Osipine 20mg

Questa voce ha solo scopo illustrativo e non sostituisce il parere di un medico: leggi le avvertenze.

1 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE

Osipine 20 mg capsule a rilascio modificato

2 COMPOSIZIONE

Osipine contiene barnidipina cloridrato.

Le capsule rigide a rilascio modificato di Osipine 20 mg contengono 20 mg di barnidipina cloridrato, equivalenti a 18,6 mg di barnidipina per capsula.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il foglio illustrativo.

3 FORMA FARMACEUTICA

Capsule rigide a rilascio modificato.

Le capsule a rilascio modificato di Osipine 20 mg sono gialle e contrassegnate dal numero 155 20.

4.1 INDICAZIONI

Ipertensione essenziale da lieve a moderata.

4.2 POSOLOGIA

Posologia

La dose iniziale raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, al mattino. Essa può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario. La decisione di aumentare la dose deve

essere presa solo dopo aver ottenuto una completa stabilità dei valori pressori con la dose iniziale il che, di solito, richiede almeno 3-6 settimane.

Bambini

Poiché non sono disponibili dati nei bambini (al di sotto dei 18 anni) la barnidipina non deve essere somministrata ai bambini.

Pazienti anziani

La dose non deve essere aggiustata in pazienti anziani. E’ consigliabile un’attenzione maggiore all’inizio del trattamento.

Pazienti con disfunzione renale

In pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata, bisogna fare attenzione quando si aumenta la dose da 10 mg a 20 mg una volta al giorno. Vedere i paragrafi 4.3 “Controindicazioni” e 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni di impiego”.

Pazienti con insufficienza epatica

Vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni”.

Metodo di somministrazione

Assumere le capsule preferibilmente con un bicchiere d’acqua. Osipine può essere preso prima, durante o dopo il pasto.

4.3 CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità al principio attivo (o ad altre diidropiridine) o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza epatica.

Grave disfunzione renale (clearance della creatinina <10 ml/min).

Angina pectoris instabile ed infarto miocardico acuto (nelle prime 4 settimane). Insufficienza cardiaca non in trattamento.

I livelli ematici di barnidipina possono aumentare quando viene usata in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (come risulta da studi di interazione in vitro). Pertanto non si devono associare antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina.

4.4 AVVERTENZE E PRECAUZIONI

Osipine deve essere impiegato con cautela in pazienti con disfunzione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa fra 10 e 80 ml/min) (vedere paragrafo 4.2 “ Posologia e modo di somministrazione”).

L’assunzione di un calcio-antagonista in associazione con un farmaco che esercita un effetto inotropo negativo può provocare scompenso cardiaco, ipotensione o un (altro) infarto miocardico in pazienti ad alto rischio (ad es. pazienti con anamnesi di infarto miocardico).

Come avviene con tutti i derivati diidropiridinici, Osipine deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, in pazienti con ostruzione del canale di efflusso del ventricolo sinistro ed in pazienti con scompenso isolato del cuore destro, ad es. cuore polmonare. La barnidipina non è stata studiata in pazienti di classe NYHA III o IV. Si raccomanda cautela anche quando barnidipina viene somministrata a pazienti con malattia del nodo del seno (in assenza di pacemaker).

Studi in vitro indicano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Non sono stati eseguiti studi di interazione in vivo sull’effetto esercitato dai farmaci che inibiscono o inducono l’enzima citocromo P450 3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina. In base ai risultati di studi di interazione in vitro, bisogna fare attenzione quando barnidipina viene prescritta in concomitanza con deboli inibitori od induttori dell’enzima CYP3A4 (vedere paragrafo 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”).

Le capsule contengono saccarosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.

4.5 INTERAZIONI

La contemporanea somministrazione di barnidipina e di altri antiipertensivi può determinare un effetto antiipertensivo addizionale.

Osipine può essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti od ACE-inibitori.

Il profilo delle interazioni farmacocinetiche della barnidipina non è stato studiato a fondo. Studi in vitro dimostrano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

Non sono stati eseguiti studi di interazione approfonditi in vivo sull’effetto dei farmaci che inibiscono o inducono l’enzima CYP3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina.

I dati ottenuti da studi in vitro dimostrano che la ciclosporina può inibire il metabolismo della barnidipina. Fino a quando non saranno disponibili informazioni da studi in vivo, barnidipina non deve essere prescritta in concomitanza con potenti inibitori del CYP3A4, come antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina (vedere paragrafo 4.3 “Controindicazioni”). Si consiglia cautela nell’uso concomitante di deboli inibitori o induttori del CYP3A4. In caso di uso concomitante con inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.

La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nell’uso concomitante di barnidipina e cimetidina.

Una dose più elevata di barnidipina può essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.

