Modifica di Metoclopramide

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|title= Metoclopramide (Plasil, Digestivo S. Pellegrino)
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|description= La metoclopramide si comporta come:
Antagonista competitivo dei recettori dopaminergici D2 (effetto antiemetico): la metoclopramide attraversa la barriera ematoencefalica (BBB) e si comporta come antagonista nei confronti dei recettori D2 nella zona chemorecettoriale trigger (CTZ) del sistema nervoso centrale. Questa attività blocca la nausea ed il vomito.
Antagonista serotoninergico del recettore 5-HT3 (effetto antiemetico): La serotonina è uno dei mediatori più importanti della nausea e del vomito. I recettori 5-HT3 sono localizzati perifericamente sulle terminazioni delle fibre afferenti vagali e centralmente nell'area postrema. il legame della serotonina ai recettori 5HT3, attiva il riflesso emetico.
Agonista serotoninergico del recettore 5-HT4 (effetto procinetico) principalmente espresso a livello periferico nei neuroni del tratto gastrointestinale, che si esplica con un aumento del rilascio di acetilcolina, principale neurotrasmettitore promuovente la motilità intestinale, facilitando cioè il transito gastrointestinale, la digestione e l’evacuazione.
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<categorytree mode=category style="float:right; clear:right; margin-left:1ex; border:1px solid gray; padding:0.7ex; background-color:skyblue;">Antiemetici</categorytree>
== SPECIALITÀ ==

*'''[[Digestivo S. Pellegrino]]'''
**compresse effervescenti 5 mg [http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-11-007482-Digestivo+S.+Pellegrino.pdf ''monografia'']
**granulato effervescente 5 mg &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2011-11-007482-Digestivo+S.+Pellegrino.pdf ''monografia'']
*'''[[Isaprandil]]'''
**compresse effervescenti 5 mg &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-04-002172-Isaprandil.pdf ''monografia'']
**granulato effervescente 5 mg &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2010-04-002172-Isaprandil.pdf ''monografia'']
*'''Metoclopramide generico'''
*'''[[Plasil]]'''
**compresse 10 mg &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-08-004937-Plasil.pdf ''monografia'']
**sciroppo 10 mg/10 ml &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-08-004937-Plasil.pdf ''monografia'']
**gocce orali, 4 mg/ml &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-08-004937-Plasil.pdf ''monografia'']
**soluzione iniettabile 10 mg/2 ml &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2013-08-004937-Plasil.pdf ''monografia'']
*'''[[Randum]]''' compresse 10 mg &nbsp;[http://www.dottnet.it/TFI/Allegati.aspx?file=2004-03-003995-Randum.pdf ''monografia'']

== STRUTTURA ==

[[File:metoclopramide.jpg]]

== MECCANISMO D’AZIONE==
'''La metoclopramide si comporta come:''' 
*'''Antagonista competitivo dei recettori dopaminergici D2 (effetto antiemetico):''' la metoclopramide attraversa la barriera ematoencefalica (BBB) e si comporta come antagonista nei confronti dei recettori D2 nella zona chemorecettoriale trigger (CTZ) del sistema nervoso centrale. Questa attività blocca la nausea ed il vomito.
*'''Antagonista serotoninergico del recettore 5-HT3 (effetto antiemetico):''' La serotonina è uno dei mediatori più importanti della nausea e del vomito. I recettori 5-HT3 sono localizzati perifericamente sulle terminazioni delle fibre afferenti vagali e centralmente nell'area postrema. il legame della serotonina ai recettori 5HT3, attiva il riflesso emetico.
*'''Agonista serotoninergico del recettore 5-HT4 (effetto procinetico)''' principalmente espresso a livello periferico nei neuroni del tratto gastrointestinale, che si esplica con un aumento del rilascio di acetilcolina, principale neurotrasmettitore promuovente la motilità intestinale, facilitando cioè il transito gastrointestinale, la digestione e l’evacuazione.

== INDICAZIONI ==
*'''Nausea e vomito:'''
**Nausea e vomito in generale
**Nausea e vomito che spesso accompagnano la cefalea, l'emicrania o  il periodo mestruale
**Vomito indotto da farmaci, in particolari chemioterapici ed anestetici.
**nausee e vomiti da anestetici o post-operatori.
*'''Trattamento sintomatico dell’iperacidità''' (dolore e bruciore di stomaco) e del reflusso gastro-esofageo, quando accompagnati da rallentamento del transito gastrico 
*'''Disturbi digestivi (dispepsia)'''

==CONTROINDICAZIONI ==
*Bambini al di sotto dei 16 anni. 
*Bambini ed adolescenti di età compresa tra 16 e 18 anni: Il metoclopramide non è raccomandato
*La metoclopramide è controindicata nei pazienti in trattamento con farmaci potenzialmente in grado di determinare reazioni extrapiramidali (Farmaci neurolettici come fenotiazine, butirrofenoni, tioxanteni, ecc.)
== POSOLOGIA ==
*'''Compresse/Bustine effervescenti da 5 mg (Digestivo S. Pellegrino):'''  Una compressa/bustina  30 minuti prima dei pasti o al momento dell'insorgenza dei disturbi, in mezzo bicchiere d'acqua, 2-3 volte al giorno. 

*'''Compresse d 10 mg (Plasil):''' una compressa da 10 mg  fino a 3 volte al giorno, 30 minuti prima dei pasti. 
*'''Sciroppo (Plasil):''' 10 ml (10 mg di metoclopramide) fino a 3 volte al giorno, 30 minuti prima dei pasti.
*'''Gocce orali (Plasil):''' 48 gocce fino a 3 volte al giorno, 30 minuti prima dei pasti
*'''Soluzione iniettabile (Plasil):''' una fiala da 2 ml (10 mg di metoclopramide) per via intramuscolare o endovenosa. L'iniezione può essere ripetuta. La somministrazione endovenosa del farmaco deve avvenire lentamente, nel tempo di almeno tre minuti. A causa del potenziale rischio di gravi reazioni cardiovascolari incluso l’arresto cardiaco, la somministrazione della soluzione iniettabile deve essere effettuata solo quando sono a disposizione idonee attrezzature per la rianimazione. 

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

==EMIVITA==
4-6 ore

==AVVERTENZE==

==INTERAZIONI==
Poiché l'azione della metoclopramide dipende da un meccanismo colinergico, essa non va associata a farmaci [[anticolinergici]] perché possono bloccare la sua azione

== EFFETTI COLLATERALI ==
Possibili effetti collaterali includono:
*Sonnolenza 
*Disturbi extrapiramidali: Esse possono includere spasmi facciali, trisma, torcicollo, spasmi dei muscoli extra-oculari con crisi oculogire, posizioni anomale della testa. . L'uso prolungato della metoclopramide può determinare nel soggetto anziano lo sviluppo di discinesia tardiva, sindrome potenzialmente irreversibile, caratterizzata da difficoltà di movimento e anormale accentuato tono muscolare. 
*Ipotensione (specialmente con la formulazione endovenosa)
*Diarrea
*Iperprolattinemia: che può essere associata a galattorrea ed alterazioni mestruali nelle donne e ad impotenza nell'uomo
*Tachicardie sopraventricolari
==LINK CORRELATI==
*[[Antiemetici]]
[[Categoria:Principi attivi]]
[[Categoria:Antiemetici]]
[[Categoria:Antiemetici antagonisti dopaminergici]]
[[Categoria:procinetici]]