Mianserina
Indice
SPECIALITÀ
STRUCTURA
piperazino-azepina a struttura tetraciclica
MECCANISMO D’AZIONE
Antidepressivo atipico, aumenta il livello di noradrenalina a livello centrale, bloccando gli recettori alfa 2 presinaptici. La mianserina è inoltre dotata di una spiccata attività antiistaminica e di modeste proprietà di blocco sui recettori alfa 1-adrenergici e 5HT2, mentre è poco attiva sui recettori muscarinici.
INDICAZIONI
Depressione agitata; quando c’e bisogno anche di un po` di sedazione (la mianserina aiuta a dormire). la mianserina puo essere usata nei anziani e nei soggetti cardiopatici.
CONTROINDICAZIONI
sono rappresentate da mania, epatopatie gravi, discrasie ematiche ed insufficienza renale. Cautela nella somministrazione di mianserina in caso di anamnesi positiva per epilessia, glaucoma, ipertrofia prostatica, moderata insufficienza epatica o gravi cardiopatie.
DOSAGGIO
per iniziare si consiglia l’assunzione di 10-30-45 mg in dose unica serale, per giungere infine al dosaggio terapeutico, mediamente compreso tra 30 e 90 mg/die. Nell’anziano è buona norma ridurre i dosaggio di circa il 50%.
METABOLISMO
dopo assunzione orale, la mianserina viene rapidamente assorbita, evidenziando un tempo di picco pari a 2-3 ore; elevato il first pass effect, che ne limita la biodisponibilità al 30% della dose assorbita. Importante il legame con le plasmaproteine, che si attesta intorno al 96%.
Variabile tra le 10 e le 40h l’emivita plasmatica (altrove 21-61h, con una media di 32h). L’equilibrio delle concentrazioni (steady state) viene raggiunto in circa 6 giorni.
I metaboliti principali, entrambi parzialmente attivi, sono costituiti dall’8-idrossi-demetilmianserina -il più rappresentato nel plasma- e dall’8-idrossi-mianserina.
EFFETTI COLLATERALI
sedazione, con allungamento dei tempi di reazione, raramente convulsioni ed ipotensione. La mianserina può occasionalmente determinare discrasie ematiche talora culminanti in anemia aplastica ed agranulocitosi. Possibili inoltre reazioni immuno-allergiche che si manifestano clinicamente con artralgie, iperpiressia, eruzioni cutanee, alterazioni della funzionalità epatica ed ittero.