In base ai risultati di studi di interazione in vitro con (fra gli altri) simvastatina, metoprololo, diazepam e terfenadina, si ritiene improbabile che barnidipina abbia effetti sulla farmacocinetica di altri farmaci che vengono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.

Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.

In uno studio di interazione l’alcool ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i

vasodilatatori e gli antiipertensivi, si deve prestare cautela nell’assunzione concomitante di alcool poiché esso potrebbe potenziarne gli effetti.

Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, è stato osservato un modico effetto.

4.6 GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Non esistono esperienze cliniche con barnidipina in gravidanza o durante l’allattamento. Gli studi nell’animale non suggeriscono effetti dannosi diretti sulla gravidanza né sullo sviluppo dell’embrione/feto o postnatale. Sono stati osservati soltanto effetti indiretti (vedere paragrafo 5.3). La classe delle diidropiridine ha mostrato la potenzialità di prolungare il travaglio ed il parto, che non è stata osservata con barnidipina. Pertanto barnidipina deve essere usata in gravidanza solo se il beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Allattamento

I risultati di prove eseguite nell’animale hanno dimostrato che barnidipina (o i suoi metaboliti) viene escreta nel latte umano. Pertanto l’allattamento al seno non è consigliato durante l’uso di barnidipina.

4.7 EFFETTI SUL GUIDARE/USARE MACCHINARI

Non sono disponibili dati che indichino una possibile influenza negativa di Osipine sulla capacità di guidare e di far funzionare macchinari. Si consiglia comunque cautela in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antiipertensivo.

4.8 EFFETTI INDESIDERATI

Classificazione per sistemi e organi	Dose da 10 mg	Dose da 20 mg
Patologie del sistema nervoso Cefalea Capogiri/vertigini	Comuni (da ≥1/100 a <1/10) Comuni (da ≥1/100 a <1/10)	Molto comuni (≥1/10) Comuni (da ≥1/100 a <1/10)
Patologie cardiache Palpitazioni	Comuni (da ≥1/100 a <1/10)	Comuni (da ≥1/100 a <1/10)
Patologie vascolari Vampate	Comuni (da ≥1/100 a <1/10)	Molto comuni (≥1/10)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Edema periferico	Comuni (da ≥1/100 a <1/10)	Molto comuni (≥1/10)

I sintomi tendono a diminuire o a scomparire durante il trattamento (entro un mese l’edema periferico ed entro due settimane le vampate di calore, la cefalea e le palpitazioni).

Eruzioni cutanee ed un aumento (reversibile) della fosfatasi alcalina e delle transaminasi sieriche sono eventi avversi noti di altre diidropiridine. Benchè siano stati riportati, in rare occasioni,

aumenti transitori e reversibili degli enzimi epatici con barnidipina, essi non sono stati

considerati clinicamente rilevanti. Sebbene non sia stato mai osservato, il seguente evento avverso può essere interessante, come avviene con l’impiego di altre diidropiridine: iperplasia gengivale.

Alcune diidropiridine possono raramente causare dolore precordiale o angina pectoris. Molto raramente pazienti con preesistente angina pectoris potrebbero osservare aumentata frequenza,

durata o severità di tali attacchi. Potrebbero osservarsi casi isolati di infarto miocardico.

4.9 SOVRADOSAGGIO

Non sono stati riportati casi di sovradosaggio.

Sintomi di intossicazione

In generale, i sintomi clinici dopo un sovradosaggio di calcio-antagonisti si sviluppano entro 30- 60 minuti dopo la somministrazione di una dose da 5 a 10 volte superiore alla dose terapeutica. Possono essere teoricamente previsti i seguenti effetti collaterali: ipotensione, effetti elettrofisiologici (bradicardia sinusale, prolungamento della conduzione AV, blocco AV di II e III grado), effetti sul sistema nervoso centrale (stordimento, confusione e, raramente, convulsioni), sintomi gastrointestinali (nausea e vomito) ed effetti metabolici (iperglicemia).

Trattamento dell’intossicazione

Il trattamento ospedaliero è necessario nell’eventualità di un’intossicazione. Sono indicati il trattamento sintomatico ed il monitoraggio continuo dell’ECG.

Nell’eventualità di un sovradosaggio, la lavanda gastrica deve essere eseguita il più presto possibile.

Deve essere praticata un’iniezione endovenosa (alla dose di 0,2 ml/Kg di peso corporeo) di calcio (preferibilmente 10 ml di una soluzione di cloruro di calcio al 10%) nel corso di 5 minuti, fino ad una dose totale di 10 ml al 10%. La contrattilità del miocardio, il ritmo sinusale e la conduzione atrioventricolare verranno quindi migliorati. Il trattamento può essere ripetuto ogni 15-20 minuti (fino ad un totale di 4 dosi) in base alla risposta del paziente.

Devono essere controllati i livelli di calcio.

DATA DI REVISIONE DEL TESTO: Novembre 2012