore. Non è invece efficace per i ceppi virali che presentano tropismo per il co-recettore CXCR4 o tropismo misto CCR5/CXCR4. Circa metà dei pazienti con infezione avanzata non sono candidati per il trattamento con il maraviroc per questo motivo. Il farmaco è approvato per il trattamento di soggetti già trattati in precedenza con farmaci antiretrovirali che registrano un fallimento del regime terapeutico con viremia rilevabile, a causa di ceppi resistenti a più tipi di farmaci antiretrovirali. | ||
La biodisponibilità orale è del 23-33%. l'emivita è di 14-18 ore e viene metabolizzato ad opera dei CYP450. | La biodisponibilità orale è del 23-33%. l'emivita è di 14-18 ore e viene metabolizzato ad opera dei CYP450. | ||
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== INDICAZIONI == | == INDICAZIONI == | ||
Maraviroc è usato per il trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). | Maraviroc è usato per il trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana (HIV-1), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS). | ||
