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| | [[File:nisoldipina.jpg]] | | [[File:nisoldipina.jpg]] |
| | == MECCANISMO D’AZIONE== | | == MECCANISMO D’AZIONE== |
| − | I '''[[Calcio antagonisti]]''' agiscono sulle cellule miocardiche e sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche e coronariche; Per un normale funzionamento di queste cellule, la concentrazione di calcio intracellulare deve essere aumentata. Ciò avviene solitamente attraverso il flusso degli ioni calcio extracellulari all'interno della cellula, attraverso i canali di calcio situati nella membrana cellulare e attraverso il rilascio del calcio dal reticolo sarcoplasmatico. In questo modo, il calcio svolge un ruolo importante nel mantenimento del tono vasale, della contrattilità e conduzione del miocardio.
| + | e' una calcio-antagonista diidropiridinico. |
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| − | I '''[[Calcio antagonisti]]''' impediscono l’ingresso del calcio extracellulare dentro la cellula e quindi minor rilascio di calcio dal reticolo scarcoplasmico e una ridotta attivazione del complesso acto-miosinico. Le arterie coronariche e periferiche si dilatatano, la contrattilità e la velocità di conduzione miocardica diminuiscono.
| + | le Diidropiridine, bloccano il canale del calcio Tipo L quando è nella configurazione inattiva; |
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| − | Ci sono varie classi di calcio antagonisti, una di questi classi sono '''i derivati diidropiridinici, caratterizzati da una spiccata vasoselettività e scarsi effetti cardiaci.'''
| + | il canale si trova inizialmente in condizioni di riposo,'''stato R''',in cui non conduce; poi avviene la depolarizzazione,il canale si attiva,essendo voltaggio-dipendente,e passa allo '''stato O''' (open);questo stato O non ha una grande durata,perché poi il canale passa nella '''configurazione inattiva''',in cui non conduce più,però per entrare in questa configurazione il canale deve essere stato prima aperto,cioè utilizzato; ad un certo punto il canale torna dallo stato inattivo allo stato di riposo e solo quando rientra nello stato di riposo è suscettibile di un nuovo ciclo di attivazione. |
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| − | '''Nisoldipina è un calcio-antagonista diidropiridinico.''' | + | '''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano questo tempo di inattivazione.''' |
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| − | '''Ecco cosa avviene tra le diidropiridine e il canale di calcio tipo L:'''
| + | Di conseguenza la Nislodipina rilascia la muscolatura liscia vascolare e dilata le arterie coronariche e periferiche. La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno, invece la dilatazione delle arterie coronariche comporta un maggiore apporto di ossigeno al tessuto miocardico. |
| − | il canale del calcio si trova inizialmente in condizioni di riposo, '''stato R''', in cui non conduce, poi avviene la depolarizzazione, il canale si attiva essendo voltaggio-dipendente e passa allo '''stato O''' (open). Lo stato O è di breve durata, quindi il canale passa rapidamente nello '''stato inattivo''', in cui non conduce più, e poi da questo stato inattivo torna allo '''stato R''' di riposo diventando cosi suscettibile ad un nuovo ciclo di attivazione.
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| − | '''Le Diidropiridine si legano nella fase inattiva del canale, permeano all’interno canale e allungano il tempo di inattivazione.'''
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| − | '''Di conseguenza, Nisoldipina rilascia la muscolatura liscia vascolare, dilatando le arterie coronariche e periferiche.'''
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| − | '''La riduzione delle resistenze vascolari periferiche comporta una riduzione della pressione arteriosa e del consumo miocardico di ossigeno per riduzione del post-carico. La dilatazione invece delle arterie coronariche aumenta l'apporto di ossigeno al miocardio determinando una riduzione della crisi anginose.'''
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| − | I dati sperimentali dimostrano che la '''nisoldipina''' ha un’azione più potente sui vasi coronarici rispetto a quella sui vasi periferici. Alle dosi terapeutiche la '''nisoldipina''' non ha significativo effetto inotropo negativo e non modifica la formazione e la conduzione degli impulsi cardiaci.
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| | == INDICAZIONI == | | == INDICAZIONI == |
